Представительство в Республике Казахстан

Developed in conjunction with Joomla extensions.

 
Vinaora Nivo SliderVinaora Nivo SliderVinaora Nivo SliderVinaora Nivo SliderVinaora Nivo SliderVinaora Nivo SliderVinaora Nivo Slider
     

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
ЭГИСТРОЗОЛ
Торговое название
Эгистрозол

Международное непатентованное название
Анастрозол

Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой, 1 мг

Состав
Одна таблетка содержит активное вещество - анастрозол 1 мг,  

вспомогательные вещества:
ядро таблетки: лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолят (тип А), повидон, магния стеарат,
состав оболочки: макрогол (PEG 400), гипромеллоза (HPMC), титана диоксид Е 171.

Описание
Белые круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой с гравировкой “ANA” и “1” на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевые гормональные препараты. Ингибиторы ферментов.
Код АТС L02B G03

Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь анастрозол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови обычно достигается в течение 2-х часов (натощак). Пища несколько снижает скорость, но не степень всасывания. Небольшое изменение скорости всасывания не приводит к клинически значимому эффекту на равновесные концентрации препарата в плазме крови при ежедневном приеме 1мг анастрозола. Связывание с белками плазмы крови 40%. Примерно 90-95% равновесной концентрации анастрозола в плазме достигается после 7 дней ежедневного приема. Нет данных о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Триазол, основной метаболит определяемый в плазме и моче, не ингибирует ароматазу. Анастрозол и его метаболиты выводятся, в основном, с мочой (менее 10% введенной дозы в неизмененном виде) в течение 72 ч после приема препарата. Анастрозол выводится медленно, период полувыведения из плазмы 40-50 часов. Клиренс анастрозола после приема внутрь у добровольцев со стабилизированным циррозом печени или нарушением функции почек не отличается от клиренса, определяемого у здоровых добровольцев.
Фармакокинетика анастрозола у женщин в постменопаузе не изменяется.
Фармакодинамика
Эгистрозол - высокоизбирательный нестероидный ингибитор ароматазы. В постменопаузе эстрадиол образуется в основном путем преобразования андростендиона в эстрон в периферических тканях ароматазным комплексом ферментов. Эстрон в дальнейшем преобразуется в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у женщин с раком молочной железы. В постменопаузе Эгистрозол в суточной дозе 1мг вызывает снижение уровня эстрадиола более чем на 80%. Эгистрозол не обладает прогестогенной, андрогенной или эстрогенной активностью. В терапевтических дозах до 10мг Эгистрозол не влияет на секрецию кортизола или альдостерона. В связи с этим при применении препарата не требуется заместительного введения кортикостероидов. Как и в случае принятия других терапевтических решений, больные раком молочной железы и их врачи должны оценивать соотношение пользы и риска для каждого метода лечения.

Показания к применению
- лечение поздних стадий рака молочной железы у женщин в состоянии постменопаузы. Не выявлена эффективность препарата у пациенток, не имеющих рецепторов к эстрогенным гормонам, если только они ранее не имели положительного клинического ответа на тамоксифен.
- дополнительная терапия с ранними инвазивными стадиями рака молочной железы, имеющего гормональные рецепторы, у женщин в постменопаузе.
- дополнительная терапия ранних стадий рака молочной железы у женщин в постменопаузе, имеющих гормональные рецепторы и получавших дополнительную терапию тамоксифеном в течение 2-3 лет.

Способ применения и дозы
Препарат применяют строго по назначению врача!
Взрослые, в том числе пожилые: по 1 таблетке (1мг) внутрь 1 раз в сутки.
Для ранних стадий заболевания рекомендуемая продолжительность лечения должна составлять 5 лет.
Пациентам с легкими или умеренно выраженными нарушениями функций почек не требуется коррекция дозы.
Пациентам с легкими нарушениями функций печени не требуется коррекция дозы.

Побочные действия
Очень часто: (≥ 1/10)
- горячие приливы, обычно слабые или умеренные
Часто: (≥ 1/100 - <1/10)
- головная боль, обычно слабая или умеренная
- тошнота и диарея, обычно слабые или умеренные
- выпадение волос и сыпь, обычно слабые или умеренные
- боль или скованность в суставах, обычно слабые или умеренные
- астения, обычно слабая или умеренная
- сухость влагалища, обычно слабая или умеренная
Нечасто: (≥ 1/1000 - ≤ 1/100)
- сонливость, обычно слабая или умеренная
- рвота, обычно слабая или умеренная
- анорексия, обычно слабая или умеренная
- гиперхолестеринемия, обычно слабая или умеренная
- повышение уровней ГГТ и щелочной фосфатазы (причинная связь этих явлений с препаратом не была установлена)
- влагалищное кровотечение, обычно слабое или умеренное (в основном у пациенток с поздними стадиями рака молочной железы на протяжении первых недель приема препарата, переведенных на анастрозол с гормонотерапии. При упорном кровотечении следует выполнить дополнительное исследование)
- гиперхолестеринемия
- прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением уровня циркулирующего эстрадиола, тем самым, повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей
Очень редко: (≤ 1/10000)
- нарушения свертываемости крови (явления, связанные с тромбоэмболией глубоких вен, в том числе ЭЛА)
- многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и аллергические реакции, в том числе ангионевротический отек, крапивница и анафилаксия

