Представительство в Республике Казахстан

Developed in conjunction with Joomla extensions.

 
Vinaora Nivo SliderVinaora Nivo SliderVinaora Nivo SliderVinaora Nivo SliderVinaora Nivo SliderVinaora Nivo SliderVinaora Nivo Slider
     

Инструкция по медицинскому
применению лекарственного средства
АЛОТЕНДИН® (скачать)


Торговое название
Алотендин®

Международное непатентованное название
Нет

Лекарственная форма
Таблетки, 5 мг/5 мг, 5 мг/10 мг, 10 мг/5 мг, 10 мг/10 мг

Состав
Одна таблетка 5 мг/5 мг содержит
активные вещества: бисопролола фумарат 5 мг
амлодипин 5 мг (в виде 6,95 мг амлодипина бесилата),
Одна таблетка 5мг/10 мг содержит
активные вещества: бисопролола фумарат 5 мг
амлодипин 10 мг (в виде 13,9 мг амлодипина бесилата),
Одна таблетка 10 мг/5мг содержит
активные вещества: бисопролола фумарат 10 мг
амлодипин 5 мг (в виде 6,95 мг амлодипина бесилата),
Одна таблетка 10 мг/10 мг содержит
активные вещества : бисопролола фумарат 10 мг
амлодипин 10 мг (в виде 13,9 мг амлодипина бесилата),
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая натрия крахмала гликолят (тип A), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный

Описание
Таблетки продолговатой формы, со слегка двояковыпуклой поверхностью, белого или почти белого цвета, без запаха, с риской на одной стороне и с гравировкой MS на другой стороне таблетки (для дозировки 5 мг/5 мг бисопролола фумарат/ амлодипин).
Таблетки овальной формы, со слегка двояковыпуклой поверхностью, белого или почти белого цвета, без запаха, с риской на одной стороне таблетки и с гравировкой MS на другой стороне таблетки (для дозировки 10 мг/5 мг бисопролола фумарат/ амлодипин).
Таблетки круглой формы, плоские, с фаской, белого или почти белого цвета, без запаха, с риской на одной стороне таблетки и с гравировкой MS на другой стороне таблетки (для дозировки 5 мг/ 10 мг бисопролола фумарат/ амлодипин).
Таблетки круглой формы, со слегка двояковыпуклой поверхностью, белого или почти белого цвета, без запаха, с риской на одной стороне и с гравировкой MS на другой стороне таблетки (для дозировки 10 мг/10 мг бисопролола фумарат/ амлодипин).

Фармакотерапевтическая группа
Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные в комбинации с другими гипотензивными средствами. Бисопролол в комбинации с другими гипотензивными средствами.
Код АТХ C07FB07
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь амлодипин хорошо всасывается и пиковые значения в крови достигаются через 6-12 часов после приема. Прием пищи не влияет на его биодоступность. Абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Объем распределения 21 л/кг. Равновесная концентрация в плазме крови (5-15 нг/мл) достигается через 7-8 дней ежедневного дозирования. Исследования in vitro показали, что 93-98% циркулирующего в кровотоке амлодипина связывается с белками плазмы крови. Амлодипин быстро метаболизируется (приблизительно на 90%) печенью до неактивных пиридиновых производных. 10% от родоначального соединения и 60% от неактивных метаболитов экскретируется с мочой, 20-25 % – с калом. Снижение концентрации в плазме крови имеет двухфазный характер. Конечный элиминационный период полувыведения из плазмы крови составляет около 35-50 часов, и соответствует однократному в сутки дозированию. Общий клиренс равен 7 мл/мин/кг (при весе пациента 60кг - 25 л/час). У пожилых пациентов это значение составляет 19 л/час.
Фармакокинетика амлодипина не претерпевает существенных изменений при почечной недостаточности и с увеличением возраста пациентов. Клиренс амлодипина имеют тенденцию к понижению, в результате чего повышается значение AUC и период полувыведения у пожилых. Повышение значения AUC и периода полувыведения у пациентов с сердечной недостаточностью соответствовали ожидаемым на основании результатов исследования возрастных групп.
Амлодипин интенсивно метаболизируется (приблизительно на 90%) до неактивных компонентов. 10% исходного соединения выводится в неизменной форме почками. Изменения концентрации амлодипина в плазме не зависят от степени нарушения функции почек. Таким пациентам можно назначать обычно рекомендуемые дозы амлодипина. Амлодипин не выводится при гемодиализе.
В случае печеночной недостаточности – из-за уменьшения клиренса – рекомендуется уменьшение начальной дозы.
Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. В силу очень малого эффекта первого прохождения через печень (приблизительно 10%), абсолютная биодоступность препарата после перорального приема составляет около 90%. Объем распределения равен 3,5 л/кг. Связывание бисопролола с белками плазмы крови 30%. Бисопролол экскретируется из организма двумя путями: 50% метаболизируется печенью до неактивных метаболитов, которые затем выделяются почками. Оставшиеся 50% экскретируются почками в неизменной виде. Поскольку элиминация происходит в почках и печени в равной степени, коррекция дозировки у пациентов с легкой и средней степенью нарушения функции печени и почек не требуется. Общий клиренс составляет примерно 15 л/ч. Элиминационный период полувыведения из плазмы около 10 часов. Кинетика бисопролола линейная и не зависит от возраста.
Фармакодинамика
Алотендин - комбинированный антигипертензивный препарат, в состав которого входят блокатор медленных кальциевых каналов (амлодипин) и селективный β-адреноблокатор (бисопролол). Препарат оказывает антигипертензивное действие.
Амлодипин ингибирует трансмембранный переход ионов кальция в миокардиальные и гладкомышечные сосудистые клетки (блокатор медленных кальциевых каналов или антагонист ионов кальция). Механизм антигипертензивного действия связан с прямым релаксирующим эффектом на гладкую мускулатуру сосудов, что приводит к снижению периферического сосудистого сопротивления.
Точный механизм, посредством которого облегчаются симптомы стенокардии, полностью не установлен, и может включать:
1) расширение периферических артериол, таким образом, уменьшение общего периферического сопротивления (постнагрузка). Поскольку это не приводит к рефлекторной тахикардии, затраты энергии миокардом и потребность в кислороде снижаются.
2) за счет расширения основных венечных артерий и артериол, как в нормальных, так и ишемизированных областях, происходит улучшение поставки кислорода. За счет этого увеличивается поставка кислорода в миокард, даже в случае спазма венечных артерий (вариантная стенокардия или стенокардия Принсметала).
Бисопролол является мощным, высокоселективным β1-адренорено-блокатором, лишенным внутренней симпатомиметической активности (ISA), а также он не обладает существенными мембраностабилизирующими свойствами.
Он обладает низким аффинитетом к β2-рецепторам гладких мышц бронхов и сосудов, а также к β2-рецепторам, имеющим отношение к метаболической регуляции. По этой причине, маловероятно, что бисопролол в целом влияет на резистетность дыхательных путей и β2-опосредованные метаболические эффекты. β1-избирательность распространяется за пределы диапазона терапевтических дозировок. Бисопролол не обладает отчетливым отрицательным инотропным эффектом. Максимальный эффект бисопролола развивается через 3-4 часа после его перорального назначения. Элиминационный период полувыведения из плазмы (10-12 часов) обеспечивает 24-часовую эффективность после однократного в сутки дозирования препарата. Обычно, максимальный антигипертензивный эффект развивается через 2 недели. При остром назначении у пациентов с коронарной патологией сердца без хронической сердечной недостаточности бисопролол уменьшает частоту сердечных сокращений и ударный объем и, таким образом, минутный объем сердца и потребление кислорода. При продолжительном назначении первоначально повышенное периферическое сопротивление снижается. Антигипертензивный эффект β-блокаторов, помимо прочих, связан со снижением активности ренина.
Фармакодинамические свойства комбинированного препарата:
Данная комбинация позволяет усилить антигипертензивный и антиангинальный эффект за счет дополняющих друг друга механизмов действия двух активных веществ: вазоселективного эффекта антагониста кальция амлодипина (понижение периферического сопротивления) и кардиоселективного эффекта β-блокатора бисопролола (понижение минутного объема).

