Представительство в Республике Казахстан

Developed in conjunction with Joomla extensions.

 
Vinaora Nivo SliderVinaora Nivo SliderVinaora Nivo SliderVinaora Nivo SliderVinaora Nivo SliderVinaora Nivo SliderVinaora Nivo Slider
     

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
ЭГИЛОК® РЕТАРД (скачать)


Торговое название
Эгилок® Ретард

Международное непатентованное название
Метопролол

Лекарственная форма
Таблетки ретард, покрытые оболочкой, 50мг, 100мг

Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - метопролола тартрат 50мг, 100мг,
вспомогательные вещества: шарики сахарные, макрогол 6000, тальк, этилцеллюлоза, триэтилцитрат, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный,
состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид E 171, тальк, макрогол 6000.

Описание
Белые или почти белые, двояковыпуклые, продолговатой формы таблетки, покрытые оболочкой с риской на обеих сторонах

Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Бета-адреноблокаторы селективные. Метопролол.
Код АТХ C07A B02

Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Метопролол быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (примерно 95% принятой внутрь дозы). Биодоступность составляет примерно 35%.
Связывание с белками плазмы крови 10%. Метопролол представлен в виде сложной лекарственной формы, состоящей из индивидуальных пеллетов метопролола тартрата, которые работают как диффузорные ячейки. Ячейки получены путем нанесения на шарики метопролола полимерной мембраны и созданы для контролируемого высвобождения метопролола. Кривая зависимости концентрации в плазме крови от времени имеет особенности, характерные для препаратов замедленного высвобождения. На протяжении 4-6 часов после приема препарата фаза медленного всасывания переходит в примерно 6-часовое плато (Cmax = 37,4 нг/мл после введения однократной дозы и 54,7 нг/мл в равновесном состоянии), после чего следует фаза медленного выведения. Кажущийся период полувыведения (t1/2) составляет 6-12 часов, что гораздо больше, чем собственный период полувыведения метопролола (приблизительно 3 часа). Более длительный период полувыведения можно объяснить замедленным всасыванием. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму первого прохождения через печень. Метопролол метаболизируется в печени ферментами цитохрома Р-450. Метаболиты (O-дезметилметопролол и -гидроксиметопролол) не имеют клинического значения и выводятся с желчью. Поскольку метаболизм препарата осуществляется полиморфными ферментами, плазменная концентрация метопролола может меняться у разных пациентов в 17-кратном масштабе. Метопролол широко распределяется в тканях и имеет высокий объем распределения (5,6 л/кг). Фармакокинетика метопролола линейна до дозы 800мг. При многократном введении площадь под фармакокинетической кривой (AUC) увеличивается примерно на 20%. Примерно 95% введенной дозы выделяется с мочой, 5% в виде неизмененного метопролола.
Фармакодинамика
Эгилок Ретард - кардиоселективный бета1-адреноблокатор, не обладающий внутренней симпатомиметической или мембраностабилизирующей активностью. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.
Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). При однократном и кратковременном многократном введении метопролол снижает активность ренина плазмы. По крайней мере в некоторой степени этот эффект можно объяснить подавлением почечных 1-адренорецепторов, что приводит к снижению продукции ренина и соответственному снижению вазоконстрикции, опосредованной ангиотензином.
Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и центральной нервной системы, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное артериальное давление в покое, при физическом напряжении и стрессе.
Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением общего периферического сосудистого сопротивления. При артериальной гипертензии длительное применение препарата приводит к статистически достоверному снижению массы левого желудочка и улучшению его диастолической функции.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает частоту, продолжительность и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.
Антиаритмическое действие проявляется за счет уменьшения автоматизма синусового узла, урежения частоты сердечных сокращений, замедления атриовентрикулярной проводимости, снижения сократимости и возбудимости миокарда, сердечного выброса.
При инфаркте миокарда препарат способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. При длительном применении препарат снижает заболеваемость и риск летальных исходов при сердечно-сосудистых заболеваниях, включая риск внезапной смерти.
В терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы. В меньшей степени влияет на выделение инсулина и углеводный обмен и на деятельность сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии и не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.
Эгилок Ретард вызывает незначительное повышение уровня триглицеридов и снижение уровня свободных жирных кислот в сыворотке крови. В некоторых случаях отмечалось незначительное уменьшение фракции липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), что менее выражено, чем в случае применения неселективных бета-адреноблокаторов. При многолетнем приеме Эгилок Ретард снижает уровень общего холестерина сыворотки.
Эгилок Ретард относится к так называемым метаболически нейтральным препаратам. Благодаря особенностям современной лекарственной формы контролируемого высвобождения желаемый клинический эффект обеспечивается при приеме 1 раз в сутки. Преимущество данной лекарственной формы связано с более высокой кардиоселективностью препарата в низких концентрациях по сравнению с традиционно используемыми таблетированными формами метопролола.

Показания к применению
- артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в сочетании с другими антигипертензивными препаратами)


- стабильная стенокардия (в качестве монотерапии или в сочетании с другими антиангинальными средствами, а также для профилактики приступов стенокардии)
- вторичная профилактика после инфаркта миокарда (поддерживающая терапия)
- хроническая сердечная недостаточность в стадии компенсации в качестве
вспомогательной терапии к основному лечению сердечной недостаточности (например, диуретиками, ингибиторами АПФ, сердечными гликозидами).
- профилактика нарушения сердечного ритма (синусовая тахикардия, суправентрикулярная тахикардия, желудочковые экстрасистолы, вызванной зависимым от адренергических механизмов удлинением интервала QT)
- профилактика приступов мигрени
- функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся
тахикардией (в том числе при гипертиреозе)

Способ применения и дозы
Препарат следует принимать 1 раз в сутки, предпочтительно утром во время еды или натощак. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. При необходимости таблетки можно делить пополам. Дозу подбирают индивидуально во избежание чрезмерной брадикардии.
При артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза 50мг один раз в сутки. При недостаточном клиническом эффекте суточную дозу можно повысить до 100-200мг, или применять Эгилок Ретард в комбинации с другими антигипертензивными препаратами.
При стенокардии рекомендуемая начальная доза 50мг один раз в сутки. При недостаточном клиническом эффекте суточную дозу можно повысить до 100- 200мг, или применять Эгилок Ретард в комбинации с другими антиангинальными препаратами.
Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда: рекомендуемая доза - 200мг один раз в сутки.
Хроническая сердечная недостаточность в стадии компенсации: рекомендуемая начальная доза - 25мг один раз в сутки. Через 2 недели суточную дозу можно увеличить до 50мг, еще через 2 недели - до 100мг и спустя еще 2 недели - до 200мг. При сердечной недостаточности класса NYHA III рекомендуется использовать низкие дозы препарата или метопролол в виде таблеток немедленного высвобождения (т.е. традиционные).
При аритмиях рекомендуемая доза 50-200мг один раз в сутки.
При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией (в том числе гипертиреоз) рекомендуемая доза 50-200мг один раз в сутки.
Для профилактики приступов мигрени 100-200мг один раз в сутки.


