Представительство в Республике Казахстан

Developed in conjunction with Joomla extensions.

 
Vinaora Nivo SliderVinaora Nivo SliderVinaora Nivo SliderVinaora Nivo SliderVinaora Nivo SliderVinaora Nivo SliderVinaora Nivo Slider
     

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
ДОПЕГИТ (скачать)


Торговое название
Допегит

Международное непатентованное название
Метилдопа

Лекарственная форма
Таблетки 250 мг

Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - метилдопа безводная 250 мг (эквивалентно метилдопы сесквигидрата 282 мг),
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, этилцеллюлоза, тальк, натрия крахмала гликолят (тип А), кислота стеариновая, магния стеарат.

Описание
Белые или серовато-белые круглые плоские таблетки с фаской, на одной стороне гладкие, на другой стороне с гравировкой DOPEGYT, без или почти без запаха.

Фармакотерапевтическая группа
Гипотензивные препараты. Адреностимуляторы центральные. Метилдопа (левовращающая).
Код АТХ C02A B01

Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание метилдопы из желудочно-кишечного тракта непостоянно. После приема внутрь биодоступность составляет 25%. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2-3 часа. Связывание с белками плазмы крови - менее 20%. Место основного и интенсивного метаболизма метилдопы - печень. Активный метаболит препарата - альфа-метилнорадреналин - происходит из центральных адренергических нейронов. Кроме того, известны многие другие метаболиты, экскретируемые с мочой.
Примерно 2/3 метилдопы выводится с мочой в виде метилдопы или сульфатного конъюгата, а остальное количество выводится с калом в неизменном виде. Выведение носит двухфазный характер. При нормальной функции почек период полувыведения равен 1,8 ± 0.2 часов. Активный компонент препарата полностью выводится из организма в течение 36 часов.
Метилдопа выводится при гемодиализе. Шестичасовой гемодиализ может вывести из циркулирующей крови 60% всосавшейся дозы метилдопы, а перитонеальный диализ в течение 20 - 30 часов выводит примерно 22 - 39%.
Метилдопа проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко.
Максимальное снижение артериального давления происходит через 4 - 6 часов после приема одной дозы внутрь и длится 12 - 24 часов.
После повторного приема максимальный гипотензивный эффект развивается в течение 2 - 3 дней. После отмены препарата АД возвращается к исходному уровню в течение 1 - 2 дней.
При почечной недостаточности выведение метилдопы замедляется в соответствии со степенью снижения функции почек. При тяжелом нарушении (без гемодиализа) период полувыведения метилдопы удлиняется в 10 раз.
Фармакодинамика
Активное вещество препарата - метилдопа - является антигипертензивным средством центрального действия. Механизм его действия в настоящее время полностью ещё неизвестен. Образующийся в центральной нервной системе активный метаболит (α–метилнорадреналин) стимулирует центральные тормозные пресинаптические α2-адренорецеторы, снижая симпатический тонус; замещает в качестве ложного нейромедиатора эндогенный допамин в допаминергических нервных окончаниях; снижает активность ренина плазмы и уменьшает сопротивление периферических сосудов; подавляет фермент допа-декарбоксилазу, тем самым снижая синтез норадреналина, дофамина, серотонина и концентрацию норадреналина и адреналина в тканях.
Допегит не оказывает прямого влияния на функцию сердца, не снижает минутный объем крови, не вызывает рефлекторную тахикардию, а также не снижает скорость клубочковой фильтрации, почечный кровоток, фильтруемую фракцию. В некоторых случаях снижается частота сердечных сокращений. Препарат снижает артериальное давление при положении пациента как лежа, так и стоя и лишь в редких случаях вызывает ортостатическую гипотензию.