Показания к применению
- артериальная гипертензия в виде монотерапии или, если необходимо, в составе комбинированной терапии с другими антигипертензивными средствами
- хроническая стабильная стенокардия в виде монотерапии или, если необходимо, в составе комбинированной терапии с другими антиангинальными средствами
- в качестве заместительной терапии у пациентов, артериальное давление и/или хроническая стабильная стенокардия у которых может адекватно контролироваться одновременным применением амлодипина и бисопролола в тех же дозах

Способ применения и дозы
Препарат применяют строго по назначению врача!
Алотендин показан пациентам, у которых повышенное артериальное давление или патология коронарных сосудов может адекватно контролироваться раздельным назначением монокомпонентных препаратов в тех же дозах, что и в рекомендуемых фиксированных комбинациях.
Рекомендуемая суточная доза - 1 таблетка определенной дозировки. Алотендин рекомендуется принимать утром, независимо от приема пищи, не разжевывая. Лечение не следует прекращать внезапно, так как это может привести к временному ухудшению клинического состояния. Особенно лечение не следует резко прекращать у пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца. Рекомендуется постепенное снижение дозы.
В случае печеночной недостаточности, элиминация амлодипина может затягиваться. Точных рекомендаций по дозированию касательно амлодипина нет, поэтому препарат у этих пациентов должен назначаться с осторожностью. В случае тяжелой печеночной недостаточности суточная доза бисопролола не должна превышать 10 мг.
У пациентов с легкой и средней степенью почечной недостаточности изменение дозировки не требуется. Поскольку Амлодипин не выводится путем гемодиализа, его следует назначать с исключительной осторожностью пациентам, находящимся на гемодиализе. В случае тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), суточная доза бисопролола не должна превышать 10 мг.
Пожилым пациентам могут назначаться обычные дозы препарата, однако следует соблюдать осторожность при повышении доз.

Побочные действия
В отношении амлодипина:
Часто ( 1/100 - <1/10)
-головная боль, головокружение, сонливость (особенно в начале лечения), усталость
-сердцебиение
-«приливы»
-тошнота, боль в животе
- отеки, периферические отеки (отек лодыжек)
Нечасто ( 1/1 000 - <1/100)
- расстройства зрения (включая диплопию), бессонница, изменения настроения (включая тревожное состояние), депрессия, звон в ушах
- синкопэ, гипестезия, парестезии, извращение вкуса, тремор
-артериальная гипотензия
-одышка, ринит, боль в груди, астения, боль, плохое самочувствие
- сухость во рту, рвота, диспепсия, нарушение мотильности желудочно-кишечного тракта (включая диарею и запор),
- повышенная потливость, пурпура, изменение цвета кожи, экзантема, аллопеция
-артралгии, миалгии, судороги в мышцах, боль в спине
-поллакиурия, расстройство мочеиспускания, никтурия
-повышение или снижение массы тела
-нарушение потенции, гинекомастия
-гипергликемия
Редко ( 1/10 000 - <1/1 000)
-спутанность сознания
-васкулит
Очень редко (<1/10 000)
-лейкопения, тромбоцитопения
-аллергические реакции, ангионевротический отек, многоформная эритема, крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, светочувствительность
-повышение тонуса мышц, периферическая нейропатия
-инфаркт миокарда, аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий)
-кашель
- гиперплазия десен, гастрит, панкреатит,
- холестаз, желтуха, гепатит, повышение уровня ферментов печени (в большинстве случаев с холестазом)

В отношении бисопролола:
Часто ( 1/100 - <1/10)
-головокружение**, головная боль**, усталость**, изнеможение**
-ощущение похолодания и онемения конечностей
-желудочно-кишечные симптомы, тошнота, рвота, диарея, запор
Нечасто ( 1/1 000 - <1/100)
- расстройства сна, депрессия
-нарушения АВ-проводимости, ухудшение имеющейся сердечной недостаточности, брадикардия
-бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе
-артериальная гипотензия
-мышечная слабость и судороги
Редко ( 1/10 000 - <1/1 000)
-кошмарные сновидения, галлюцинации, нарушения слуха
-синкопэ
-снижение секреции слезной жидкости (это следует учитывать, если пациент носит контактные линзы)
-аллергический ринит
-гепатит, повышение уровня ферментов печени (АлАТ, АсАТ)
-реакции гиперчувствительности, зуд, сыпь
- повышение уровня триглицеридов
- «приливы»
- нарушение потенции
Очень редко (<1/10 000)
-конъюнктивит
-аллопеция, - β-блокаторы могут провоцировать или утяжелять течение псориаза, либо могут вызывать псориазоподобные изменения на коже
** Эти симптомы особенно типичны в начале лечения. Они, в основном, не выражены и часто исчезают в течение 1-2 недель.

Противопоказания
- гиперчувствительность к амлодипину, производным дигидропиридина, бисопрололу и/или любому из вспомогательных веществ
- тяжелая гипотония
- гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда.
- нестабильная стенокардия
- выраженный стеноз аорты
- острая сердечная недостаточность или эпизоды сердечной недостаточности, требующие внутривенного введения препаратов с инотропным действием
- шок (включая и кардиогенный шок)
- АВ-блокада II или III степени (без пейсмейкера)
- синдром слабости синусового узла
- синоатриальная блокада
- брадикардия (частота сердечных сокращений менее 60 ударов/мин) перед началом лечения
- артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление < 100 мм.рт.ст.)
- тяжелая бронхиальная астма или тяжелое хроническое обструктивное заболевание легких
- поздние стадии окклюзирующих заболеваний периферических артерий и тяжелая форма синдрома Рейно
- нелеченная феохромоцитома
- метаболический ацидоз

