Представительство в Республике Казахстан

Developed in conjunction with Joomla extensions.

 
Vinaora Nivo SliderVinaora Nivo SliderVinaora Nivo SliderVinaora Nivo SliderVinaora Nivo SliderVinaora Nivo SliderVinaora Nivo Slider
     

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
ВЕЛАКСИН® (скачать)


Торговое название
Велаксин®

Международное непатентованное название
Венлафаксин

Лекарственная форма
Таблетки 37.5 мг, 50 мг, 75 мг

Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - венлафаксин (эквивалентно 37.5 мг, 50 мг или 75 мг венлафаксина гидрохлорида),
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия карбоксиметилкрахмал (типа А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Описание
Таблетки белого или почти белого цвета, плоские, круглые, с фаской, гладкие на одной стороне и с гравировкой в виде стилизованной буквы Е и номера «741» на другой стороне, без или почти без запаха (для дозировки 37.5 мг).
Таблетки белого или почти белого цвета, плоские, круглые, с фас-кой, гладкие на одной стороне и с гравировкой в виде стилизованной буквы Е и номера «742» на другой стороне, без или почти без запаха (для дозировки 50 мг).
Таблетки белого или почти белого цвета, плоские, круглые, с фаской, гладкие на одной стороне и с гравировкой в виде стилизованной буквы Е и номера «743» на другой стороне, без или почти без запаха (для дозировки 75 мг).

Фармакотерапевтическая группа
Психоаналептики. Антидепрессанты другие. Венлафаксин
Код АТХ N06A X16

Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Венлафаксин подвергается интенсивному метаболизму в печени. Прием пищи не влияет на биодоступность венлафаксина или ОДВ. Среднее время полувыведения венлафаксина и О-десметилвенлафаксина (ОДВ) - примерно 5±2 и 11±2 часов соответственно. При многократном введении равновесные концентрации венлафаксина и ОДВ достигаются в течение трех дней.
После однократного введения дозы всасывается не менее 92% венлафаксина. Абсолютная биодоступность - 40-45%, что связано с пресистемным метаболизмом. После приема венлафаксина максимальная концентрация венлафаксина и ОДВ в плазме достигается через 2 и 3 часа соответственно. При одинаковых суточных дозах венлафаксина в таблетках и в капсулах пролонгированного действия, капсулы пролонгированного действия всасываются медленнее, но в той же степени, что таблетки.
В терапевтических дозах венлафаксин и О-десметилвенлафаксин имеют минимальное связывание с белками плазмы крови человека - 27% и 30% соответственно.
Исследования in vitro и in vivo свидетельствуют:
- о биотрансформации венлафаксина в основной активный метаболит ОДВ ферментом CYP2D6.
- о метаболизации венлафаксина до неосновного, менее активного метаболита N-десметил-венлафаксина ферментом CYP3A4.
- о слабом ингибировании венлафаксином энзима CYP2D6. Венлафаксин не ингибирует ферменты CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4.
Венлафаксин и его метаболиты выводятся преимущественно через почки. Примерно 87% дозы венлафаксина выделяется с мочу в течение 48 часов в форме неизмененного венлафаксина (5%), неконъюгированного ОДВ (29%), конъюгированного ОДВ (26%) или других неосновных неактивных метаболитов (27%).
Средняя величина клиренса венлафаксина и ОДВ в равновесном состоянии в плазме ± SD соотвественно составляет 1,3±0,6 л/ч/кг и 0,4±0,2 л/ч/кг.
В диапазоне суточных доз 75 - 450 мг венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику.
Возраст и пол
Фармакокинетика венлафаксина и ОДВ не зависит в значимой степени от возраста и пола пациентов.
CYP2D6 быстрые/медленные метаболизаторы
Концентрации венлафаксина в плазме крове выше у CYP2D6 медленных метаболизаторов, чем у быстрых метаболизаторов. Поскольку суммарная экспозиция (AUC) венлафаксина и ОДВ сходная у медленных и быстрых метаболизаторов, нет необходимости в разных режимах дозирования венлафаксина для этих двух групп.
Пациенты с печеночной недостаточностью
По сравнению со здоровыми добровольцами, у пациентов с лёгкой и умеренной степенью печеночной недостаточности (по шкале Чайлд-Пью A и В) период полувыведения венлафаксина и ОДВ увеличивался. Пероральный клиренс венлафаксина и ОДВ понижался. Отмечалась большая степень вариабельности у участников. Данные о применении у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью ограничены.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов, находящихся на диализе, период полувыведения выше примерно на 180%, а клиренс ниже примерно на 57% по сравнении с здоровыми участниками, при этом период полувыведения ОДВ увеличивался примерно на 142%, а клиренс снижался примерно на 56%. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью и нуждающимся в гемодиализе необходима коррекция дозы.
Фармакодинамика
Считается, что антидепрессивный эффект венлафаксина связан с усилением нейротрансмиттерной активности в центральной нервной системе. Венлафаксин и ОДВ являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабо подавляют обратный захват допамина нейронами. Венлафаксин и ОДВ снижают β-адренергические реакции к после разовой дозы, так и при постоянном применении. Венлафаксина и ОДВ имеют очень схожее действие с точки зрения обратного захвата нейромедиаторов и рецепторного связывания.
Венлафаксин практически не обладает сродством к мускариновым, холинергическим, гистаминовым (H1), α1-адренергическим рецепторам головного мозга. Фармакологическая активность в отношении этих рецепторов может быть связана с различными побочными эффектами, характерными для других антидепрессантов, например, антихолинергического, седативного действия, а также побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. Велаксин не угнетает активность моноаминоксидазы (МАО). Велаксин практически не обладает сродством к опиоидным, бензодиазепиновым рецепторам.