Показания к применению
- артериальная гипертензия

Способ применения и дозы
Таблетки для приема внутрь. Таблетки можно принимать до или после еды.
Рекомендуемая начальная доза - 250 мг 2-3 раза в сутки в течение первых двух дней. Затем суточная доза может быть повышена или снижена, в зависимости от степени снижения артериального давления, с двухдневными интервалами. Для уменьшения выраженности седативного эффекта, возможного в начале курса лечения и при повышении дозы, сначала увеличивают вечернюю дозу. Поддерживающая доза - 500-2000мг 2-4 раза в сутки.
При недостаточной эффективности препарата в дозе 2г/сут рекомендуется применять комбинацию с другими антигипертензивными препаратами.
После 1 - 3 месяцев лечения может развиться толерантность. Эффективный контроль артериального давления можно восстановить добавлением диуретика или повышением дозы метилдопы.
После отмены Допегита артериальное давление устанавливается на исходный уровень через 48 часов без явления обратного воздействия.
Допегит может применяться и у пациентов, которые уже принимают другие антигипертензивные препараты, постепенно отменяя предыдущий препарат. В таких случаях рекомендуемая начальная доза составляет 500 мг в сутки. Для достижения желаемого терапевтического эффекта дозу можно повышать с интервалами как минимум в два дня.
Если Допегит используется как дополнение к начатой антигипертензивной терапии, то возможно, будет необходимо изменить дозу антигипертензивного препарата, чтобы переход к комбинированной терапии проходил без осложнений.
У пациентов пожилого возраста начальная доза должна быть ниже и не превышать 500мг/сут. При необходимости дозу можно постепенно повышать каждые 2 суток до максимальной дозы 2г/сут, которую превышать нельзя.
Чаще наблюдаемые у пожилых пациентов синкопальные состояния (потеря сознания), вероятно, связанные с повышенной чувствительностью пожилых пациентов и с выраженным сужением просвета кровеносных сосудов, можно избежать, используя более низкие дозы.
При нарушении функции почек следует применять сниженные дозы. При почечной недостаточности легкой степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации СКФ > 50 мл/мин) следует выдерживать интервал между приемами 8 часов, при почечной недостаточности средней степени тяжести (СКФ = 10-50 мл/мин) с интервалом 8-12 часов, а при почечной недостаточности тяжелой степени (СКФ < 10 мл/мин) 12- 24 часов.
Поскольку метилдопа удаляется при гемодиализе, после этой процедуры пациенту следует назначить дополнительную дозу 250мг во избежание повышения артериального давления.
Дети и подростки в возрасте до 18 лет
Рекомендуемая начальная доза у детей составляет 10 мг/кг веса тела в сутки за 2 - 4 приема. При необходимости суточную дозу можно постепенно повышать (до 65 мг/кг массы тела) с интервалами не менее двух дней. Суточная доза не должна превышать 3000 мг.
Доза препарата и продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от клинического состояния пациента.
Побочные действия
Очень часто (≥ 1/10)
-положительный тест Кумбса
Редко (≥ 1/10 000 и <1/1000)
-гемолитическая анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения
Очень редко (<1/10 000)
-миокардит, перикардит
-паркинсонизм
-усиление стенокардии
-панкреатит
-гепатит, некроз печени
Не известно (частота не может быть оценена на основании имеющихся данных)
-угнетение костного мозга, положительный тест на антиядерные антитела, LE-клетки, ревматоидный фактор
-гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея, аменорея
-кошмарные сноведения, обычно невыраженный, преходящий психоз или депрессия, снижение либидо
- периферический парез лицевого нерва, вялость, непроизвольные хореоатетозные движения, симптомы недостаточности мозгового кровообращения (возможно, связанные с гипотензией), головная боль, седация (обычно преходящая), апатия, слабость, головокружение, парестезия
- застойная сердечная недостаточность, синусовая брадикардия, отёки, увеличение массы тела. Отеки и увеличение массы тела обычно хорошо поддаются лечению диуретиками. Если отеки становятся более выраженными, а также при появлении симптомов сердечной недостаточности лечение препаратом следует отменить
-повышение чувствительности каротидного синуса, ортостатическая гипотензия (при этом рекомендуется понижение дозы)
- заложенность носа
- колит, рвота, воспаление слюнных желез, болезненность или почернение языка, тошнота, запор, метеоризм, сухость во рту
- холестаз, желтуха, нарушения функциональных проб печени
- токсический эпидермальный некролиз, экзема, лихеноидные высыпания
- импотенция, нарушения эякуляции
- повышение остаточного азота крови

Противопоказания
- повышенная чувствительность к активному или другим компонентам препарата
- нарушение функции печени, связанные с предыдущим применением метилдопы
- активная стадия заболевания печени (активный гепатит или активный цирроз)
- сопутствующая терапия ингибиторами моноаминооксидазы
- депрессия
- феохромоцитома
- детский возраст до 18 лет.

Лекарственные взаимодействия
Допегит нельзя применять одновременно с ингибиторами моноаминооксидазы.
Одновременное применение со следующими препаратами требует особой осторожности:
• Препараты, снижающие гипотензивный эффект препарата Допегит:
- симпатомиметики
- трициклические антидепрессанты
- фенотиазины (в то же время возможен и аддитивный гипотензивный эффект) - пероральные препараты железа (сульфат и глюконат железа/II) (могут снижать биодоступность метилдопы)
- нестероидные противовоспалительные препараты
- эстрогенные препараты
• Препараты, усиливающие гипотензивный эффект препарата Допегит:
- другие антигипертензивные препараты (возможна суммация гипотензивных эффектов)
- анестетики
Допегит и следующие препараты могут изменить эффекты друг друга:
- препараты лития (возможно развитие интоксикации литием)
- леводопа (снижение противопаркинсонического действия и усиление нежелательного действия на центральную нервную систему)
- этанол и другие препараты, угнетающие центральную нервную систему (усиление угнетения центральной нервной системы)
- антикоагулянты (усиление антикоагулянтного эффекта, опасность кровотечения)
- бромокриптин (возможно нежелательное влияние на концентрацию пролактина)
- галоперидол (возможно нарушение когнитивных функций - дезориентация и спутанность сознания).