Лекарственные взаимодействия
Лекарственные взаимодействия еще не полностью известны.
Считается безопасным совместное применение препарата с тиазидными диуретиками, β-блокаторами, нитратами продолжительного действия, сублингвальными препаратами тринитрата глицерила, нестероидными противовоспалительными средствами, антибиотиками, пероральными гипогликемическими препаратами.
Совместное назначение с ингибитором CYP3А4 эритромицином у молодых пациентов и дилтиаземом у пожилых пациентов концентрация амлодипина в плазме соответственно повышалась на 22% и 50%. Однако клиническая значимость этого наблюдения неизвестна. Нельзя исключить, что мощные ингибиторы CYP3А4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир) могут привести к более значительному повышению уровня амлодипина в плазме, чем дилтиазем. Амлодипин следует комбинировать с ингибиторами CYP3А4 с осторожностью, хотя и не сообщалось о побочных эффектах, связанных с такими комбинациями.
Отсутствуют данные об эффекте индукторов CYP3А4 на амлодипин. Совместное применение индукторов CYP3А4 (рифампицин, зверобой пронзеннолистный /hypericum perforatum/) может понизить концентрацию амлодипина в плазме. Амлодипин следует комбинировать с индукторами CYP3А4 с осторожностью.
В исследованиях лекарственных взаимодействий было показано, что сок грейпфрута, циметидин, алюминий/магний (антацид) и силденафил не влияют на фармакокинетику амлодипина.
Антигипертензивный эффект амлодипина усиливает антигипертензивные эффекты других препаратов, понижающих артериальное давление.
В исследованиях лекарственных взаимодействий было показано, что амлодипин не влиял на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, этанола (алкоголя), варфарина или циклоспорина.
Амлодипин не влияет на результаты лабораторных анализов.
Нерекомендуемые комбинации:
- антагонисты кальция типа верапамила и, в меньшей степени, типа дилтиазема отрицательно влияют на сократительную способность, предсердно-желудочковое проведение и артериальное давление. Внутривенное введение верапамила у пациентов, получающих лечение β-блокаторами, может привести к выраженной артериальной гипотензии и атриовентрикулярной блокаде;
- одновременное применение с антигипертензивными препаратами центрального действия (например, клонидин, метилдопа, моксонодин, рилменидин) может привести к урежению ЧСС, минутного объема сердца и вазодилатации. Резкая отмена препарата может обусловить повышенный риск “синдрома отмены в виде гипертензии”.
Комбинации Алотендина со следующими препаратами должны использоваться с особой осторожностью:
- антагонисты кальция типа дигидропиридина, такие как нифедипин, могут повышать риск артериальной гипотензии, и у пациентов с сердечной недостаточностью нельзя исключать риск усиления дальнейшего ухудшения насосной функции желудочков;
- антиаритмические препараты I класса (например, дизопирамид, хинидин, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) могут потенцировать эффект на время предсердно-желудочкового проведения и возможно усиление отрицательного инотропного эффекта;
- антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон) могут потенцировать эффект на время предсердно-желудочкового проведения;
- парасимпатомиметические средства могут вызывать увеличение времени предсердно-желудочкового проведения и, таким образом, усиливать риск развития брадикардии;
- топические препараты, содержащие β-блокатор (например, глазные капли для лечения глаукомы) могут изменять системные эффекты препарата;
- инсулин и пероральные противодиабетические препараты могут вызывать усиление гипогликемического эффекта. Блокада β-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии;
- анестетики могу вызывать ухудшение рефлекторной тахикардии и повышение риска развития гипотонии
- гликозиды наперстянки могут вызывать урежение ЧСС, увеличение времени предсердно-желудочкового проведения;
- нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) могут уменьшать гипотензивный эффект препарата;
- β-симпатомиметические средства (например, изопреналин, добутамин) могут уменьшать эффект обоих препаратов;
- симпатомиметики, активирующие как β - так и альфа-адренорецепторы (норадреналин, адреналин) в комбинации с бисопрололом могут выявить обусловленные альфа-адренорецепторами вазоконстрикторные эффекты таких препаратов, приводя к повышению артериального давления. Такие взаимодействия считаются более вероятными с неселективными бета-блокаторами.
- антигипертензивные средства, а также другие средства, обладающими гипотензивным эффектом (например, трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, фенотиазинами) могут повышать риск артериальной гипотензии.
Комбинации Алотендина с препаратами, требующие рассмотрения:
- мефлокин может повышать риск брадикардии;
- ингибиторы моноаминооксидазы (за исключением ингибиторов MAO-B): могут усиливать гипотензивный эффект β-блокаторов, а также увеличивать риск гипертонического криза.
- рифампицин может вызывать незначительное уменьшение времени полужизни бисопролола, вероятно вследствие индукции метаболических ферментов печени. Обычно это не требует изменения доз.
- производные эрготамина могут вызывать ухудшение нарушения периферического кровообращения.

Особые указания
Эффективность и безопасность амлодипина при гипертонических кризах не установлена.
Пациентам с сердечной недостаточностью препарат следует назначать с осторожностью. Согласно результатам долгосрочных, плацебо-контролируемых исследований, проведенных у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью III/IV класса по NYHA, частота отека легких в группе амлодипина была выше, чем в группе плацебо, но это не было связано с ухудшением сердечной недостаточности.
Пациенты с н
арушением функции печени
Время полужизни амлодипина продлевается у пациентов с нарушением функции печени. Рекомендации по дозированию у этой группы пациентов не установлены, Поэтому таким пациентам препарат следует назначать с осторожностью.
Пациенты с нарушением функции почек
В этой группе пациентов амлодипин может применяться в обычных дозах. Изменения концентрации амлодипина в плазме не коррелируют со степенью нарушения функции почек. Амлодипин не выводится путем гемодиализа.
Пожилые пациенты
У пожилых следует соблюдать осторожность при повышении доз
Особенно в случае ишемической болезни сердца, лечение не следует прекращать внезапно, если только нет четких показаний к отмене препарата, поскольку это может привести к временному ухудшению кардиальной патологии.
Алотендин должен назначаться с особой осторожностью пациентам с артериальной гипертензией или стенокардией, связанных с сердечной недостаточностью.
Препарат должен с осторожностью применяться при следующих состояниях:
- сахарный диабет с большими колебаниями уровня глюкозы крови, симптомы гипогликемии (тахикардия, сильное сердцебиение, повышенная потливость) могут маскироваться;
- строгое голодание/диета;
- одновременно проводимая десенсибилизирующая терапия (Как и в случае приема других β-блокаторов, препарат может вызывать повышение чувствительности к аллергенам и утяжеление анафилактических реакций. Применение адреналина не всегда может дать ожидаемый терапевтический эффект);
- АВ-блокада I степени;
- стенокардия Принсметала;
- окклюзионные заболевания периферических артерий (усиление жалоб может быть особенно выраженным в начале лечения);
- псориаз или его наличие в анамнезе – в этом случае должны использоваться только β-блокаторы (бисопролол) после тщательного рассмотрения пользы и рисков;
- при лечении Алотендином, симптомы гипертиреоза могут быть стертыми;
- пациентам с феохромоцитомой Алотендин должен назначаться только после блокады α-рецепторов;
- перед проведением общей анестезии анестезиолог должен получить информацию о приеме пациентом β-блокаторов. У пациентов, которым проводится общая анестезия, β -блокада уменьшает частоту аритмии и ишемии миокарда во время индукции анестезии и интубации, а также в послеоперационном периоде. В настоящее время рекомендуется, чтобы поддержание β -блокады обеспечивалось периоперационно. Анестезиологу следует помнить о β -блокаде по причине потенциальной возможности взаимодействия с другими препаратами, что может вызвать брадиаритмию, ослабление рефлекторной тахикардии и угнетение рефлекторной возможности компенсировать кровопотерю. Если необходимо отменить β-блокатор перед хирургическим вмешательством, это должно быть выполнено постепенно, и завершено примерно в течение 48 часов до анестезии;
- при бронхиальной астме и других хронических обструктивных заболеваниях легких, которые могут вызывать симптомы, одновременно должна проводиться бронходилатирующая терапия. В отдельных случаях у пациентов с бронхиальной астмой может развиться увеличение сопротивления в дыхательных путях, и по этой причине может потребоваться увеличение дозы β2-стимуляторов.
Применение в педиатрии
Алотендин не рекомендуется применять у детей и подростков младше 18 лет в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности применения в данной категории пациентов.
Беременность и кормление грудью
Бисопролол оказывает фармакологические эффекты, которые могут вызывать вредное воздействие на беременность и/или плод/новорожденного. В целом, β-адреноблокаторы уменьшают плацентарную перфузию, что вызывает задержку роста, внутриматочную смерть, самопроизвольный аборт и досрочные роды. У плода и новорожденного могут наблюдаться нежелательные эффекты (гипогликемия и брадикардия). Если лечение β-адреноблокаторами необходимо, предпочтительны селективные β1-адреноблокаторы.
Алотендин не следует применять во время беременности, если только к тому нет строгих показаний. Если лечение Алотендином сочтено необходимым, требуется тщательный мониторинг маточно-плацентарного кровотока и роста плода. В случае негативного влияния на беременность или плод, следует решить вопрос об альтернативном лечении. Новорожденные должны тщательно наблюдаться. Симптомы гипогликемии и брадикардии в целом ожидаемы в течение первых 3 дней. Нет данных об экскреции препарата в грудное молоко, поэтому назначение Алотендина при кормлении грудью не рекомендуется.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Препарат может оказывать незначительный эффект на способность управлять транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами. Если у пациентов, принимающих препарат, есть жалобы на головокружение, головную боль, утомляемость или тошноту, возможно нарушение реакционной способности. В исследовании с участием пациентов с ИБС бисопролол не нарушал способности управлять транспортными средствами и работы с механизмами. Тем не менее, учитывая вариабельность индивидуальных реакций на препарат, способность управлять транспортными средствами и механизмами может нарушаться. Такое влияние наиболее часто отмечается в начале лечения, при изменении лечения и в случае одновременного употребления алкоголя.