У пожилых пациентов и пациентов с нарушениями функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа изменения режима дозирования не требуется.
У пациентов с нарушениями функции печени дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от клинического состояния.

Побочные действия
Часто (1% -10%)
-головокружение и головная боль
- ортостатическая гипотензия (очень редко с обмороками)
- усиление сердцебиения, брадикардия и похолодание конечностей
- у пациентов, предрасположенных к бронхоспазму (особенно при наличии обструктивных заболеваний дыхательных путей), наблюдаются нарушения дыхания, менее часто - обструкция дыхательных путей
- преходящие нарушения функций желудка и кишечника (тошнота, боли в животе,
диарея, запор)
-одышка при физической нагрузке
- депрессия, нарушения внимания, сонливость, бессонница, ночные кошмары
Нечасто (0,1-0,9 %)
- усиление симптомов сердечной недостаточности, предсердно-желудочковая блокада I степени, периферические отеки, боли в области сердца
- жалобы на парестезии, мышечные спазмы
- кожный зуд, сыпь, крапивница, псориазоподобное поражение кожи, дистрофические кожные поражения, усиление потоотделения
- бронхоспазм (даже при отсутствии диагностированного обструктивного заболевания легких)
- увеличение массы тела
- рвота
- раздражительность, тревога
-нарушение потенции
Редко (0,01% - 0,1%)
- сухость во рту
- нарушения функций печени (повышение уровней трансаминаз сыворотки крови), нарушения жирового обмена. Снижение холестерина ЛПВП и повышение уровня триглицеридов наряду с нормальным уровнем общего холестерина
- нервная возбудимость, тревожность
- конъюнктивит, сухость и раздражение глаз (что может вызвать затруднения у лиц, применяющих контактные линзы), нечеткость зрения
- нарушения проводимости, аритмии
- алопеция
- -аллергический ринит
-развитие гангрены при существующих нарушениях периферического кровообращения
- нарушение или ослабление памяти, спутанность сознания, галлюцинации, эмоциональная лабильность, снижение кратковременной памяти
Очень редко (<0,01%)
- тромбоцитопения, лейкопения
- у больных стенокардией увеличение частоты и интенсивности приступов
- усиление ранее существовавшего нарушения периферического кровообращения, усиление симптомов перемежающейся хромоты или болезни Рейно
- гепатит
- псориаз и псориазоподобное поражение кожи
- боли в суставах (артралгии)
- фотосенсибилизация
- жалобы на парестезии, мышечную слабость
- лихорадка
-нарушение вкуса
-шум в ушах, снижение слуха
В отдельных случаях (0,1% - 1%)
- периферические отеки, боли в области сердца, временное усиление симптомов сердечной недостаточности
- эритема, зуд, кожная сыпь, повышение потоотделения
- нарушение сна, сонливость, усиление сновидений, депрессия, снижение
способности к концентрации внимания, мышечные спазмы
Эгилок Ретард может маскировать симптомы тиреотоксикоза.

Противопоказания
- повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата
- артериальная гипотензия
- атриовентрикулярная блокада II и III степени
- сердечная недостаточность в стадии декомпенсации
- выраженная брадикардия
- синдром слабости синусового узла
- кардиогенный шок
- выраженные нарушения периферического артериального кровообращения
- острый инфаркт миокарда если:
частота сердечных сокращений ниже 45 ударов в минуту;
интервал P-Q превышает 0,24с;
систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт ст;
выраженная сердечная недостаточность;
атриовентрикулярная блокада II или III степени
- псориаз
- одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО)
- одновременное внутривенное введение верапамила или других аналогичных
блокаторов кальциевых каналов
- при тяжелых периферических сосудистых заболеваниях при угрозе гангрены
- I триместр беременности и период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за отсутствия достаточного количества клинических данных)

Лекарственные взаимодействия
Антигипертензивные эффекты препарата Эгилок Ретард и других антигипертензивных средств обычно суммируются, поэтому во избежание развития артериальной гипотензии необходимо тщательное наблюдение за состоянием пациентов, получающих комбинации таких средств. Однако суммация эффектов антигипертензивных препаратов может при необходимости использоваться для достижения более эффективного контроля артериального давления.
Не рекомендуется внутривенное введение блокаторов кальциевых каналов типа верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы. Одновременное применение метопролола с блокаторами кальциевых каналов типа верапамила или дилтиазема ведет к повышению отрицательных инотропного и хронотропного эффектов.
Не рекомендуется одновременное применение метопролола с ингибиторами моноаминооксидазы (иМАО).
Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами:
При одновременном применении с пероральными антиаритмическими препаратами (типа хинидина и амиодарон), а также парасимпатомиметиками возможен риск развития артериальной гипотензии, брадикардии, предсердно-желудочковой блокады.
При одновременном применении с гликозидами наперстянки возможен риск развития брадикардии, нарушений проведения; метопролол не влияет на положительный инотропный эффект препаратов наперстянки.
При одновременном применении с нитратами и другими антигипертензивными препаратами (резерпин, гуанфацин, метилдопа, клонидин) возможен риск развития артериальной гипотензии и/или выраженной брадикардии.
При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза.
При одновременном применении с барбитуратами, транквилизаторами, три- и тетрациклические антидепрессантами, нейролептиками и этанолом возможен риск развития артериальной гипотензии.
Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) при одновременном применении с Эгилок Ретард повышают риск угнетения сократительной функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении с - и -симпатомиметиками возможен риск развития артериальной гипертензии, выраженной брадикардии, возможен риск остановки сердца.
При одновременном применении с эрготамином возможно усиление нарушений периферического кровообращения.
При одновременном применении с 2-симпатомиметиками возможен функциональный антагонизм.
При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (индометацин) возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола.
При одновременном применении с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие метопролола.
При одновременном приеме с пероральными гипогликемическими препаратами возможно снижение их эффекта; с инсулином – увеличение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка симптомов гипогликемии.
При одновременном применении Эгилок Ретард усиливает действие курареподобных миорелаксантов.
При одновременном применении Эгилок Ретард с ингибиторами микросомальных ферментов печени (циметидин, этанол, гидралазин; ингибиторами обратного захвата серотонина - пароксетин, флуоксетин и сертралин) возможно усиление эффектов метопролола вследствие повышения его концентрации в плазме.
При одновременном применении Эгилок Ретард с индукторами микросомальных ферментов печени (рифампицин и барбитураты) возможно ускорение метаболизма метопролола, что приводит к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта Эгилок Ретард.
В период терапии Эгилок Ретард пациенты, одновременно принимающие ганглиоблокаторы, другие бета-адреноблокаторы (в том числе в виде глазных капель) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.
Одновременный прием пищи не оказывает заметного эффекта на фармакокинетику препарата.