Особые указания
В процессе лечения препаратами, содержащими метилдопу, в редких случаях может развиться гемолитическая анемия. При развитии симптомов, указывающих на гемолитическую анемию, необходимо определить гематокрит и уровень гемоглобина. При подтверждении анемии, следует провести дальнейшие исследования, подтверждающие гемолиз. Если подтверждается гемолитическая анемия, необходимо немедленно отменить прием метилдопы. После отмены препарата гемолитическая анемия быстро прекращается без или с помощью лечения кортикостероидами. В редких случаях наблюдались случаи с летальным исходом. Если гемолитическая анемия вызвана приемом метилдопы, пациент не должен в дальнейшем получать этот препарат.
У некоторых пациентов, при длительном приеме Допегита, может наблюдаться положительный тест Кумбса. Положительный тест Кумбса, по литературным данным, может быть у 10 - 20% пациентов, получающих этот препарат. Положительный тест Кумбса редко наблюдается в течение первых 6 месяцев лечения. Если он не развивается на протяжении 12 месяцев, то его развитие маловероятно при дальнейшем применении этого препарата. Положительный тест Кумбса дозо-зависим, его развитие маловероятно при дозах менее 1 г/сутки. Положительный тест Кумбса, развившийся на фоне лечения Допегитом, может стать отрицательным лишь через несколько недель или месяцев после отмены препарата.
Перед началом курса лечения, а также на 6 и 12 месяц лечения Допегитом следует исследовать количество форменных элементов крови, и выполнить прямой тест Кумбса.
Само по себе наличие предыдущего положительного теста Кумбса или его появление у пациента на фоне лечения не является противопоказанием к терапии Допегитом. Если тест Кумбса становится положительным на фоне лечения Допегитом, следует проверить наличие гемолитической анемии и степень клинической значимости положительного теста Кумбса.
Информация о наличии положительного теста Кумбса помогает при оценке перекрестной пробы на совместимость крови. При необходимости переливания крови пациенту, получающему Допегит, следует выполнять прямой и непрямой тесты Кумбса. При отсутствии гемолитической анемии обычно бывает положительным только прямой тест Кумбса. Сам по себе прямой тест Кумбса не влияет на типирование или перекрестную совместимость крови. Если непрямой тест Кумбса также положителен, необходима консультация специалиста гематолога или трансфузиолога.
Во время лечения возможны редкие случаи лейкопении, гранулоцитопении и тромбоцитопении. Обычно количество гранулоцитов нормализуется после отмены метилдопы. Тромбоцитопения также носит обратимый характер.
В некоторых случаях может возникнуть лихорадка, сопровождающаяся эозинофилией и нарушениями функции печени. Также может развиться желтуха с или без повышения температуры. Эти симптомы обычно развиваются на 2-ом – 3-ем месяце лечения. В некоторых случаях было установлено, что симптомы были обусловлены холестазом. У некоторых пациентов с нарушениями функции печени брали биопсии. Гистологическое исследование выявило фокальный некроз, характерный для реакции гиперчувствительности.
Перед началом лечения Допегитом и на протяжении первых 6–12 недель курса лечения, а также в любой момент времени при развитии лихорадки неизвестной этиологии, рекомендуется проведение тестов на определение функции печени, а также качественный и количественный анализ крови.
Поэтому при возникновении лихорадки, изменении активности печеночных ферментов или желтухи курс лечения Допегитом следует немедленно прекратить. Если это состояние вызвано реакцией гиперчувствительности, повышение температуры и изменения лабораторных параметров проходят после отмены препарата. Таким пациентам в дальнейшем нельзя назначать Допегит.
Пациентам с заболеванием или нарушением функции печени в анамнезе данный препарат следует давать с крайней осторожностью.
Пациентам, получающим Допегит, может потребоваться снижение доз анестетиков. Если во время анестезии возникает гипотензия, для ее коррекции можно вводить сосудосуживающие препараты. Адренергические рецепторы сохраняют чувствительность при применении метилдопы.
У некоторых пациентов во время приема Допегита могут возникнуть отеки или увеличение веса тела; при этих состояниях следует назначить диуретики. Лечение Допегитом нельзя продолжать при нарастании отеков или развитии симптомов сердечной недостаточности.
Метилдопа выводится при диализе. Поэтому после этой процедуры артериальное давление у пациентов, находящихся на гемодиализе, может повышаться.
У пациентов с тяжелым двусторонним поражением мозговых сосудов в редких случаях могут возникнуть непроизвольные хореоатетозные движения. В таком случае следует отменить лечение.
Чрезвычайная осторожность требуется при назначении Допегита пациентам с печеночной порфирией или их близким родственникам.
Допегит может изменить результаты анализа на содержание мочевой кислоты в моче фосфовольфрамокислотным методом, на определение креатинина сыворотки щелочно-пикратным методом и на колориметрическое определение фермента АСТ. До настоящего времени отсутствуют данные о том, что метилдопа изменила результаты спектрофотометрического определения АСТ.
Поскольку метилдопа имеет флуоресценцию на той же длине волны, что и катехоламины, применение Допегита может дать псевдопозитивные результаты, в моче могут обнаруживаться высокие концентрации катехоламинов, что препятствует диагностике феохромоцитомы. Однако метилдопа не влияет на результаты измерения ВМК (ванилилминдальной кислоты) в моче.
Во время лечения не рекомендуется употребление алкоголя.
Беременность и период лактации
При артериальной гипертензии у беременных препарат следует назначать после тщательного медицинского контроля. Имеющиеся данные не выявили признаков повреждения плода или новорожденного.
Препарат можно назначать беременным, женщинам, планирующим беременность и женщинам, у которых имеется возможность беременности, только в случаях, когда ожидаемая польза лечения превосходит возможный риск. Метилдопа проходит через плаценту и определяется в крови пупочного канатика и в грудном молоке. Допегит можно назначать кормящим матерям только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы лечения и возможного риска.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами
Допегит может обладать седативным эффектом, который, обычно, является преходящим и может наблюдаться либо в начале лечения, либо при повышении дозы. Если у пациентов развиваются симптомы, указывающие на развитие седативного эффекта, то им запрещено управление транспортным средством и выполнение работ, требующих концентрации внимания.