Передозировка
Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. Имеется широкая межличностная вариабельность в чувствительности и в реакции на однократную высокую дозу бисопролола: пациенты с патологией сердца возможно более чувствительны к эффектам бисопролола. При массивной передозировке возможна избыточная периферическая вазодилатация с выраженной и стойкой артериальной гипотензией и, возможно, рефлекторной тахикардией. Имеются данные об очень редких случаях преднамеренной передозировки.
Лечение: При передозировке препарат должен быть отменен, и начато поддерживающее и симптоматическое лечение. Принимая во внимание медленное всасывание препарата, промывание желудка. Применение активированного угля за 2 часа до введения 10 мг амлодипина понижало скорость всасывания амлодипина.
В случае клинически значимой артериальной гипотензии, необходима активная сердечно-сосудистая поддержка, мониторинг деятельности сердца и дыхания, подъем нижних конечностей, контроль за объемом циркулирующей жидкости и диурезом, а также интенсивная поддерживающая терапия. Применение вазоконстрикторов может оказаться полезным в восстановлении сосудистого тонуса и артериального давления, при условии, что нет противопоказаний к их использованию. Внутривенное введение кальция глюконата может способствовать регрессу эффектов блокады кальциевых каналов. При брадикардии: внутривенное введение атропина. Если ответ недостаточен, с осторожностью может назначаться изопреналин или другие препараты с положительным хронотропным действием. В некоторых случаях может потребоваться трансвенозная установка искусственного водителя ритма. При артериальной гипотензии: внутривенные инфузии и вазопрессоры; внутривенное введение глюкагона. При АВ-блокаде (II или III степени): тщательно наблюдение за состоянием пациента, инфузии изопреналина или может потребоваться имплантация искусственного водителя ритма. При внезапном ухудшении сердечной недостаточности: внутривенное введение диуретиков, препараты с положительным инотропным действием, вазодилататоры. При бронхоспазме: применение бронходилататоров (например, изопреналин, β2-симпатомиметики и/или аминофиллина). При гипогликемии: внутривенное введение глюкозы. Поскольку препарат имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, диализ не даст ощутимой пользы.

Форма выпуска и упаковка
По 7 или 10 таблеток в контурных ячейковых упаковках, состоящих из комбинированной пленки «соld» (полиамид / алюминиевая фольга / ПВХ) / алюминиевой фольги. По 3 и 9 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, и по 4 и 8 контурных ячейковых упаковок по 7 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Срок хранения
5 лет
Не использовать по истечении срока годности.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек
По рецепту

Производитель
ЗАО «ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЭГИС»
1106 БУДАПЕШТ, ул. Керестури, 30-38 Венгрия
Телефон: (36-1) 803-5555, факс: (36-1) 803-5529
Владелец регистрационного удостоверения
ЗАО «Фармацевтический Завод ЭГИС», Венгрия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство в РК ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»
050060, г. Алматы, ул. Жарокова 286 Г
тел: + 7 (727) 247 63 33, + 7 (727) 247 63 34, факс: + 7 (727) 247 61 41,
e-mail: Этот адрес электронной почты защищен от спам-ботов. У вас должен быть включен JavaScript для просмотра.

 

 

Дәрілік заттың медицинада қолданылуы
жөніндегі нұсқаулық
АЛОТЕНДИН® (жүктеу)

Cаудалық атауы
Алотендин®

Халықаралық патенттелмеген атауы
Жоқ

Дәрілік түрі
Таблеткалар, 5 мг/5 мг, 5 мг/10 мг, 10 мг/5 мг, 10 мг/10 мг

Құрамы
5 мг/5 мг бір таблетканың құрамында
белсенді зат - 5 мг бисопролол фумараты
5 мг амлодипин (6,95 мг амлодипин бесилаты түрінде),
5мг/10 мг бір таблетканың құрамында
белсенді зат - 5 мг бисопролол фумараты
10 мг амлодипин (13,9 мг амлодипин бесилаты түрінде),
10 мг/5мг бір таблетканың құрамында
белсенді зат -10 мг бисопролол фумараты
5 мг амлодипин ( 6,95 мг амлодипин бесилаты түрінде),
10 мг/10 мг бір таблетканың құрамында
белсенді зат - 10 мг бисопролол фумараты
10 мг амлодипин (13,9 мг амлодипин бесилаты түрінде),
қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, натрий крахмалының гликоляты (A типі), магний стеараты, кремнийдің коллоидты сусыз қостотығы

Сипаттамасы
Ақ немесе ақ дерлік түсті, сопақша пішінді, екі беті сәл дөңес, иіссіз, бір жағында сызығы және екінші жағында MS ойылып жазылған таблеткалар (5 мг/5 мг бисопролол фумараты/амлодипин дозасы үшін).
Ақ немесе ақ дерлік түсті, сопақша пішінді, екі беті сәл дөңес, иіссіз, бір жағында сызығы және екінші жағында MS ойылып жазылған таблеткалар (10 мг/5 мг бисопролол фумараты/ амлодипин дозасы үшін).
Ақ немесе ақ дерлік түсті, дөңгелек пішінді, жайпақ, ойығы бар, таблеткалар иіссіз, бір жағында сызығы және екінші жағында MS ойылып жазылған таблеткалар (5 мг/10 мг бисопролол фумараты/амлодипин дозасы үшін).
Ақ немесе ақ дерлік түсті, дөңгелек пішінді, екі беті сәл дөңес, иіссіз, бір жағында сызығы және екінші жағында MS ойылып жазылған таблеткалар (10 мг/10 мг бисопролол фумараты/амлодипин дозасы үшін).