Особые указания
У пациентов, принимающих Эгилок Ретард анафилактический шок протекает более тяжело.
Очень редко на фоне терапии Эгилок Ретард у пациентов с нарушением проводимости может наступать ухудшение состояния иногда с развитием предсердно-желудочковой блокады. Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.
На фоне применения Эгилок Ретард возможно усугубление симптомов нарушения периферического кровообращения.
Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу примерно в течение 14 дней. При резком прекращении лечении возможно усиление симптомов стенокардии и повышение риска коронарных нарушений. Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять пациентам с заболеванием коронарных артерий.
Назначение Эгилок Ретард пациентам с хронической сердечной недостаточностью возможно только после достижения стадии компенсации.
Клинический опыт применения Эгилок Ретарда при сердечной недостаточности класса NYHA IV ограничен.
Несмотря на то, что кардиоселективные бета-адреноблокаторы оказывают оказывают меньшее воздействие на функцию дыхания, по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, Эгилок Ретард с осторожностью назначают пациентам с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей. При назначении метопролола пациентам с бронхиальной астмой необходимо одновременное применение бета2-адреномиметиков (в виде таблеток или аэрозоля).
Селективные бета-адреноблокаторы в отличие от неселективных сравнительно редко влияют на углеводный обмен или маскируют симптомы гипергликемии. У пациентов с сахарным диабетом, принимающих Эгилок ретард следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови и при необходимости проводить коррекцию дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов.
У пациентов с феохромоцитомой Эгилок Ретард следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами.
Биодоступность метопролола может повышаться при циррозе печени.
У пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы, адреналин может повысить артериальное давление и вызвать (рефлекторную) брадикардию (в случае применения избирательных бета-адреноблокаторов эта реакция менее вероятна).
При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии Эгилок Ретард (выбор препарата для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием). Поскольку перед хирургической операцией необходимо отменить Эгилок Ретард,
отмену следует произвести, не позднее, чем за 48 часов до операции, за исключением случаев, например, тиреотоксикоза или феохромоцитомы.
В некоторых случаях введение бета-адреноблокаторов перед хирургическим вмешательством может быть полезным, так как они могут снижать аритмогенные эффекты и снижение коронарного кровообращения при хирургическом стрессе, вызывающем преобладание симпатического тонуса.
Препарат не следует назначать пациентам с редкими наследственными явлениями непереносимости фруктозы, нарушения всасывания глюкозы-галактозы, а также с недостаточностью сахаразы/изомальтазы.
Беременность и период лактации
Во время II и III триместров беременности применение препарата требует тщательной оценки риска и пользы. Если возможно, применение метопролола следует прекратить за 48-72ч до ожидаемого срока родов. При необходимости назначения препарата в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода и новорожденного в течение 48-72 ч после родов, поскольку возможны внутриутробная задержка роста, брадикардия, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, гипогликемия. Несмотря на способность метопролола проникать через плацентарный барьер, не выявлено никаких признаков его фетотоксичности. Метопролол лишь в небольших количествах проникает в грудное молоко, тем не менее, рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакции, подбор дозы следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Передозировка
Симптомы: артериальная гипотензия, выраженная синусовая брадикардия, сердечная недостаточность, асистолия, тошнота, рвота, бронхоспазм, цианоз, гипогликемия; при острой передозировке - потеря сознания, кардиогенный шок, предсердно-желудочковая блокада, кома. Первые симптомы передозировки проявляются через 20 минут - 2 часа после приема препарата.
Лечение: промывание желудка (если промывание невозможно и если больной в сознании можно вызвать рвоту) назначение адсорбентов, симптоматическая терапия. Необходима интенсивная терапия и тщательный контроль за параметрами кровообращения и дыхания, функцией почек, уровнем глюкозы в крови, электролитами сыворотки крови. Атропина сульфат (0,25-0,5мг в/в для взрослых, 10-20мкг/кг для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва). При тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии и угрожающей сердечной недостаточности - внутривенное введение бета-адреностимуляторов с интервалом 2-5 минут или путем инфузии до достижения желаемого эффекта или внутривенное введение атропина. При отсутствии положительного эффекта применяют – допамин, добутамин или норадреналин. Введение глюкагона в дозах 1-10мг может быть также полезным для достижения обратимости эффектов сильной блокады бета-рецепторов. При выраженной брадикардии, резистентной к фармакотерапии, может потребоваться имплантация водителя сердечного ритма. При бронхоспазме - внутривенное введение 2-агониста (например, тербуталина). Эти антидоты можно применять в дозах, превышающих терапевтические. Метопролол не может быть эффективно удален гемодиализом.

Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 3 контурных ячейковых упаковок, вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в картонной пачке.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30°C
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения
5 лет
Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту

Производитель
ОАО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЭГИС
1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38 ВЕНГРИЯ
Телефон: (36-1) 803-5555 Факс: (36-1)803-5529
Произведено Ацино Фарма АГ, Швейцария

Владелец регистрационного удостоверения
ОАО Фармацевтический завод ЭГИС, Венгрия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство в РК ОАО Фармацевтический завод ЭГИС
050060, г. Алматы, ул. Жарокова 286 Г
тел: + 7 (727) 247 63 34, + 7 (727) 247 63 33, факс: + 7 (727) 247 61 41
e-mail: Этот адрес электронной почты защищен от спам-ботов. У вас должен быть включен JavaScript для просмотра.