Передозировка
Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, сонливость, слабость, головокружение, тошнота, рвота, атония кишечника, метеоризм, запор, диарея.
Лечение: симптоматическое лечение - промывание желудка, стимуляция рвоты (если прием препарата был недавно). После всасывания препарата можно стимулировать его выведение с почками введением жидкостей. Требуется контроль за частотой сердечных сокращений, минутным объемом крови и объемом крови, электролитным балансом, функциями кишечника и почек, а также функцией головного мозга. По показаниям назначают симпатомиметики (например, адреналин). При подозрении на хроническую передозировку, препарат Допегит следует отменить.

Форма выпуска и упаковка
По 50 таблеток помещают во флаконах из коричневого стекла с полиэтиленовыми крышками, с контролем первого вскрытия и снабженными амортизатором-гармошкой. По одному флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачке из картона.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25оС.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения
5 лет
Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту

Производитель
ЗАО «ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЭГИС»
1106 БУДАПЕШТ, ул. Керестури, 30-38 Венгрия
Телефон: (36-1) 803-5555, факс: (36-1) 803-5529

Владелец регистрационного удостоверения
ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», Венгрия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство в РК ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»
050060, г. Алматы, ул. Жарокова 286 Г
тел: + 7 (727) 247 63 34, + 7 (727) 247 63 33, факс: + 7 (727) 247 61 41
e-mail: Этот адрес электронной почты защищен от спам-ботов. У вас должен быть включен JavaScript для просмотра.

 

 

Дәрілік заттың медицинада қолданылуы
жөніндегі нұсқаулық
ДОПЕГИТ (жүктеу)


Саудалық атауы
Допегит

Халықаралық патенттелмеген атауы
Метилдопа

Дәрілік түрі
250 мг таблеткалар

Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат - сусыз метилдопа 250 мг (метилдопа сесквигидратына баламалы 282 мг),
қосымша заттар: жүгері крахмалы, этилцеллюлоза, тальк, натрий крахмалы гликоляты (Атипі), стеарин қышқылы, магний стеараты.

Сипаттамасы
Ақ немесе сұрғылт ақ, жайпақ, ойығы бар, бір жағы тегіс, келесі жағында DOPEGYT ойылып жазылған, иіссіз немесе иіссіз дерлік дөңгелек таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы
Гипотензивті препараттар. Орталықтық адреностимуляторлар. Метилдопа (солға айналатын).
АТХ коды C02A B01

Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Метилдопаның асқазан-ішек жолында сіңуі тұрақты емес. Ішке қабылдағаннан кейін биожетімділігі 25% құрайды. Плазмадағы ең жоғары концентрациясына 2-3 сағаттан кейін жетеді. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы - 20% кем. Метилдопаның негізгі және қарқынды метаболизмінің орны - бауыр. Препараттың белсенді метаболиті - альфа-метилнорадреналин - орталықтық адренергиялық нейрондардан туындайды. Одан басқа, несеппен экскрецияланатын көптеген басқа метаболиттер белгілі.
Шамамен метилдопаның 2/3 метилдопа немесе сульфатты конъюгат түрінде несеппен шығарылады, ал қалған мөлшері нәжіспен өзгермеген түрінде шығарылады. Шығарылуы қос фазалы сипат иеленген. Бүйректің қалыпты функциясында жартылай шығарылу кезеңі 1,8 ± 0.2 сағатқа тең. Препараттың белсенді компоненті организмнен 36 сағат ішінде толық шығарылады.
Метилдопа гемодиализде шығарылады. Алтысағаттық гемодиализ айналымдағы қаннан метилдопаның сіңген 60% дозасын шығаруы мүмкін, ал перитонеальді диализ 20 - 30 сағат ішінде шамамен 22 - 39% шығарады.
Метилдопа плацентарлық бөгет арқылы өтеді және емшек сүтіне бөлінеді.
Бір дозасын ішке қабылдағаннан кейін артериялық қысымның ең жоғары төмендеуі 4-6 сағаттан кейін болады және 12-24 сағатқа созылады.
Қайталап қабылдағаннан кейін ең жоғары гипотензивті әсері 2 – 3 күн ішінде дамиды. Препаратты қабылдауды тоқтатқаннан кейін АҚ 1 - 2 күн ішінде бастапқы деңгейіне қайтады.
Бүйрек жеткіліксіздігінде метилдопаның шығарылуы бүйрек функциясының төмендеу дәрежесіне қарай баяулайды. Ауыр бұзылуда (гемодиализсіз) метилдопаның жартылай шығарылу кезеңі 10 есе ұзарады.
Фармакодинамикасы
Препараттың белсенді заты - метилдопа – орталықтық әсерімен гипертензияға қарсы дәрі болып табылады. Оның әсер ету механизмі қазіргі кезеңде толық белгісіз. Орталық жүйке жүйесінде түзілетін белсенді метаболит (α–метилнорадреналин) симпатикалық тонусты төмендетіп, орталықтық тежейтін пресинапстық α2-адренорецеторларды стимуляциялайды; допаминергиялық жүйке ұштарында жалған нейромедиатор ретінде эндогенді допаминнің орнын басады; плазма ренинінің белсенділігін төмендетеді және шеткергі қантамырларының кедергісін азайтады; допа-декарбоксилаза ферментін басады, осылайша норадреналин, дофамин, серотониннің синтезін және норадреналин мен адреналиннің тіндердегі концентрациясын төмендетеді.
Допегит жүрек функциясына тікелей әсер білдірмейді, қанның минуттық көлемін төмендетпейді, рефлекторлы тахикардияны туындатпайды, сондай-ақ шумақтық сүзіліс жылдамдығын, бүйректік қан ағымын, сүзілетін фракцияны төмендетпейді. Кейбір жағдайларда жүректің жиырылу жиілігі төмендейді. Препарат емделушінің жатқан қалпында, сондай-ақ тұрған қалпында да артериялық қысымды төмендетеді және тек сирек жағдайларда ортостатикалық гипотензияны туындатады.