Фармакотерапиялық тобы
Бета- адреноблокаторлар. Басқа гипотензивті дәрілермен біріктірілген іріктелген бета-адреноблокаторлар. Бисопролол басқа гипотензивті дәрілермен біріктірілімде.
АТХ коды C07FB07
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Амлодипин ішке қабылдағаннан кейін жақсы сіңеді және қандағы ең жоғарғы шыңына қабылдағаннан кейін 6-12 сағатта жетеді. Ас қабылдау оның биожетімділігіне әсер етпейді. Абсолютті биожетімділігі 64-80% құрайды. Таралу көлемі 21 л/кг. Қан плазмасындағы тепе тең концентрациясына (5-15 нг/мл) күнделікті дозалаудың 7-8 күнінен кейін жетеді. In vitro зерттеулері көрсеткендей, амлодипиннің қан айналымындағы 93-98% қан плазмасының ақуыздарымен байланысады. Амлодипин бауырмен белсенді емес пиридин туындыларына дейін тез метаболизденеді (шамамен 90%). 10% бастапқы қосындылардан және 60% белсенді емес метаболиттерден несеппен, 20-25 % – нәжіспен бөлініп шығарылады. Қан плазмадасындағы концентрациясының төмендеуі екіфазалы сипаттамаға ие. Қан плазмасынан жартылай шығарылуының соңғы элиминациялық кезеңі шамамен 35-50 сағатты құрайды және тәулігіне бір рет дозалануына сәйкес келеді. Жалпы клиренсі 7 мл/мин/кг тең (емделушінің салмағы 60кг болғанда - 25 л/сағ). Егде емделушілерде бұл көрсеткіш 19 л/сағат құрайды.
Амлодипиннің фармакокинетикасы бүйрек жеткіліксіздігінде және емделушінің жасының ұлғаюына қарай айтарлықтай өзгеріске ұшырамайды. Амлодипиннің клиренсі төмендеуге бейім болуының салдарынан егде жастағыларда AUC мәні және жартылай шығарылу кезеңі артады. Жүрек жеткіліксіздігімен емделушілерде AUC мәні мен жартылай шығарылу кезеңінің артуы осы жас тобындағыларды зерттеу нәтижесінің негізінде күтілгенге сәйкес келді.
Амлодипин белсенсіз компоненттерге дейін қарқынды метаболизденеді (шамамен 90%-ға). Бастапқы қосылыстың 10% өзгермеген түрінде бүйрекпен шығарылады. Амлодипиннің плазмадағы концентрациясының өзгеруі бүйрек функциясының бұзылысының дәрежесіне байланысты емес. Осындай емделушілерге әдетте амлодипиннің ұсынылған дозасын тағайындауға болады. Амлодипин гемодиализ кезінде шығарылмайды.
Бауыр жеткіліксіздігінде клиренстің төмендеуіне байланысты бастапқы дозаны азайту ұсынылады.
Бисопролол асқазан –ішек жолдарынан түгелдей дерлік (> 90%) сіңіріледі. Бауыр арқылы бірінші өту әсерінің төмендігіне байланысты (шамамен 10%), препараттың абсолютті биожетімділігі ішу арқылы қабылдағаннан кейін шамамен 90% құрайды. Таралу көлемі 3,5 л/кг тең. Бисопрололдың қан плазмасының ақуыздарымен байланысуы 30%. Бисопролол организмнен екі жолмен шығарылады: 50% бауырмен белсенді емес метаболиттерге дейін метаболизденеді, содан кейін бүйректермен шығарылады. Қалған 50% өзгермеген түрінде бүйректермен шығарылады. Элиминация бүйректе және бауырда бірдей дәрежеде жүретіндіктен, жеңіл және орташа дәрежедегі бауыр мен бүйрек бұзылулары бар емделушілерде дозаны түзетудің қажеті жоқ. Жалпы клиренсі шамамен 15 л/сағатты құрайды. Плазмадан жартылай шығарылуының элиминациялық кезеңі шамамен 10 сағат. Бисопрололдың кинетикасы дозаға байланысты және жасқа байланысты емес.
Фармакодинамикасы
Алотендин – құрамына баяу кальций өзекшелерінің блокаторы (амлодипин) және іріктелген β-адреноблокатор (бисопролол) кіретін біріктірілген гипертензияға қарсы препарат. Препараттың гипертензияға қарсы әсері бар.
Амлодипин кальций иондарының жарғақша арқылы миокардиальді және тегіс бұлшықеттік қантамырлық жасушаларға (баяу кальций өзекшелерінің блокаторы немесе кальций иондарының антогонисі) өтуін тежейді. Антигипертензиялық әсерінің механизмі, шеткергі қантамырлық кедергінің төмендеуіне әкелетін, қантамырлардың тегіс бұлшықеттеріне тікелей босаңсытатын әсерімен байланысты.
Ол арқылы стенокардия симптомдарын жеңілдететін дәл механизмі толығынан анықталмаған және төмендегілерді қосуға болады:
1) шеткергі артериолдардың кеңеюінің арқасында, жалпы шеткергі кедергінің (кейінгі жүктеменің) азаюы. Бұл рефлекторлы тахикардияға әкелмейтіндіктен, миокардтың энергияны жұмсау және оттегін қажет етуі төмендейді.
2) қалыпты және ишемизияланған аймақтарда негізгі тәждік артериялар мен артериолдардың кеңеюі арқасында, оттегінің келіп түсуі жақсарады.
Осының арқасында тәждік артериялардың тарылу (вариантты стенокардия немесе Принсметал стенокардиясы) жағдайында да миокардқа оттегінің жеткілізілуі арта түседі.
Бисопролол ішкі симпатомиметикалық белсенділігінен (ISA) айырылған, күшті жоғары іріктелген β1-адренореноблокатор болып табылады, оның айтарлықтай жарғақша тұрақтандырғыш әсері жоқ.
Оның бронхтардың және қантамырлардың тегіс бұлшықеттерінің β2-рецепторларына, метаболикалық реттелуге қатысы бар β2-рецепторларға төмен аффинитеттігі бар. Осыған байланысты бисопрололдың жалпы тыныс алу жолдарының резистенттілігіне және β2- арқылы метаболикалық әсерлерге әсер ету мүмкіндігі төмен.
β1-іріктегіштігі терапиялық дозалаудың диапазонынан асып таралады. Бисопрололдың айқын теріс инотропты әсері жоқ. Бисопрололдың ең жоғарғы әсері ішу арқылы қабылдағанда 3-4 сағаттан кейін дамиды. Плазмадан жартылай шығарылуының элиминациялық кезеңі (10-12 сағат), препаратты тәулігіне бір рет дозалаудан кейін 24-сағаттық тиімділікпен қамтамасыз етеді. Әдетте ең жоғарғы антигипертензивті әсері 2 аптадан кейін дамиды. Созылмалы жүрек жеткіліксіздігінсіз жүректің тәждік патологиясымен емделушілерге жедел тағайындағанда, бисопролол жүректің жиырылу жиілігін және екпінді көлемін азайтуы арқылы жүректің минуттық көлемін және оттегіні қажет етуін азайтады. Ұзақ қолданған жағдайда, бастапқыда жоғарылаған шеткергі қарсыласу төмендейді. β-блокаторлардың антигипертензиялық әсері одан басқа, рениннің белсенділігінің төмендеуіне байланысты.
Біріктірілген препараттың фармакодинамикалық қасиеттері:
Аталған біріктірілім екі белсенді затының кальций антогонисі амлодипиннің вазоселективті әсері (шеткергі кедергінің төмендеуі) және бисопрололдың β-блокаторының кардиоселективті әсері (минуттық көлемінің азаюы) секілді бірін бірі толықтыратын механизмінің арқасында антигипертензиялық және антиангинальді әсерін күшейтуге мүмкіндік береді.

Қолданылуы
- артериялық гипертензияда монотерапия түрінде немесе қажет болғанда, басқа антигипертензивті дәрілермен бірге біріктірілген ем құрамында
- созылмалы тұрақты стенокардияда монотерапия түрінде немесе қажет болғанда, басқа антиангинальді дәрілермен бірге біріктірілген ем құрамында
- амлодипин және бисопрололды сол дозаларда бір уақытта қолданғанда, жеткілікті бақыланатын артериялық қысым және/немесе созылмалы тұрақты стенокардиямен емделушілерде, орын басатын ем есебінде

Қолдану тәсілі және дозалары
Препаратты дәрігердің тағайындауымен ғана қолдануға болады!
Алотендин жоғары артериялық қысымы немесе тәждік қантамырлар патологиясы монокомпонентті препараттарды ұсынылған бекітілген комбинациялардағы дозадағыдай бөлек тағайындаумен талапқа сай бақыланатын емделушілерге тағайындалады.
Ұсынылған тәуліктік доза – белгілі дозасының 1 таблеткасы. Алотендинді тамақ қабылдауға байланыссыз, шайнамай, ертеңгісін қабылдау ұсынылады.
Емді дереу тоқтатуға болмайды бұл клиникалық жағдайының уақытша нашарлауына әкелу мүмкін. Әсіресе жүректің ишемиялық ауруларымен зардап шегетін емделушілерде емді дереу тоқтатуға болмайды. Дозаны біртіндеп азайту ұсынылады.
Бауыр жеткіліксіздігінде амлодипиннің шығарылуы ұзаққа созылуы мүмкін. Амлодипиннің дозалануына қатысты дәл ұсынымдар болмауына байланысты, препарат емделушілерге сақтықпен тағайындалуы керек. Ауыр бауыр жеткіліксіздігі жағдайында бисопрололдың тәуліктік дозасы 10 мг-ден аспауы керек.
Жеңіл және орташа дәрежедегі бүйрек жеткіліксіздігімен емделушілерде дозаны өзгерту қажет емес. Амлодипин гемодиализ жолымен шығарылмайтын болғандықтан, оны гемодиализдегі емделушілерге айрықша сақтықпен тағайындау керек. Ауыр бүйрек жеткіліксіздігі жағдайында (креатинин клиренсі 20мл/мин) бисопрололдың тәуліктік дозасы 10 мг-ден аспауы керек. Егде жастағы емделушілерге препараттың әдеттегі дозасы тағайындалады, әйтсе де дозаны жоғарылатқанда сақтық шараларын сақтау керек.