 

 

Дәрілік заттың медицинада
қолданылуы жөніндегі нұсқаулық
ЭГИЛОК® РЕТАРД (жүктеу)


Саудалық атауы
Эгилок® Ретард

Халықаралық патенттелмеген атауы
Метопролол

Дәрілік түрі
Қабықпен қапталған 50 мг, 100 мг ретард таблеткалар

Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат – 50 мг, 100 мг метопролол тартраты бар,
қосымша заттар: қант түйіршіктері, макрогол 6000, тальк, этилцеллюлоза, триэтилцитрат, гидроксипропилцеллюлоза, магний стеараты, микрокристалды целлюлоза, кремнийдің коллоидты сусыз қостотығы,
қабықтың құрамы: гипромеллоза, титанның қостотығы E171, тальк, макрогол 6000.

Сипаттамасы
Ақ немесе ақ дерлік, екі жағы дөңес, сопақша пішінді, екі жақ бетінде бөлетін сызығы бар қабықпен қапталған таблеткалар

Фармакотерапиялық тобы
Жүрек-қантамырлары жүйесінің ауруларын емдеуге арналған препараттар. Іріктелген бета-адреноблокаторлар. Метопролол
АТХ коды С07А В02

Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Метопролол асқазан-ішек жолынан тез және толық сіңеді (ішке қабылданған дозаның шамамен 95-ы). Биожетімділігі шамамен 35-ды құрайды. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы 10. Метопролол диффузорлы ұяшық ретінде жұмыс жасайтын метопролол тартратының жекелей пеллеттерінен тұратын күрделі дәрілік форма болып табылады. Ұяшықтар метопролол түйіршіктерін полимерлі жарғақшамен жабындау арқылы алынған және метопрололдың бақыланатын босап шығуы үшін жасалған. Қан плазмасындағы концентрациясының уақытқа тәуелді қисығы баяу босап шығатын препараттарға тән қасиеттерге ие. Препаратты қабылдағаннан кейін 4-6 сағат бойы баяу сіңу фазасы шамамен 6 сағаттық платоға (бір реттік дозаны енгізгеннен кейін Сmах 37,4 нг/мл және тепе-тең жағдайда 54,7 нг/мл) көшеді, содан кейін баяу шығарылу сатысына ұласады. Жартылай шығарылу кезеңі (t1/2) - 6-12 сағат құрайды, ол метопрололдың жартылай шығарылуының жеке өз кезеңіне қарағанда едәуір (шамамен 3 сағат) жоғары. Жартылай шығарылу кезеңінің өте ұзақ болуын баяу сіңумен түсіндіруге болады. Сіңгеннен кейін метопролол бауыр арқылы алғаш өткен кезде едәуір дәрежеде метаболизмге ұшырайды. Метопролол бауырда Р450 цитохромы ферменттері арқылы метаболизмге ұшырайды. Метаболиттердің (О-дезметилметопролол және -гидроксиметопролол) клиникалық маңызы жоқ және өтпен бірге шығарылады. Препараттың метаболизмі полиморфты ферменттермен жүзеге асатын болғандықтан, метопрололдың плазмалық концентрациясы әр түрлі емделушілерде 17-еселік масштабта алмасуы мүмкін. Метопролол тіндерге кеңінен таралады және таралу көлемі жоғары болады (5,6 л/кг). Метопрололдың фармакокинетикасы 800 мг дозаға дейін дозаға байланысты болады. Бірнеше рет енгізген кезде фармакокинетикалық қисық астындағы аудан (АUС) шамамен 20-ға артады. Енгізілген дозаның шамамен 95-ы несеппен бірге, 5-ы өзгермеген метопролол түрінде бөлініп шығады.
Фармакодинамикасы
Эгилок Ретард - ішкі симпатомиметикалық неаны тұрақтандыратын белсенділігі жоқ кардиоселективті бета1- адреноблокатор. Антигипертензиялық, антиангинальдік және антиаритмиялық әсер көрсетеді.
Жоғары емес дозаларда жүректің 1-адренорецепторларын бөгей отырып, АТФ-дан катехоламиндермен ынталандырылған цАМФ-нің түзілуін азайтады, Са2+-ң жасушаішілік ағысын төмендетеді, теріс хроно-, дромо-, батмо- және инотропты әсер көрсетеді (жүректің жиырылу жиілігін сиретеді, өткізгіштік пен қозғыштықты басады, миокардтың жиырылғыштығын төмендетеді). Бір реттік және қысқа мерзімдік бірнеше рет енгізу кезінде метопролол плазма ренинінің белсенділігін төмендетеді. Ең болмағанда, бұл әсерді біршама дәрежеде бүйректік 1-адренорецепторлардың басылуымен түсіндіруге болады, ол ренин өндірілуінің төмендеуіне және ангиотензин арқылы вазоконстрикцияның төмендеуіне әкеп соғады.
Гипертензияға қарсы әсері қанның жүректен лықсуының және ренин синтезінің азаюымен, ренин-ангиотензин жүйесі мен орталық жүйке жүйесі белсенділігінің басылуымен, аорта доғасы барорецепторлары сезімталдығының қалпына келуімен (артериялық қысымның төмендеуіне жауап ретінде олардың белсенділігі күшеймейді) және соңында шеткергі симпатикалық ықпалының азаюымен жүзеге асады. Тыныштық кезінде, денеге салмақ түскенде және стрессте жоғары артериялық қысымды азайтады.
Препараттың гипертензияға қарсы ұзақ әсер етуі жалпы шеткергі қан тамырлар кернеуінің біртіндеп төмендеуімен байланысты болады. Артериялық гипертензия кезінде препаратты ұзақ уақыт қолдану сол жақ қарынша салмағының статистикалық тұрғыдан нақты төмендеуіне және оның диастолалық қызметінің жақсаруына әкеп соғады.
Антиангинальді әсері жүректің жиырылу жиілігінің (диастоланың ұзаруы және миокард перфузиясының жақсаруы) және жиырылғыштығының азаюы нәтижесінде миокардтың оттегіге қажеттілігінің азаюымен, сондай-ақ симпатикалық иннервация әсеріне миокард сезімталдығының төмендеуімен айқындалады. Стенокардия ұстамасының жиілігін, ұзақтығын және ауырлығын азайтады және дене жүктемесін көтере алушылықты жоғарылатады.
Аритмияға қарсы әсері синус түйіні автоматизмінің азаюы, жүректің жиырылу жиілігінің сиреуі, атриовентрикулярлы өткізгіштігінің бәсеңдеуі, миокардтың жиырылғыштығы мен қозғыштығының, жүректен қан лықсуының төмендеуі арқылы білінеді.
Миокард инфарктінде препарат жүрек бұлшықет ишемиясы аймағының шектелуіне мүмкіндік береді және аритмияның даму қаупін азайтады, миокард инфарктінің қайталануы мүмкіндігін төмендетеді. Ұзақ уақыт қолданған кезде препарат аурушаңдықты және жүрек-қан тамыр ауруларында, аяқ астынан болатын өлімді қосқанда, өлім қаупін төмендетеді.
Емдік дозаларда бронхтардың және шеткергі артериялардың тегіс бұлшықеттеріне, іріктемей әсер ететін бета- адреноблокаторға қарағанда, аз білінетіндей әсер етеді. Инсулиннің бөлініп шығуына және көмірсу алмасуына және гипогликемия жағдайында жүрек-қан тамыр жүйесінің қызметіне аз дәрежеде ықпал етеді және гипогликемия ұстамаларының ұзақтығын арттырмайды.
Эгилок Ретард қан сарысуында триглицеридтер деңгейін аздап арттырады және бос май қышқылдарының деңгейін төмендетеді. Кейбір жағдайларда тығыздығы жоғары липопротеиндер фракциясының (ТЖЛП) аздап азаюы білінді, ол іріктемей әсер ететін бета- адреноблокаторды қолдану жағдайына қарағанда аз білінеді. Ұзақ жыл қабылдаған кезде Эгилок Ретард сарысудағы жалпы холестерин деңгейін төмендетеді.
Эгилок Ретард метаболикалық тұрғыдан бейтарап препараттар қатарына жатады. Босап шығуы бақыланатын қазіргі дәрілік түрінің ерекшеліктерінің арқасында болатын қолайлы клиникалық әсер препаратты тәулігіне 1 рет қабылдаған кезде қамтамасыз етіледі. Осы дәрілік түрдің артықшылығы, метопрололдың дәстүрлі түрде қолданылатын таблетка түрімен салыстырғанда, төмен концентрацияда препараттың кардиоселективтілігінің өте жоғары болуымен байланысты.