Қолданылуы
- артериялық гипертензияда

Қолдану тәсілі және дозалары
Ішке қабылдауға арналған таблеткалар. Таблетканы ас қабылдауға дейін немесе кейін қабылдауға болады.
Ұсынылатын бастапқы доза - 250 мг тәулігіне 2-3 рет алғашқы екі күн ішінде. Содан кейін тәуліктік доза артериялық қысымның төмендеу дәрежесіне қарай, екі күндік аралықпен жоғарылатуы немесе төмендетілуі мүмкін. Емдеу курсының басында болуы мүмкін седативті әсерінің айқындығын төмендету үшін және дозаны жоғарылатуда алдымен кешкі дозаны жоғарылатады. Демеуші доза - 500-2000мг тәулігіне 2-4 рет.
Тәулігіне 2 г дозада препараттың тиімділігі жеткіліксіз болғанда басқа гипертензияға қарсы препараттармен біріктірілімін қолдану ұсынылады.
1 - 3 ай емдегеннен кейін төзімділік дамуы мүмкін. Артериялық қысымды тиімді бақылауды диуретикті қосу арқылы немесе метилдопаның дозасын жоғарылатумен қалпына келтіруге болады.
Допегитті қабылдауды тоқтатқаннан кейін артериялық қысым кері әсер құбылысынсыз 48 сағаттан кейін бастапқы деңгейіне оралады.
Допегитті басқа гипертензияға қарсы препараттарды қабылдайтын емделушілерге алдыңғы препаратты біртіндеп тоқтата отырып қолдануға болады. Осындай жағдайларда ұсынылатын бастапқы доза тәулігіне 500 мг құрайды. Керек емдік әсерге қол жеткізу үшін дозаны кем дегенде екі күндік аралықпен жоғарылатуға болады.
Егер Допегит басталған гипертензияға қарсы емге қосымша ем ретінде қолданылатын болса, біріктірілген емге ауысу асқынусыз өту үшін, гипертензияға қарсы препараттың дозасын өзгерту қажет болуы мүмкін.
Егде жастағы емделушілерде бастапқы доза төмен болуы тиіс және тәулігіне 500мг аспауы керек. Қажет болғанда дозаны біртіндеп тәулігіне 2 г ең жоғары дозаға дейін, одан асырмай әрбір 2 тәулікте біртіндеп жоғарылатуға болады.
Егде жастағы емделушілердегі жоғары сезімталдықпен және қантамырлары қуысының айқын тарылуымен байланысты болуы мүмкін, егде жастағы емделушілерде жиі байқалатын синкопальді жағдайдан (естен тану) төмен дозаларды пайдаланып сақтануға болады.
Бүйрек функциясының бұзылуында төмен дозаларды қолдану керек. Жеңіл дәрежедегі ауырлықтағы бүйрек жеткіліксіздігінде (шумақтық сүзіліс жылдамдығы ШСЖ > 50 мл/мин) қабылдау арасындағы 8 сағаттық интервалды, орташа дәрежедегі ауырлықтағы бүйрек жеткіліксіздігінде (ШСЖ = 10-50 мл/мин) 8-12 сағат интервалды, ауыр дәрежедегі бүйрек жеткіліксіздігінде (ШСЖ < 10 мл/мин) 12- 24 сағат интервалды сақтау керек.
Метилдопа гемодиализ кезінде шығарылатын болғандықтан, осы емшарадан кейін артериялық қысымның жоғарылауынан сақтану үшін емделушіге 250 мг қосымша дозаны тағайындау керек.
18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер
Балалардағы ұсынылатын бастапқы доза 2-4 қабылдауға дене салмағына тәулігіне 10 мг/кг құрайды. Қажет болғанда тәуліктік дозаны кем дегенде екі күн интервалмен біртіндеп жоғарылатуға (дене салмағына 65 мг/кг дейін) болады. Тәуліктік доза 3000 мг аспауы керек.
Препарат дозасы және емдеу ұзақтығы емделушінің клиникалық жағдайына байланысты жекелей дәрігермен анықталады.