Жағымсыз әсерлері
Амлодипинге қатысты:
Жиі (³1/100 - <1/10)
- бас ауыруы, бас айналуы, ұйқышылдық (әсіресе емнің басында) шаршағыштық
- жүрек қағуы
- «ысынулар»
- жүрек айнуы, іштің ауыруы
- ісіну, шеткергі ісінулер (тобықтың ісінуі)
Жиі емес (³1/1 000 - <1/100)
- көрудің бұзылуы (диплопияны қоса), ұйқысыздық, көңіл күйдің бұзылуы (үрейлену жағдайын қоса), депрессия, құлақтағы шуыл
- синкопэ, гипестезия, парестезиялар, дәм сезінудің бұзылуы, тремор
-артериялық гипотензия,
- ентігу, ринит, кеуде тұсының ауыруы, астения, ауыру, өзін нашар сезіну
- ауыз құрғауы, құсу, диспепсия, асқазан-ішек жолының мотильділігінің бұзылуы (диарея мен іш қатуды қоса),
- жоғары тершеңдік, пурпура, тері түсінің өзгеруі, экзантема, аллопеция
- артралгиялар, миалгиялар, бұлшықет құрысуы, арқаның ауыруы
- поллакиурия, несеп шығарудың бұзылуы, никтурия
- дене салмағының артуы немесе төмендеуі
- потенцияның бұзылуы, гинекомастия
- гипергликемия
Сирек ( ³1/10 000 - <1/1 000)
-сананың шатасуы
-васкулит
Өте сирек (<1/10 000)
-лейкопения, тромбоцитопения
-аллергиялық реакциялар, ангионевротикалық ісіну, көпформалы эритема, есекжем, эксфолиативті дерматит, Стивенс-Джонсон синдромы, Квинке ісінуі, фотосезімталдық
-бұлшықет тонусының жоғарылауы, шеткергі нейропатия
- миокард инфарктісі, аритмия (брадикардияны, қарыншалық тахикардия мен жүрекшенің фибрилляциясын қоса)
-жөтел
- қызыл иек гиперплазиясы, гастрит, панкреатит,
- холестаз, сарғаю, гепатит, бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы (көп жағдайларда холестазбен)
Бисопрололға қатысты:
Жиі ( ³1/100 - <1/10)
-бас айналуы**, бас ауыруы**, шаршағыштық**, қалжырау**
- аяқ қолдың ұю және мұздау сезімі
-асқазан-ішек симптомдары, жүректің айнуы, құсу, диарея, іш қату
Жиі емес( ³1/1 000 - <1/100)
- ұйқының бұзылуы, депрессия
-АВ-өткізгіштіктің бұзылуы, болған жүрек жеткіліксіздігінің нашарлауы, брадикардия
-сыртартқысында бронх демікпесімен емделушілердегі бронх түйілуі
-артериялық гипотензия
-бұлшықет әлсіздігі мен құрысулар
Сирек ( ³1/10 000 - <1/1 000)
-шым-шытырақ түстер көру, елестеулер, естудің бұзылуы
-синкопэ
-көз жасы сұйығының сөлінісінің төмендеуі (бұны егер емделуші жанаспалы линза тағатын болса, ескеру керек)
-аллергиялық ринит
-гепатит, бауыр ферменттері деңгейінің артуы (АлАТ, АсАТ),
-жоғары сезімталдық реакциясы, қышыну, бөртпе
- триглицеридтер деңгейінің жоғарылауы
- «ысынулар»
- потенцияның бұзылуы
Өте сирек (<1/10 000)
-конъюнктивит
-аллопеция, - β-блокаторлар псориаздың ағымын ауырлатуы немесе оған түрткі болуы мүмкін, немесе теріде псориазға ұқсайтын өзгерістер туындатуы мүмкін
** Бұл симптомдар әсіресе емнің басында білінеді. Негізінен олар аздап білінеді және көбіне 1-2 аптадан кейін қайтады.

Қолдануға болмайтын жағдайлар
- амлодипинге, дигидропиридин туындыларына, бисопрололға және /немесе кез келген қосымша заттарына аса жоғары сезімталдық
- ауыр гипотония
- миокард инфарктісінен кейінгі гемодинамикалық тұрақсыз жүрек жеткіліксіздігі
- тұрақсыз стенокардия
- қолқаның айқын тарылуы
- инотропты әсері бар препараттарды көктамыр ішіне енгізуді қажет ететін
жедел жүрек жеткіліксіздігі немесе жүрек жеткіліксіздігінің көріністері
- шок (кардиогенді шокты қоса)
- II немесе III дәрежедегі АВ-блокада (пейсмейкерсіз)
- синусты түйіннің әлсіздігінің синдромы
- синоатриальді блокада
- емді бастамас бұрынғы брадикардия (жүректің жиырылу жиілігі минутына 60 соғудан төмен)
- артериялық гипотензия (систолалық артериялық қысым < 100 мм.сын. бағ.)
- ауыр бронхтық демікпе немесе өкпенің ауыр созылмалы обструктивті аурулары
- шеткергі артериялардың окклюзиялайтын ауруларының соңғы сатысында және Рейно синдромының ауыр түрі
- емделмеген феохромоцитома
- метаболикалық ацидоз

Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Дәрілермен өзара әсерлесуі толық айқындалмаған.
Тиазидті диуретиктермен, β-блокаторлар, әсер етуі ұзартылған нитраттармен, глицерил тринитратының тіл астылық препараттарымен, стероидты емес қабынуға қарсы дәрілермен, антибиотиктермен, ішу арқылы қабылданатын гипогликемиялық препараттармен бірге қолдану қауіпті емес деп саналады.
Жас емделушілерде CYP3А4 тежегіші эритромицинмен және егде жастағы емделушілерде дилтиаземмен бір мезгілде тағайындағанда плазмадағы амлодипиннің концентрациясы сәйкесінше 22% және 50%-ға жоғарылады. Әйтсе де осы бақылаудың клиникалық мәні белгісіз. CYP3А4 күшті тежегіштері (кетоконазол, итраконазол, ритонавир) дилтиаземге қарағанда плазмадағы амлодипиннің деңгейінің айтарлықтай жоғарылауына әкелуі мүмкіндігін жоққа шығаруға болмайды. Амлодипинді осындай біріктіріліммен байланысты жағымсыз әсерлері туралы хабарланбаса да, CYP3А4 тежегіштерімен сақтықпен біріктіру керек.
CYP3А4 индукторларының амлодипинге әсеріне қатысты деректер жоқ. CYP3А4 индукторларын (рифампицин, шілтер жапырақты шайқурай /hypericum perforatum/) бір мезгілде қолдану амлодипиннің плазмадағы концентрациясын төмендетуі мүмкін. Амлодипинді CYP3А4 индукторларымен сақтықпен біріктіру керек.
Дәрілік өзара әрекеттесуін зерттеулерде көрсетілгендей грейпфрут шырыны, циметидин, алюминий/магний (антацид) және силденафил амлодипиннің фармакокинетикасына әсер етпейді.
Амлодипиннің антигипертензивті әсері артериялық қысымды төмендететін басқа препараттардың антигипертензивті әсерін күшейтеді.
Дәрілік өзара әрекеттесуін зерттеулерде көрсетілгендей, амлодипин аторвастатин, дигоксин, этанол (алкоголь), варфарин немесе циклоспориннің фармакокинетикасына әсер етпейді.
Амлодипин зертханалық талдаулардың нәтижесіне әсер етпейді.
Ұсынылмайтын біріктірілімдер:
- верапамил түріндегі және аз дәрежеде дилтиазем түріндегі кальций антагонистері жиырылу қабілетіне, жүрекшелік-қарыншалық өткізгіштікке және артериялық қысымға теріс әсер етеді. β-блокаторлармен ем алатын емделушілерге верапамилді көктамыр ішіне енгізу айқын артериялық гипотензияға және атриовентрикулярлы бөгелуге әкелуі мүмкін;
- орталықтық әсері бар антигипертензивті препараттармен бір уақытта қабылдау (мысалы, клонидин, метилдопа, моксонодин, рилменидин) ЖЖЖ-нің, жүректің минуттық көлемінің сиреуіне және вазодилатацияға әкелуі мүмкін. Препаратты дереу тоқтату “гипертензия түрінде тоқтату синдромының” қаупін арттырады.
Алотендиннің келесі препараттармен біріктірілімі ерекше сақтықпен қолданылады:
- нифедипин секілді, дигидропиридин түріндегі кальций антогонистері артериялық гипотензия қаупін арттырады, және жүрек жеткіліксіздігімен емделушілерде асқазанның насостық функциясының ары қарай нашарлау қаупін жоққа шығармайды;
- I класты антиаритмиялық препараттар (мысалы, дизопирамид, хинидин, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) жүрекшелік-қарыншалық өткізу уақытына әсерді көтермелейді және теріс инотропты әсердің күшеюі мүмкін;
- III класты антиаритмиялық препараттар (мысалы, амиодарон) жүрекшелік-қарыншалық өткізу уақытына әсерді көтермелеуі мүмкін;
- парасимпатомиметикалық дәрілер жүрекшелік-қарыншалық өткізу уақытын ұзартуы мүмкін, осылайша брадикардияның даму қаупін де күшейтуі мүмкін;
- құрамында β-блокатор бар топикалық препараттар (мысалы, глаукоманы емдеу үшін көз тамшы дәрісі) препараттың жүйелік әсерін өзгертуі мүмкін;
- инсулин және ішу арқылы қабылданатын диабетке қарсы препараттар гипогликемиялық әсердің күшеюін туындатуы мүмкін. β-адренорецепторларды бөгеу гипогликемия симптомын бүркемелеуі мүмкін;
- анестетиктер рефлекторлық тахикардияның нашарлауын және гипотония даму қаупін жоғарылатуы мүмкін
- тырнақгүл гликозидтері ЖЖЖ сиретуі, жүрекшелік-қарыншалық өткізу уақытын ұзартуы мүмкін;
- стероидты емес қабынуға қарсы дәрілер (ҚҚСП) препараттың гипотензивті әсерін төмендетуі мүмкін;
- β-симпатомиметикалық дәрілер (мысалы, изопреналин, добутамин) екі препараттың да әсерін төмендетуі мүмкін;
- β – сондай-ақ альфа-адренорецепторларды (норадреналин, адреналин) белсендіретін симпатомиметиктер бисопрололмен біріктірілімде артериялық қысымның жоғарылауына әкеліп, осы препараттардың альфа-адренорецепторлармен байланысты вазоконстрикторлық әсерлерін айқындауы мүмкін. Іріктелмеген бета-блокаторлармен осындай өзара әрекеттесудің мүмкіндігі бар деп саналады.
-антигипертензивті дәрілер, гипотензивті әсері бар басқа дәрілер (мысалы, трициклді антидепрессанттар, барбитураттар, фенотиазиндер) артериялық гипотензия қаупін жоғарылатады.
Алотендиннің қарастыруды қажет ететін препараттармен біріктірілуі:
- мефлокин брадикардия қаупін жоғарылатуы мүмкін;
- моноаминооксидаза тежегіштері (MAO-B тежегіштерін қоспағанда): β-блокаторлардың гипотензивті әсерін күшейтеді, сондай-ақ гипертониялық криз қаупін арттырады.
- рифампицин бисопрололдың жартылай шығарылу уақытының аздап азаюын туындатуы мүмкін, бәлкім бауырдың метаболикалық ферменттерінің индукциясы нәтижесінде. Әдетте бұл дозаны өзгертуді талап етпейді.
- эрготаминнің туындылары шеткергі қанайналымының бұзылуының нашарлауын туындатуы мүмкін.