Қолданылуы
- артериялық гипертензияда (монотерапия ретінде немесе гипертензияға қарсы басқа препараттармен бірге)
- тұрақты стенокардияда (монотерапия ретінде немесе антиангинальді басқа дәрілермен бірге, сондай-ақ стенокардия ұстамаларының алдын алу үшін)
- миокард инфарктінен кейін оның екінші рет алдын алуда (демеуші ем)
- жүрек қызметінің созылмалы жеткіліксіздігінің қалпына келетін сатысында жүрек қызметінің жеткіліксіздігінің негізгі еміне (мысалы, диуретиктермен, АӨФ тежегіштерімен, жүрек гликозидтерімен) қосымша ем ретінде
- жүрек ырғағы бұзылуын (синусты тахикардия, суправентрикулярлы тахикардия, QT аралығының ұзаруынан адренергиялық механизмге тәуелді болудан туындаған қарыншалық экстрасистолалар) алдын алуда
- бас сақинасы ұстамаларының алдын алуда
- жүрек қызметінің тахикардиямен қатар жүретін бұзылуында (оның ішінде гипертиреозда).

Қолдану тәсілдері және дозалары
Препаратты тәулігіне 1 рет, дұрысы таңертеңгілік тамақтану кезінде немесе ашқарынға қабылдаған жөн. Таблеткаларды тұтастай, шайнамай, аздаған сумен ішіп қабылдаған жөн. Қажет болған кезде таблетканы жартылай бөлуге болады. Шамадан тыс брадикардияны болдырмау үшін дозаны әр адамға жекелей таңдайды.
Артериялық гипертензияда тиісті бастапқы доза тәулігіне бір рет 50 мг. Клиникалық әсері жеткіліксіз болғанда тәуліктік дозаны 100-200 мг-ға дейін арттыруға немесе Эгилок Ретардты гипертензияға қарсы басқа препараттармен біріктіріп қолдануға болады.
Стенокардияда ұсынылтын бастапқы доза тәулігіне бір рет 50 мг. Клиникалық әсері жеткіліксіз болғанда тәуліктік дозаны 100-200 мг-ға дейін арттыруға немесе Эгилок Ретардты басқа антиангинальді препараттармен біріктіріп қолдануға болады.
Миокард инфарктінен кейінгі демеуші ем: ұсынылтын доза – тәулігіне бір рет 200 мг.
Жүрек қызметінің созылмалы жеткіліксіздігінің қалпына келетін сатысында: ұсынылтын бастапқы доза–тәулігіне бір рет 25мг. 2 аптадан кейін тәуліктік дозаны 50 мг-ға дейін, тағы 2 аптадан кейін 100 мг-ға дейін және тағы 2 апта өткеннен кейін 200мг-ға дейін арттыруға болады. Жүрек қызметінің NYНА ІІІ класы жеткіліксіздігінде препараттың төменгі дозаларын немесе дереу босап шығатын таблетка түріндегі метопрололды (яғни дәстүрлі) қолдану керек.
Аритмияда ұсынылатын доза – тәулігіне бір рет 50-200 мг.
Жүрек қызметінің тахикардиямен (оның ішінде гипертиреозда )қатар жүретін бұзылуында ұсынылтын доза – тәулігіне бір рет 50-200 мг.
Бас сақинасы ұстамаларының алдын алу үшін – тәулігіне бір рет 100-200 мг.
Егде жастағы емделушілер мен бүйрек қызметі бұзылған емделушілерге, сондай-ақ гемодиализ жүргізу қажет болған кезде дозалау тәртібін өзгерту қажет емес.
Бауыр қызметі бұзылған емделушілерге препарат дозасын клиникалық жағдайына байланысты жекелей таңдаған жөн.