Жағымсыз әсерлері
Өте жиі (≥ 1/10)
- Кумбстің оң тесті
Сирек (≥ 1/10 000 и <1/1000)
-гемолитикалық анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения
Өте сирек (<1/10 000)
-миокардит, перикардит
-паркинсонизм
-стенокардияның күшеюі
-панкреатит
-гепатит, бауыр некрозы
Белгісіз (бар деректер негізінде жиілігін бағалау мүмкін емес)
-сүйек кемігінің бәсеңдеуі, антиядерлік антиденелерге оң тест, LE-жасушалар, ревматоидты фактор
-гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея, аменорея
- әдетте айқын емес қорқынышты түстер көру, өтпелі психоз немесе депрессия, либидоның төмендеуі
- бет жүйкесінің шеткергі парезі, сылбырлық, ырықсыз хореоатетозды қимыл, ми қанайналымы жеткіліксіздігінің симптомдары (мүмкін, гипотензиямен байланысты), бас ауыруы, седация (әдетте өтпелі), апатия, әлсіздік, бас айналуы, парестезия
- іркілген жүрек жеткіліксіздігі, синусты брадикардия, ісінулер, дене самағының артуы. Ісінулер және дене салмағының артуы әдетте диуретиктермен емдеуге жауап береді. Егер ісінулер айқынырақ байқалса, сондай-ақ жүрек жеткіліксіздігінің симптомдары пайда болса, препаратпен емдеуді тоқтату керек
- каротидті синус сезімталдығының жоғарылауы, ортостатикалық гипотензия (бұл кезде дозаны төмендету ұсынылады)
- мұрынның бітелуі
- колит, құсу, сілекей бездерінің қабынуы, тілдің ауыруы немесе қараюы, жүрек айнуы, іш қату, метеоризм, ауыздың құрғауы
- холестаз, сарғаю, бауырдың функциональді сынамаларының бұзылуы
- уытты эпидермальді некролиз, экзема, лихеноидты бөртулер
- импотенция, эякуляцияның бұзылуы
- қанның қалдық азотының жоғарылауы

Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препараттың белсенді немесе басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық
- метилдопаны бұрын қолданумен байланысты бауыр функциясының бұзылуы
- бауыр ауруының белсенді сатысы (белсенді гепатит немесе белсенді цирроз)
- моноаминооксидаза тежегіштерімен қатар емдеу
- депрессия
- феохромоцитома
- 18 жасқа дейінгі балалар.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Допегитті моноаминооксидаза тежегіштерімен бір мезгілде қабылдауға болмайды.
Келесі препараттармен бір мезгілде қолдану айрықша сақтықты талап етеді:
• Допегит препаратының гипотензивті әсерін төмендететін препараттар:
- симпатомиметиктер
- үшциклді антидепрессанттар
- фенотиазиндер (сонымен қатар аддитивті гипотензивті әсер мүмкін)
- темірдің пероральді препараттары (сульфат және темір глюконаты/II) (метилдопаның биожетімділігін төмендетуі мүмкін)
- стероидты емес қабынуға қарсы препараттар
- эстрогенді препараттар
• Допегит препаратының гипотензивті әсерін күшейтетін препараттар:
- басқа да гипертензияға қарсы препараттар (гипотензивті әсері жинақталуы мүмкін)
- анестетиктер
Допегит және келесі препараттар бір бірінің әсерін өзгертуі мүмкін:
- литий препараттары (литиймен уыттану дамуы мүмкін)
- леводопа (паркинсонға қарсы әсері төмендеуі және орталық жүйке жүйесіне жағымсыз әсері күшеюі мүмкін)
- этанол және орталық жүйке жүйесін бәсеңдететін басқа препараттар (орталық жүйке жүйесінің бәсеңдеуінің күшеюі)
- антикоагулянттар (антикоагулянттық әсерінің күшеюі, қан кету қаупі)
- бромокриптин (пролактин концентрациясына жағымсыз әсері мүмкін)
- галоперидол (когнитивті функциясы бұзылуы мүмкін – бағдарсыздық және сананың шатасуы).