Айрықша нұсқаулар
Амлодипиннің гипертониялық криздерде тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталмаған.
Жүрек жеткіліксіздігімен емделушілерге препаратты сақтықпен тағайындау керек. NYHA бойынша III/IV класты жүректің ауыр жеткіліксіздігімен емделушілерде жүргізілген ұзақ мерзімдік плацебо-бақыланатын зерттеулер нәтижесіне сәйкес, амлодипин тобында өкпе ісінуінің жиілігі плацебо тобына қарағанда жоғары болды, бірақ бұл жүрек жеткіліксіздігінің нашарлауымен байланысты емес.
Бауыр функциясының бұзылуымен емделушілер
Бауыр функциясының бұзылуымен емделушілерде
амлодипиннің жартылай шығарылу уақыты ұзарады. Емделушілердің осы тобында дозалауға қатысты ұсыныстар анықталған жоқ. Сондықтан осы емделушілерге препаратты сақтықпен тағайындау керек.
Бүйрек функциясының бұзылуымен емделушілер
Емделушілердің осы тобында амлодипинді әдеттегі дозада қолдануға болады. Плазмада амлодипин концентрациясының өзгеруі бүйрек функциясының бұзылу дәрежесімен өзара байланысты. Амлодипин гемодиализ жолымен шығарылмайды.
Егде жастағы емделушілер
Егде жастағы емделушілерде дозаны жоғарылатқанда сақтық шараларын сақтау керек.
Әсіресе жүректің ишемиялық ауруы жағдайында препаратты тоқтатуға нақты көрсетілімдер болмаса, кардиальді патологияның уақытша нашарлауына әкеліп соғуы мүмкіндігіне байланысты, препаратты қабылдауды дереу тоқтатуға болмайды.
Алотендин жүрек жеткіліксіздігімен байланысты артериялық гипертензия немесе стенокардиямен емделушілерге аса сақтықпен тағайындалуы керек.
Препарат келесі жағдайларда сақтықпен тағайындалуы керек:
- қандағы глюкоза деңгейінің үлкен ауытқуымен қант диабетінде, гипогликемия симптомдары (тахикардия, жүректің қатты соғуы, қатты тершеңдік) бүркемеленуі мүмкін;
- қатаң түрде ашығу /диета;
- бір мезгілде десенсибилизациялайтын ем жүргізгенде (басқа β-блокаторларды қолданған жағдайдағыдай, препарат аллергендерге сезімталдықтың жоғарылауын және анафилактикалық реакциялардың ауырлауын туындатуы мүмкін. Адреналинді қолдану күтілген терапиялық әсерді бермеуі мүмкін);
- I дәрежедегі АВ-блокада;
- Принсметал стенокардиясы;
- шеткергі артериялардың окклюзиялық аурулары (шағымдардың күшеюі емнің басында айқынырақ болуы мүмкін);
- псориаз немесе оның сыртартқысында болуы – бұл жағдайда, пайдасы мен қаупін мұқият қарастырғаннан кейін, тек β-блокаторлар (бисопролол) қолданылуы керек;
- Алотендинмен емдеу барысында, гипертиреоз симптомдары айқын болмауы мүмкін;
- феохромоцитомамен емделушілерде Алотендин α-рецепторларды бөгегеннен кейін ғана тағайындалуы керек;
- жалпы жансыздандыруды қолданбас бұрын анестезиолог емделушілерден β-блокаторларды қолдануына қатысты ақпаратты біліп алуы керек. Жалпы жансыздандыру жүргізілген емделушілерде жансыздандырудың индукциясы және интубация кезінде, сондай-ақ операциядан кейінгі кезеңде β -блокада аритмия мен миокард ишемиясы жиілігін азайтады. Қазіргі уақытта операциядан кейін де β –блокаданы демеу керектігі анықталды. Анестезиолог брадиаритмияны, рефлекторлық тахикардияның азаюын және қан кетуді компенсациялаудың рефлекторлы бәсеңдету мүмкіндігін туындатуы мүмкін басқа препараттармен өзара әрекеттесу себебіне байланысты β –блокаданы ескеруі керек. Егер β-блокаторларды хирургиялық араласу алдында тоқтату қажет болса, бұл біртіндеп жүргізіліп, жансыздандыруға дейін 48 сағат ішінде аяқталуы керек;
- бронх демікпесінде және симптомдар туындата алатын басқа да өкпенің созылмалы обструктивті ауруларында, бір уақытта бронхкеңітетін ем жүргізілуі керек. Кейбір жағдайларда, бронх демікпесімен емделушілерде, тыныс жолдарында кедергінің жоғарылауының дамуы мүмкін болғандықтан, β2-стимуляторлар дозасын жоғарылату қажет болуы мүмкін.
Педиатрияда қолданылуы
Алотендинді емделушілердің осы категориясында қолданудың тиімділігі мен қауіпсіздігі жөнінде деректердің болмауына байланысты балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерде қолдану ұсынылмайды.
Жүктілік және емшек емізуде
Бисопролол жүктілікке және/немесе ұрық/нәрестеге зиянды әсер етуі мүмкін фармакологиялық әсер береді. Жалпы β-адреноблокаторлардың плацентарлы перфузияны төмендетуі, өсуді тежейді, жатырішілік өлімді, өздігінен түсікті және мерзімінен бұрын босануды туындатады. Ұрықта және жаңадан туған нәрестеде жағымсыз әсерлері байқалуы мүмкін (гипогликемия және брадикардия). Егер β-адреноблокаторлармен емдеу қажет болса, іріктеуші β1-адреноблокаторларды таңдаған дұрыс.
Алотендинді егер оған қатаң көрсетілім болмаса, жүктілік кезінде қолданбаған жөн. Егер Алотендинмен емдеу қажет деп табылса жатырлық-плацентарлық қан ағымына және ұрықтың өсуіне мұқият мониторинг жүргізу керек. Жүктілікке немесе ұрыққа жағымсыз әсері болған жағдайда, басқа альтернативті ем жөнінде шешім қабылдау керек. Жаңа туған нәрестелер мұқият бақылануы керек. Гипогликемия және брадикардия симптомдары алғашқы 3 күн ішінде күтіледі. Препараттың емшек сүтіне бөлінуі жөнінде деректер жоқ болғандықтан, Алотендинді емшекпен емізу кезінде тағайындау ұсынылмайды.
Дәрілік заттың көлік құралдарын жүргізуге және қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Препарат көлік құралдарын басқару және қауіпті механизмдермен жұмыс жасау қабілетіне аздап әсер етуі мүмкін.
Егер препарат қабылдайтын емделушілер бас айналуы, бастың ауыруы, шаршау немесе жүректің айнуына шағымданса, реакциялық қабілеті бұзылуы мүмкін. ЖИА-мен емделушілердің қатысуымен зерттеулерде бисопролол көлік құралдарын басқару және механизмдермен жұмыс жасау қабілетін бұзған жоқ. Препаратқа жеке реакциялардың әртүрлі болуына байланысты, көлік құралдарын жүргізу және қауіпті механизмдерді басқару қабілеті бұзылуы мүмкін. Бұндай әсерлер емнің басында, емді өзгерткен кезде және бір мезгілде алкоголь қабылдаған жағдайда жиі байқалады.