Жағымсыз әсерлері
Жиі (1 - 10)
- бас айналу және бас ауыру
- ортостатикалық гипотензия (өте сирек естен танумен)
- жүрек соғуының күшеюі, брадикардия және аяқ-қолдардың мұздауы
- бронхтың түйілуіне бейім емделушілерде (әсіресе тыныс алу жолдарының обструктивті ауруларында) тыныс алудың бұзылуы, сирек – тыныс жолдарының обструкциясы байқалады
- асқазан мен ішек қызметінің қайтымды бұзылуы (жүректің айнуы, іштің ауыруы, диарея, іш қату)
- физикалық жүктемеде ентігу
- депрессия, зейіннің бұзылуы, ұйқышылдық, ұйқысыздық, түнгі қорқынышты түстер
- Жиі емес (0,1-0,9 %)
- жүрек жеткіліксіздігі симптомдарының күшеюі, жүрекше- қарыншалық I дәрежедегі блокада, шеткергі ісінулер, жүрек тұсының ауыруы
- парестезияларға, бұлшықеттің түйілуіне шағымдар
- терінің бөртпесі, есекжем, терінің псориаз тәріздес зақымдануы, терінің дистрофиялық зақымданулары, қатты терлеу
- бронхтүйілуі (өкпенің диагностикаланған обструктивті аурулары болмағанның өзінде)
- дене салмағының артуы
- құсу
- ашушаңдық, үрейлену
- потенцияның бұзылуы
Сирек (0,01 - 0,1)
- ауыз ішінің құрғауы
- бауыр қызметінің бұзылуы (қан сарысуында трансаминазалар деңгейінің жоғарылауы), май алмасудың бұзылуы. ТЖЛП холестериннің азаюы және триглицеридтердің жалпы холестериннің қалыпты деңгейімен қатар артуы
- жүйкенің қозғыштығы, үрейленушілік
- конъюнктивит, көздің құрғауы және тітіркенуі (ол жанаспалы линза қолданатын адамдарда қиындық туғызуы мүмкін), көздің анық көрмеуі
- өткізгіштіктің бұзылуы, аритмиялар
- алопеция
- аллергиялық ринит
- шеткергі қан айналымының бұзылуы болған кезде гангренаның дамуы
- жадының бұзылуы немесе нашарлауы, сананың шатасуы, елестеулер, көңіл-күйдің ауытқуы, қысқа мерзімдік зейіннің төмендеуі
Өте сирек ( 0,01)
- тромбоцитопения, лейкопения
- стенокардияға шалдыққан науқастарда ұстама жиілігінің және қарқындылығының артуы
- шеткергі қан айналымының бұрыннан бар бұзылуының күшеюі, аракідік ақсақтық белгілерінің немесе Рейно ауруының күшеюі
- гепатит
- псориаз және терінің псориазға ұқсас зақымдануы
- буындардың ауыруы (артралгиялар)
- фотосенсибилизация
- парестезия, бұлшықет әлсіздігіне шағымдар
- қызба
- дәм сезудің бұзылуы
- құлақтағы шуыл, естудің нашарлауы
Кейбір жағдайларда (0,1% - 1%)
- шеткергі ісінулер, жүрек маңайының ауыруы, жүрек қызметі жеткіліксіздігінің белгілерінің уақытша күшеюі
- эритема, қышыну, тері бөртпесі, қатты терлеу
- ұйқының бұзылуы, ұйқышылдық, түс көрудің күшеюі, депрессия, зейінді жұмылдыру қабілетінің төмендеуі, бұлшықет түйілулері
Эгилок Ретард тиретоксикоз белгілерін бүркемелеуі мүмкін.

Қолдануға болмайтын жағдайлар
- метопрололға немесе препараттың басқа компоненттеріне сезімталдық жоғары болғанда
- артериялық гипотензия
- ІІ және ІІІ дәрежелі атриовентрикулярлы блокада
- жүрек қызметінің декомпенсация сатысындағы жеткіліксіздігі
- айқын брадикардия
- синусты түйіннің әлсіздігі синдромы
- кардиогенді шок
- шеткергі артериялық қан айналымының айқын бұзылуы
- жедел миокард инфарктінде егер:
жүректің жиырылу жиілігі минутына 45-тен төмен болса,
Р – Q аралығы 0,24 с-тан асып кетсе;
систолалық артериялық қысым 100 мм с.б.–нан төмен болса;
жүрек қызметінің айқын жеткіліксіздігінде;
ІІ немесе ІІІ дәрежедегі атриовентрикулярлы блокадада
- псориаз
- моноаминооксидаза (МАО) тежегіштерін бір мезгілде қабылдағанда
- верапамилді немесе кальций өзекшелерінің ұқсас басқа блокаторларымен бір мезгілде көктамыр ішіне енгізуге
- гангренаға қауіппен ауыр шеткергі қантамырлық ауруларда
- жүктіліктің І триместрінде және лактация кезеңінде
- балаларға және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге (клиникалық деректер саны жеткіліксіз болуына байланысты).

Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Эгилок Ретард препаратының және гипертензияға қарсы басқа дәрілердің гипертензияға қарсы әсері әдетте қосылады, сондықтан артериялық гипотензияның дамуын болдырмау үшін осындай дәрілер жиынтығын қабылдап жүрген емделушілердің жағдайын мұқият бақылау қажет. Алайда гипертензияға қарсы препараттардың жиынтық әсері қажет болған кезде артериялық қысымды өте тиімді бақылауға қол жеткізу үшін қолданылуы мүмкін.
Бета-адреноблокаторлар қабылдап жүрген емделушілерге кальций өзекшелерінің верапамил түріндегі блокаторларын көктамыр ішіне енгізбеу керек. Метопрололды кальций өзекшелерінің верапамил немесе дилтиазем түріндегі блокаторларын метопрололмен бір мезгілде қолдану теріс инотропты және хронотропты әсерлердің артуына әкеп соғады.
Метопрололды моноаминооксидаза (МАОт) тежегіштерімен бір мезгілде қолдануға болмайды.
Келесі дәрілермен біріктірген кезде сақ болған жөн:
Аритмияға қарсы ішке қабылданатын препараттармен (хинидин және амидарон түріндегі), сондай-ақ парасимпатомиметиктермен бір мезгілде қолданған кезде артериялық гипотензияның, брадикардияның, жүрекше-қарынша блокадасының даму қаупі болуы ықтимал.
Оймақгүл гликозидтерімен бір мезгілде қолданған кезде брадикардия қаупінің дамуы, өткізгіштіктің бұзылуы мүмкін; метопролол оймақгүл препаратының жағымды инотропты әсеріне ықпалын тигізбейді.
Нитраттармен және гипертензияға қарсы басқа препараттармен (резерпин, гуанфацин, метилдопа, клонидин) бір мезгілде қолданған кезде артериялық гипотензияның және/немесе айқын брадикардияның даму қаупі болуы ықтимал.
Клонидинмен біріктіріп емдеген кезде гипертониялық кризге жол бермеу үшін соңғысын қабылдауды метопрололды тоқтатқаннан кейін бірнеше күннен соң доғарған жөн.
Барбитураттармен, транквилизаторлармен, три- және тетрациклды антидепрессанттармен, нейролептиктермен және этанолмен бір мезгілде қолданған кезде артериялық гипотензияның даму қаупі болуы мүмкін. Ингаляциялық наркозға арналған дәрілерді (көмірсу туындылары) Эгилок Ретардпен бір мезгілде қолданған кезде миокардтың жиырылу қызметінің бәсеңдеуі және артериялық гипотензияның даму қаупі артады.
- және -симпатомиметиктермен бір мезгілде қолданған кезде артериялық гипертензияның, айқын брадикардияның, жүректің тоқтап қалу қаупі болуы мүмкін.
Эрготаминмен бір мезгілде қолданған кезде шеткергі қан айналымының бұзылуы күшеюі мүмкін.
2-симпатомиметиктермен бір мезгілде қолданған кезде функциональдік антагонизм болуы ықтимал.
Қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен (индометацин) бір мезгілде қолданған кезде метопрололдың гипотензиялық әсері азаюы мүмкін.
Эстрогендермен бір мезгілде қолданған кезде метопрололдың гипертензияға қарсы әсері азаяды.
Ішке қабылданатын гипогликемиялық препараттармен бір мезгілде қабылдаған кезде олардың әсері төмендеуі мүмкін; инсулинмен бірге – гипогликемияның даму қаупі артуы, оның айқындылығы және ұзаруының күшеюі, гипогликемия белгілерінің бүркемеленуі мүмкін.
Эгилок Ретардты бір мезгілде қолданған кезде кураре тәрізді миорелаксанттардың әсері күшейеді.
Эгилок Ретардты бауырдың микросомальды ферменттері тежегіштерімен (циметидин, этанол, гидралазин; серотонинді кері ұстап қалу тежегіштері – пароксетин, флуоксетин және сертралин) бір мезгілде қолданған кезде плазмадағы концентрациясының артуы салдарынан метопрололдың әсері күшеюі мүмкін.
Эгилок Ретардты бауырдың микросомальді ферменттерінің тежегіштерімен (рифампицин және барбитураттар) бір мезгілде қолданған кезде метопролол метаболизмі шапшаңдауы мүмкін, ол метопрололдың қан плазмасындағы концентрациясының төмендеуіне және Эгилок Ретард әсерінің азаюына әкеп соғады.
Эгилок Ретардпен емделу кезеңінде ганглиоблокаторларды, басқа бета - адреноблокаторларды (оның ішінде көзге тамызатын дәрілер түрінде) немесе МАО тежегіштерін бір мезгілде қабылдап жүрген емделушілер медициналық мұқият бақылауда болуға тиіс.
Бір мезгілде ас қабылдау препараттың фармакокинетикасына елеулі әсер етпейді.

Айрықша нұсқаулар
Эгилок Ретард қабылдап жүрген емделушілерде анафилактикалық шок едәуір ауыр өтеді.
Өткізгіштік қызметі бұзылған емделушілерде Эгилок Ретардпен емделу аясында жағдайдың нашарлауы, кейде жүрекше-қарыншалық блокаданың дамуымен бірге басталуы мүмкін. Егер емделу кезінде брадикардия дамыса, препарат дозасын азайту қажет немесе препаратты біртіндеп тоқтатқан жөн.
Эгилок Ретардты қолдану кезінде шеткергі қан айналудың бұзылу белгілері ушығуы мүмкін.
Препаратты, дозаны шамамен 14 күн ішінде қысқарта отырып, біртіндеп тоқтатады. Емдеуді күрт тоқтатқан кезде стенокардия белгілері күшеюі және коронарлық бұзылу қаупі жоғарылауы мүмкін. Препаратты тоқтатқан кезде коронарлық артериялардың ауруларымен емделушілерге ерекше көңіл бөлу қажет.
Эгилок Ретардты жүрек қызметінің созылмалы жеткіліксіздігімен емделушілерге тағайындауға тек компенсация сатысына қол жеткізгеннен кейін ғана мүмкін болады.
Эгилок Ретарды жүрек қызметінің NYНА ІV класы жеткіліксіздігінде қолданудың клиникалық тәжірибесі шектеулі.
Кардиоселективті бета-адреноблокаторлар, селективті емес бета- адреноблокаторлармен салыстырғанда, тыныс алу қызметіне аз ықпал ететіндігіне қарамастан, Эгилок Ретардты тыныс алу жолдарының созылмалы обструкциялық ауруымен емделушілерге сақтықпен тағайындайды. Метопрололды бронх демікпесі бар емделушілерге тағайындаған кезде бета2-адреномиметиктерді (таблетка немесе аэрозоль түріндегі) бір мезгілде қолдану қажет.
Селективті бета-адреноблокаторлардың селективті еместерден айырмашылығы, көмірсу алмасуына сирек әсер етеді немесе гипергликемия белгілерін бүркемелейді. Қант диабетіне шалдыққан, Эгилок Ретард қабылдап жүрген емделушілерде қандағы глюкоза деңгейін жүйелі бақылап отырған жөн және қажет болған кезде инсулин немесе ішке қабылданатын гипогликемиялық препараттар дозасын түзету керек.
Феохромоцитомамен емделушілерде Эгилок Ретардты альфа-адреноблокаторлармен біріктіріп қолданған жөн.
Метопрололдың биожетімділігі бауыр циррозында артуы мүмкін.
Бета- адреноблокаторлар, адреналин қабылдап жүрген емделушілерде артериялық қысым артуы және (рефлекторлы) брадикардияны тудыруы мүмкін (іріктелген бета- адреноблокаторларды қолданған жағдайда бұл реакцияның болуы неғайбыл).
Хирургиялық араласым жүргізу қажет болған кезде анестезиологқа Эгилок Ретардпен ем жүргізілгені туралы ескерту қажет (теріс инотропты әсері өте аз жалпы анестезия үшін препарат таңдау).
Хирургиялық операция алдында Эгилок Ретард тоқтату қажет, оны тоқтатуды операциядан бұрын 48 сағаттан кешіктірмей жүргізген жөн, мысалы, тиреотоксикоз немесе феохромоцитомадан басқа жағдайларды қоспағанда.
Кейбір жағдайларда хирургиялық араласым алдында бета- адреноблокаторларды енгізу пайдалы болуы мүмкін, өйткені олар аритмогенді әсерлерді төмендетуі және симпатикалық тонустың басым болуын тудыратын хирургиялық стресте коронарлы қан айналымын төмендетуі мүмкін.
Препаратты фруктозаның сирек тұқым қуалаған жақпаушылығы құбылысы бар, глюкоза-галактозаның сіңуі бұзылған, сондай-ақ сазараза/изомальтаза жеткіліксіздігімен емделушілерге тағайындамаған жөн.
Жүктілік және лактация кезеңі
Жүктіліктің ІІ және ІІІ триместрінде препаратты қолдану кезінде оның қаупі мен пайдасына мұқият баға беру қажет етіледі. Егер мүмкін болса, метопрололды босану мерзімінен 48-72 сағат бұрын тоқтатқан жөн. Препаратты осы кезеңде тағайындау қажет болған кезде ұрықтың және босанғаннан кейін 48-72 сағат бойы жаңа туған нәрестенің жағдайын мұқият бақылау қажет, өйткені жатыр ішіндегі өсуінің кідіруі, брадикардия, артериялық гипотензия болуы, тыныс тарылуы, гипогликемия болуы мүмкін. Метопрололдың плацентарлы бөгет арқылы ену қабілетіне қарамастан, оның фетоуыттылығынның ешқандай да белгілері білінген жоқ. Метопролол емшек сүтіне тек азғантай мөлшерлерде ғана өтеді, соған қарамастан, бала емізуді тоқтату керек.
Дәрілік заттың көлік құралдарын басқару және әлеуетті қауіпті механизмдермен жұмыс жасау қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Қызметі зейінді жоғары жұмылдыруды және психомоторлы реакциялардың шапшаңдығын қажет ететін емделушілерге дозаны іріктеуді емделушінің препаратқа жекелей реакциясына баға бергеннен кейін ғана шешкен жөн.