Айрықша нұсқаулар
Құрамында метилдопа бар препараттармен емдеу үдерісінде сирек жағдайларда гемолитикалық анемия дамуы мүмкін. Гемолитикалық анемияға нұсқайтын симптомдар дамыған жағдайда гематокрит пен гемоглобин деңгейін анықтау керек. Анемия расталған жағдайда, ары қарай гемолизді дәлелдейтін зерттеулер жүргізу керек. Егер гемолитикалық анемия расталса, метилдопаны қабылдауды дереу тоқтату керек. Препаратты қабылдауды тоқтатқаннан кейін гемолитикалық анемия кортикостероидтармен емдеу көмегімен немесе онсыз тез қайтады. Сирек жағдайларда өліммен аяқталатын жағдайлар байқалды. Егер гемолитикалық анемия метилдопа қабылдаумен туындаса, емделушіге ары қарай осы препаратты қабылдауына болмайды. Допегитті ұзақ уақыт қабылдағанда кейбір емделушілерде Кумбстің оң тестісі байқалуы мүмкін. Кумбстің оң тестісі әдеби деректер бойынша осы препаратты қабылдайтын 10 - 20% емделушілерде болуы мүмкін. Кумбстің оң тестісі емдеудің алғашқы 6 айының ішінде сирек кездеседі. Егер ол 12 ай ішінде дамымаса, осы препаратты ары қарай қабылдағанда оның даму мүмкіндігі төмен. Кумбстің оң тестісі дозаға байланысты, тәулігіне 1 г аз дозада оның даму мүмкіндігі төмен. Допегитпен емдеу аясында дамыған Кумбстің оң тестісі препаратты қабылдауды тоқтатқаннан кейін тек бірнеше аптадан немесе айдан кейін теріс болуы мүмкін.
Емдеу курсын бастар алдында, сондай-ақ Допегитпен емдеудің 6 және 12 айында қанның формалық элементтерінің санын тексеру және Кумбстің оң тестісін жасау керек.
Өздігінен бұрын Кумбстің оң тестісінің болуы немесе оның емдеу аясында емделушіде дамуы Допегитпен емдеу үшін қарсы көрсетілім болып табылмайды. Егер Кумбс тестісі Допегитпен емдеу аясында оң болса, гемолитикалық анемияның барын және Кумбстің оң тестісінің клиникалық мәнін тексеру керек.
Кумбстің оң тестісінің бары туралы ақпарат қанның сыйымдылығына айқаспалы сынаманы бағалауда көмектеседі. Допегит қабылдайтын емделушіге қан құю керек болғанда Кумбстің тікелей және тікелей емес тестісін жасау керек. Гемолитикалық анемия болмаған жағдайда әдетте тек Кумбстің тікелей тестісі оң болады. Өздігінен Кумбстің оң тестісі қанның айқаспалы сыйымдылығына немесе типтелуіне әсер етпейді. Егер Кумбстің тікелей емес тестісі оң болса, гематолог немесе трансфузиолог маманның кеңесі керек.
Емдеу кезінде лейкопения, гранулоцитопения және тромбоцитопенияның сирек жағдайлары болуы мүмкін. Әдетте гранулоциттер саны метилдопаны қабылдауды тоқтатқаннан кейін қалпына келеді. Тромбоцитопения да өтпелі сипат иеленген.
Кейбір жағдайларда эозинофилия және бауыр функциясының бұзылуымен қатар жүретін қызба дамуы мүмкін. Сондай-ақ температураның жоғарылауымен немесе онсыз сарғаю дамуы мүмкін. Осы симптомдар әдетте емнің 2-ші – 3-ші айларында дамиды. Кейбір жағдайларда симптомдардың холестазбен байланысты болғаны анықталды.
Бауыр функциясының бұзылуымен кейбір емделушілерде биопсия алынды. Гистологиялық зерттеулер аса жоғары сезімталдық реакциясына сипатты фокальді некрозды анықтады.
Допегитпен емді бастар алдында және емдеу курсының алғашқы 6–12 аптасы бойы, сондай-ақ этиологиясы белгісіз қызба дамығанда кез келген уақытта бауыр функциясын анықтауға тестілер, сондай-ақ қанның сапалы және сандық талдауын жасау ұсынылады.
Сондықтан қызба пайда болған жағдайда, бауыр ферменттерінің белсенділігі өзгергенде немесе сарғаюда Допегитпен емдеу курсын дереу тоқтату керек. Егер осы жағдай аса жоғары сезімталдық реакциясымен туындаса, температураның жоғарылауы және зертханалық параметрлерінің өзгеруі препаратты қабылдауды тоқтатқаннан кейін қайтады. Осындай емделушілерге кейіннен Допегитті тағайындауға болмайды.
Сыртартқысында бауыр ауруымен немесе функциясының бұзылуымен емделушілерге аталған препаратты сақтықпен тағайындау керек.
Допегит қабылдайтын емделушілерге, анестетиктердің дозасын төмендету қажет болуы мүмкін. Егер анестезия кезінде возникает гипотензия дамыса, оны түзету үшін қантамырларын тарылтатын препараттарды енгізуге болады. Адренергиялық рецепторлар метилдопаны қолданғанда сезімталдықты сақтайды.
Кейбір емделушілерде Допегитті қабылдау кезінде ісінулер немесе дене салмағының артуы пайда болуы мүмкін; осындай жағдайларда диуретиктер тағайындау керек. Допегитпен емдеуді ісінулер күшейгенде немесе жүрек жеткіліксіздігі симптомдары дамыған жағдайларда жалғастыруға болмайды.
Метилдопа диализ кезінде шығарылады. Сондықтан осы емшарадан кейін гемодиализдегі емделушілерде артериялық қысым жоғарылауы мүмкін.
Ми қантамырларының ауыр екі жақты зақымдануымен емделушілерде сирек жағдайда ырықсыз хореоатетозды қимыл пайда болуы мүмкін. Бұл жағдайларда емді тоқтату керек.
Допегитті бауыр порфириясымен емделушілерге немесе олардың жақын туыстарына тағайындау жоғары сақтықты талап етеді.
Допегитті фосфовольфрамқышқылды әдіспен несептегі несеп қышқылының құрамын, сілтілі-пикратты әдіспен сарысу креатининін анықтау және АСТ ферментін колориметриялық анықтаудың талдауларының нәтижелерін өзгертуі мүмкін. Қазіргі уақытқа дейін метилдопаның АСТ анықтаудың спектрофотометриялық нәтижесін өзгерткені туралы деректер жоқ.
Метилдопа катехоламиндердегідей толқын ұзындығында флуоресценция иеленгендіктен, Допегитті қолдану жалғанпозитивті нәтижелер беруі мүмкін, несепте катехоламиндердің жоғары концентрациясы анықталуы мүмкін болғандықтан, ол феохромоцитоманы диагностикалауға кедергі етеді. Әйтсе де метилдопа несепте ВМҚ (ванилилминдаль қышқылы) өлшеу нәтижесіне әсер етпейді.
Емдеу кезінде алкоголь қабылдау ұсынылмайды.
Жүктілік және лактация кезеңі
Артериялық гипертензияда жүктілерде препаратты мұқият медициналық бақылаудан кейін тағайындау керек. Бар деректер ұрық немесе жаңа туғандарда зақымдану белгілерін анықтаған жоқ.
Препаратты жүкті әйелдерге, жүктілікті жоспарлаған әйелдерге және жүкті болу мүмкіндігі бар әйелдерге, тек емнің күтілген пайдасы болуы мүмкін қауіптен артық болған жағдайда ғана тағайындауға болады. Метилдопа плацента арқылы өтеді және кіндікбау қанында және емшек сүтінде анықталады. Допегитті бала емізетін аналарға тек емнің күтілген пайдасы мен болуы мүмкін қаупін мұқият салыстырғаннан кейін тағайындауға болады.
Дәрілік заттың көлік құралын басқару және әлеуетті қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Допегит седативті әсер иеленуі мүмкін, ол әдетте өтпелі болады және емнің басында немесе дозаны жоғарылатқанда байқалуы мүмкін. Егер емделушіде седативті әсерінің дамуына сілтейтін симптомдар дамыса, онда оларға көлік құралдарын басқаруға және зейінді жұмылдыруды қажет ететін жұмыстарды жасауға тыйым салынады.