Артық дозалануы
Симптомдары: брадикардия, артериялық гипотензия, бронхтүйілуі, жедел жүрек жеткіліксіздігі және гипогликемия. Бисопрололдың бір реттік жоғары дозасына реакция және сезімталдық кең ауқымда ауытқиды: жүрек патологиясы бар емделушілердің бисопролол әсеріне сезімталдылығы жоғары болуы мүмкін. Ауқымды артық дозаланған жағдайда айқын және тұрақты артериялық гипотензиямен және мүмкін, рефлекторлы тахикардиямен шектен тыс шеткергі вазодилатация анықталуы мүмкін. Әдейі артық дозаланудың өте сирек жағдайлары жөнінде деректер бар.
Емі: Артық дозаланғанда препарат тоқтатылып, демеуші және симптоматикалық ем басталуы керек. Препараттың баяу сіңетіндігін назарға ала отырып асқазанды шаю керек. 10 мг амлодипинді енгізгенге дейін 2 сағат бұрын белсенділенген көмірді қабылдау амлодипиннің сіңу жылдамдығын төмендетті.
Клиникалық маңызды артериялық гипотензия жағдайында, белсенді жүрек-қантамырлық демеу, жүрек пен тыныс алу қызметін мониторингілеу, аяқтарды көтеріп қою, айналымдағы сұйықтық көлемі мен диурезді бақылау және де қарқынды демеуші ем жасау қажет. Вазоконстрикторларды қолдану, қолдануға қарсы көрсетілім болмаған жағдайда қантамырлық тонусты және артериялық қысымды қалпына келтіруде пайдалы болуы мүмкін. Кальций глюконатын көктамыр ішіне енгізу, кальций өзекшелерінің бөгелу әсерінің регресіне түрткі болады. Брадикардияда: атропинді көктамыр ішіне енгізу. Егер әсері жеткіліксіз болса, оң хронотропты әсерімен изопреналин немесе басқадай препараттар сақтықпен тағайындалуы мүмкін.
Кейбір жағдайларда жасанды ырғақ жетекшісін трансвенозды орнату қажет болуы мүмкін. Артериялық гипотензияда: көктамырлық инфузия және вазопрессорлар; глюкагонды көктамыр ішіне енгізу. АВ-блокадада (II немесе III дәрежеде): емделушінің жағдайын мұқият қадағалау, изопреналиннің инфузиясы немесе жасанды ырғақ жетекшісін имплантациялау қажет болуы мүмкін. Жүрек жеткіліксіздігінің кенеттен нашарлануында: диуретиктерді, оң инотропты әсерімен препараттарды, вазодилататорларды көктамыр ішіне енгізу Бронхтүйілуінде: бронходилататорларды қолдану (мысалы, изопреналин, β2-симпатомиметиктер және/немесе аминофиллин). Гипогликемияда: глюкозаны көктамыр ішіне енгізу. Препараттың қан плазмасының ақуыздарымен жоғары дәрежеде байланысуына байланысты, диализдің айтарлықтай пайдасы жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы
Біріктірілген «соld» (полиамид/алюминий фольга / ПВХ) үлбірден / алюминий фольгадан тұратын пішінді ұяшықты қаптамада 7 немесе 10 таблеткадан. 3 және 9 пішінді ұяшықты қаптама 10 таблеткадан, 4 және 8 пішінді ұяшықты қаптама 7 таблеткадан мемлекеттік және орыс тіліндегі медицинада қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынған.

Сақтау мерзімі
5 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Сақтау шарттары
25°C-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы

Өндіруші
ЭГИС ФАРМАЦЕВТИКАЛЫҚ ЗАУЫТЫ ЖАҚ
1106 БУДАПЕШТ, Керестури көшесі, 30-38 Венгрия
Телефон: (36-1) 803-5555, факс: (36-1) 803-5529

Тіркеу куәлігінің иесі
«ЭГИС Фармацевтикалық Зауыты» ЖАҚ, Венгрия

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы туралы түскен шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы
«ЭГИС Фармацевтикалық зауыты» ЖАҚ ҚР өкілдігі
050060, Алматы қаласы, Жароков көшесі 286 Г
тел: + 7 (727) 247 63 33, + 7 (727) 247 63 34, факс: + 7 (727) 247 61 41,
e-mail: Этот адрес электронной почты защищен от спам-ботов. У вас должен быть включен JavaScript для просмотра.

Уважаемые посетители!

Ознакомьтесь, пожалуйста, с правилами использования информации, размещенной в этом разделе сайта. В соответствии с законодательством РК на сайте www.egis.kz размещаются только предназначенные для медицинских и фармацевтических работников дословные тексты монографий, научных статей, докладов на конгрессах, конференциях, симпозиумах, а также инструкций по медицинскому применению лекарственных средств, производимых ОАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия). Данная информация относится только к лекарственным средствам, зарегистрированным в Казахстане в установленном законом порядке. Названия вышеуказанных лекарственных средств, зарегистрированных в других странах, а также рекомендации по их медицинскому применению могут отличаться от информации, размещенной в этом разделе сайта. Не все вышеуказанные лекарственные средства, находящиеся в обращении на территории Казахстана, являются разрешенными к медицинскому применению в других странах. Данная информация может быть использована только медицинскими и фармацевтическими работниками. Ничто в данной информации не может рассматриваться в качестве рекомендации гражданину (пациенту) по диагностированию и лечению каких-либо заболеваний и не может служить для него заменой консультации с медицинским работником. Ничто в данной информации не должно быть истолковано как обращенный к гражданину (пациенту) призыв самостоятельно приобретать или применять какое-либо из вышеуказанных лекарственных средств. Данная информация не может быть использована гражданином (пациентом) для самостоятельного принятия им решения о медицинском применении какого-либо из вышеуказанных лекарственных средств и/или решения об изменении рекомендованного медицинским работником порядка медицинского применения какого-либо из вышеуказанных лекарственных средств.