Артық дозалануы
Симптомдары: артериялық гипотензия, айқын синусты брадикардия, жүрек қызметінің жеткіліксіздігі, асистолия, жүректің айнуы, құсу, бронхтың түйілуі, цианоз, гипогликемия; жедел артық дозаланған кезде – естен тану, кардиогенді шок, жүрекше-қарыншалық блокада, кома. Артық дозаланудың алғашқы белгілері препаратты қабылдағаннан кейін 20 минут - 2 сағаттан соң білінеді.
Емі: асқазанды шаю (егер шаюға мүмкіндік болмаса және науқастың есі бар болса құсықты шақыру керек) адсорбенттер, симптоматикалық ем тағайындау керек. Қарқынды ем жасау және қан айналу және тыныс алу, бүйрек қызметі параметрлеріне, қандағы глюкоза деңгейіне, қан сарысуындағы электролиттерге мұқият бақылау жасау керек. Ауыр артериялық гипотензияда, брадикардияда және жүрек қызметінің жеткіліксіздігі қатерінде – көктамыр ішіне бета-адреностимуляторларды 2-5 минут аралықпен немесе инфузия жолымен тиімді әсерге қол жеткенше енгізу немесе көктамыр ішіне атропин енгізу керек. Жағымды әсер жоқ болса, допамин, добутамин немесе норадреналин қолданады. Глюкагонды 1-10 мг дозада енгізу де бета-рецепторлардың күшті бөгелу әсерінің қайтымдылығына қол жеткізу үшін пайдалы болуы мүмкін.
Фармакотерапияға төзімді айқын брадикардияда жүрек ырғағының жүргізушісіне имплантация жасауды қажет етуі мүмкін. Бронх түйілген кезде – көктамыр ішіне 2-агонист (мысалы, тербуталин) енгізілуі мүмкін. Бұл антидоттарды-емдік дозадан асып кететін дозаларда қолдануға болады. Метопрололдың гемодиализбен тиімді түрде шығарылмауы мүмкін.

Шығарылу түрі және қаптамасы
Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.
3 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары
30oС-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі
5 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босату шарттары
Рецепт арқылы

Өндіруші
ЭГИС ФАРМАЦЕВТИКАЛЫҚ ЗАУЫТЫ ААҚ
1106 БУДАПЕШТ, Керестури к-сі, 30-38 Венгрия
Телефон: (36-1) 803-5555, факс: (36-1) 803-5529
Өндірілген: Ацино Фарма АГ, Швейцария

Тіркеу куәлігінің иесі
ЭГИС Фармацевтикалық зауыты ААҚ, Венгрия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:
ЭГИС Фармацевтикалық зауыты ААҚ ҚР-ғы өкілдігі
050060, Алматы қ-сы, Жароков к-сі 286 Г
тел: + 7 (727) 247 63 34, + 7 (727) 247 63 33, факс: + 7 (727) 247 61 41
e-mail: Этот адрес электронной почты защищен от спам-ботов. У вас должен быть включен JavaScript для просмотра.

Уважаемые посетители!

Ознакомьтесь, пожалуйста, с правилами использования информации, размещенной в этом разделе сайта. В соответствии с законодательством РК на сайте www.egis.kz размещаются только предназначенные для медицинских и фармацевтических работников дословные тексты монографий, научных статей, докладов на конгрессах, конференциях, симпозиумах, а также инструкций по медицинскому применению лекарственных средств, производимых ОАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия). Данная информация относится только к лекарственным средствам, зарегистрированным в Казахстане в установленном законом порядке. Названия вышеуказанных лекарственных средств, зарегистрированных в других странах, а также рекомендации по их медицинскому применению могут отличаться от информации, размещенной в этом разделе сайта. Не все вышеуказанные лекарственные средства, находящиеся в обращении на территории Казахстана, являются разрешенными к медицинскому применению в других странах. Данная информация может быть использована только медицинскими и фармацевтическими работниками. Ничто в данной информации не может рассматриваться в качестве рекомендации гражданину (пациенту) по диагностированию и лечению каких-либо заболеваний и не может служить для него заменой консультации с медицинским работником. Ничто в данной информации не должно быть истолковано как обращенный к гражданину (пациенту) призыв самостоятельно приобретать или применять какое-либо из вышеуказанных лекарственных средств. Данная информация не может быть использована гражданином (пациентом) для самостоятельного принятия им решения о медицинском применении какого-либо из вышеуказанных лекарственных средств и/или решения об изменении рекомендованного медицинским работником порядка медицинского применения какого-либо из вышеуказанных лекарственных средств.