Противопоказания
- повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам в анамнезе
- женщины в пременопаузе
- беременность и период лактации
- почечная недостаточность тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин)
- заболевания печени тяжелой и средней степени тяжести
- сопутствующая терапия тамоксифеном.
Препараты, содержащие эстрогены, нельзя вводить совместно с анастрозолом, так как они устранят его фармакологический эффект.
Лекарственные взаимодействия
Анастрозол подавляет активность цитохромов P450 1A2, 2C8/9 и 3A4 in vitro, однако клиническое исследование взаимодействия с варфарином показало, что анастрозол в дозе 1мг не оказывает значительного ингибирующего влияния на метаболизм веществ, метаболизируемых при помощи цитохрома P450.
Не выявлено существенных взаимодействий между анастрозолом и бисфосфонатами.
Тамоксифен нельзя применять совместно с анастрозолом, так как он может уменьшить его фармакологический эффект.

Особые указания
В любом случае сомнения в гормональном статусе пациентки следует подтвердить менопаузу биохимическим исследованием.
Отсутствуют данные о безопасности применения Эгистрозола у пациенток с умеренным или тяжелым нарушением функции печени, а также у пациенток с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин).
Женщинам с остеопорозом или риском остеопороза следует обязательно проверить минеральную плотность костей при помощи денситометрии, например, ДЭРА, в начале курса лечения и регулярно на протяжении лечения. При необходимости следует назначить лечение или профилактику остеопороза и проводить их под тщательным наблюдением.
Отсутствуют данные о сочетанном применении Эгистрозола с аналогами лютеинизирующего гормона. Это сочетание можно применять только в клинических испытаниях.
Поскольку анастрозол снижает уровень циркулирующих эстрогенных гормонов, он может снижать минеральную плотность костей. В настоящее время отсутствуют достаточные данные об эффекте бисфосфонатов, а также о пользе их профилактического применения, при снижении минеральной плотности костей, вызванном Эгистрозолом.
Эффективность и безопасность Эгистрозола и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов были сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен. Предполагается, что он не связан со снижением степени подавления эстрадиола анастрозолом.
Каждая таблетка Эгистрозол содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными нарушениями толерантности к галактозе, наследственным дефицитом лактозы саами или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы препарат не должен назначаться.
Влияние на способность управления транспортными средствами и работы с особо опасными механизмами
Эгистрозол не должен оказывать отрицательного влияния на способность управлять транспортными средствами или механизмами. Однако при приеме анастрозола описаны случаи астении и сонливости. Поэтому следует соблюдать осторожность в управлении транспортными средствами или механизмами при наличии таких симптомов.
Передозировка
Симптомы: описаны единичные клинические случаи передозировки препарата. Разовая доза Эгистрозола, при которой развиваются угрожающие жизни симптомы, не установлена.
Лечение: специфического антидота не существует. При необходимости проводят симптоматическую терапию.

Форма выпуска и упаковка
По 10 или 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлороидной и фольги алюминиевой.
По 2, 3 или 9 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 oС
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения
4 года
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту

Производитель
ОАО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЭГИС
1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38 ВЕНГРИЯ
Телефон: (36-1) 803-5555, факс: (36-1) 803-5529

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство в РК ОАО Фармацевтический завод ЭГИС
050060, г. Алматы, ул. Жарокова 286 Г
тел: + 7 (727) 299 80 29, + 7 (727) 299 80 22, факс: + 7 (727) 299 79 95,
e-mail: Этот адрес электронной почты защищен от спам-ботов. У вас должен быть включен JavaScript для просмотра.

Уважаемые посетители!

Ознакомьтесь, пожалуйста, с правилами использования информации, размещенной в этом разделе сайта. В соответствии с законодательством РК на сайте www.egis.kz размещаются только предназначенные для медицинских и фармацевтических работников дословные тексты монографий, научных статей, докладов на конгрессах, конференциях, симпозиумах, а также инструкций по медицинскому применению лекарственных средств, производимых ОАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия). Данная информация относится только к лекарственным средствам, зарегистрированным в Казахстане в установленном законом порядке. Названия вышеуказанных лекарственных средств, зарегистрированных в других странах, а также рекомендации по их медицинскому применению могут отличаться от информации, размещенной в этом разделе сайта. Не все вышеуказанные лекарственные средства, находящиеся в обращении на территории Казахстана, являются разрешенными к медицинскому применению в других странах. Данная информация может быть использована только медицинскими и фармацевтическими работниками. Ничто в данной информации не может рассматриваться в качестве рекомендации гражданину (пациенту) по диагностированию и лечению каких-либо заболеваний и не может служить для него заменой консультации с медицинским работником. Ничто в данной информации не должно быть истолковано как обращенный к гражданину (пациенту) призыв самостоятельно приобретать или применять какое-либо из вышеуказанных лекарственных средств. Данная информация не может быть использована гражданином (пациентом) для самостоятельного принятия им решения о медицинском применении какого-либо из вышеуказанных лекарственных средств и/или решения об изменении рекомендованного медицинским работником порядка медицинского применения какого-либо из вышеуказанных лекарственных средств.