Артық дозалануы
Симптомдары: айқын артериялық гипотензия, брадикардия, ұйқышылдық, әлсіздік, бас айналуы, жүрек айнуы, құсу, ішек атониясы, метеоризм, іш қату, диарея.
Емі: симптоматикалық ем – асқазанды шаю, құсық шақыру (егер препарат жуық арада қабылданса). Препарат сіңгеннен кейін оның бүйректермен шығарылуын сұйықтықтар енгізумен стимуляциялауға болады. Жүректің жиырылу жиілігін, қанның минуттық көлемін және қан көлемін, электролиттік теңгерім, ішек пен бүйрек функцияларын, сондай-ақ мидың функциясын бақылау талап етіледі. Көрсетілімдеріне қарай, симпатомиметиктер тағайындалады (мысалы, адреналин). Созылмалы артық дозалануға күдіктенгенде, Допегит препаратын қабылдауды тоқтату керек.

Шығарылу түрі және қаптамасы
50 таблеткадан амортизатор-қатпармен жабдықталған және алғашқы ашылуы бақыланатын полиэтилен қақпағымен, қоңыр шыныдан жасалған құтыларға салынған. Бір құтыдан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары
25 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі
5 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы

Өндіруші
«ЭГИС ФАРМАЦЕВТИКАЛЫҚ ЗАУЫТЫ» ЖАҚ
1106 БУДАПЕШТ, Керестури к-сі, 30-38 Венгрия
Телефон: (36-1) 803-5555, факс: (36-1) 803-5529

Тіркеу куәлігінің иесі
«ЭГИС Фармацевтикалық зауыты» ЖАҚ, Венгрия

Қазақстан Республикасының аумағында тұтынушылардан өнімнің (тауардың) сапасы жөнінде шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы
«ЭГИС Фармацевтикалық зауыты» ЖАҚ ҚР өкілдігі
050060, Алматы қ-сы, Жароков к-сі 286 Г
тел: + 7 (727) 247 63 34, + 7 (727) 247 63 33, факс: + 7 (727) 247 61 41
e-mail: Этот адрес электронной почты защищен от спам-ботов. У вас должен быть включен JavaScript для просмотра.

Уважаемые посетители!

Ознакомьтесь, пожалуйста, с правилами использования информации, размещенной в этом разделе сайта. В соответствии с законодательством РК на сайте www.egis.kz размещаются только предназначенные для медицинских и фармацевтических работников дословные тексты монографий, научных статей, докладов на конгрессах, конференциях, симпозиумах, а также инструкций по медицинскому применению лекарственных средств, производимых ОАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия). Данная информация относится только к лекарственным средствам, зарегистрированным в Казахстане в установленном законом порядке. Названия вышеуказанных лекарственных средств, зарегистрированных в других странах, а также рекомендации по их медицинскому применению могут отличаться от информации, размещенной в этом разделе сайта. Не все вышеуказанные лекарственные средства, находящиеся в обращении на территории Казахстана, являются разрешенными к медицинскому применению в других странах. Данная информация может быть использована только медицинскими и фармацевтическими работниками. Ничто в данной информации не может рассматриваться в качестве рекомендации гражданину (пациенту) по диагностированию и лечению каких-либо заболеваний и не может служить для него заменой консультации с медицинским работником. Ничто в данной информации не должно быть истолковано как обращенный к гражданину (пациенту) призыв самостоятельно приобретать или применять какое-либо из вышеуказанных лекарственных средств. Данная информация не может быть использована гражданином (пациентом) для самостоятельного принятия им решения о медицинском применении какого-либо из вышеуказанных лекарственных средств и/или решения об изменении рекомендованного медицинским работником порядка медицинского применения какого-либо из вышеуказанных лекарственных средств.