Показания к применению
- лечение больших эпизодов депрессии
- профилактика рецидивов больших эпизодов депрессии

Способ применения и дозы
Препарат применяется строго по назначению врача!
Велаксин рекомендуется принимать ежедневно во время еды, примерно в одно и то же время. Пациентов, принимающих таблетками Велаксин можно перевести на капсулы пролонгированного действия Велаксин в подходящей эквивалентной суточной дозе. Например, таблетки Велаксин 37,5 мг два раза в сутки можно заменить на капсулы пролонгированного действия Велаксин 75 мг один раз в сутки. Может потребоваться индивидуальная коррекция дозы.
Большие эпизоды депрессии:
Рекомендуемая суточная доза - 75мг два раза в сутки. Пациентам, у которых начальная доза 75 мг в сутки не оказывает терапевтического действия, для достижения желаемого терапевтического эффекта дозу можно увеличить до максимальной - 375 мг/сутки. Увеличивать дозу можно с интервалами в 2 недели или более. При тяжелых симптомах, если это клинически необходимо, допускается увеличение дозы с меньшими интервалами, однако такие интервалы должны быть не менее 4 дней. В связи с риском дозозависимых неблагоприятных эффектов увеличивать ее следует только после клинической оценки. Необходимо сохранять минимальную эффективную дозу. Лечение пациентов должно продолжаться достаточное время, как правило, несколько месяцев или дольше. Необходимо регулярно проводить оценку эффективности лечения индивидуально в каждом случае.
Долгосрочное лечение также возможно для профилактики рецидива больших эпизодов депрессии (БЭД). В большинстве случаев для профилактики рецидива БЭД рекомендованная доза - такая же, как и при лечении текущего эпизода. Прием антидепрессантов следует продолжать в течение не менее 6 месяцев после наступления ремиссии.
Пациенты пожилого возраста
При лечении пациентов пожилого возраста требуется соблюдать осторожность (например, в связи с возможной почечной недостаточностью, возможностью изменения чувствительности нейромедиаторов и афинности, проявляющейся с возрастом). Таким пациентам следует всегда назначать наименьшие эффективные дозы, а при необходимости повышения дозы пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.
Детский и подростковый возраст до 18 лет
Венлафаксин не рекомендуется для применения у детей и подростков.
Контролируемое клиническое исследование у детей и подростков с большими депрессивными расстройствами не показало эффективности и не поддерживает целесообразность применениия Велаксина у этой группы пациентов. Нет данных об эффективности и безопасности применения Велаксина по другим показаниям у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пациентов с печеночной недостаточностью
При легкой и умеренной печеночной недостаточности обычно следует рассмотреть возможность снижения дозы на 50%. Тем не менее, в связи с отличием клиренса у разных пациентов, может потребоваться индивидуальная коррекция дозы. Данные о применении у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью ограничены. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении. Можно рассмотреть возможность снижения дозы более чем на 50%. При лечении пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью необходимо оценить соотношение потенциальной пользы и риска.
Применение у пациентов с почечной недостаточностью
Хотя для пациентов со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ) 30 - 70 мл/мин коррекция дозы не требуется, рекомендуется соблюдать осторожность. Для пациентов, нуждающихся в гемодиализе и пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ ˂ 30 мл/мин) следует снизить дозу на 50%. В связи с внутригрупповой вариабильностью клиренса у этих пациентов, может потребоваться индивидуальная коррекция дозы.
Отмена препарата Велаксин
Следует избегать резкой отмены препарата. При прекращении лечения венлафаксином рекомендуется постепенное снижение дозы в течение не менее двух недель, чтобы снизить риск возникновения синдрома отмены. Если после снижения дозы или прекращения лечения возникают непереносимые симптомы, можно рассмотреть возможность возобновления приема в ранее назначенной дозе. Впоследствии врач может продолжить снижение дозы, но уже более медленное.

Побочные действия
Очень часто (> 1/10)
- головная боль **
- тошнота, сухость во рту
- потливость (в том числе ночная)
Часто (≥1/100 - <1/10)
- головокружение, повышенный мышечный тонус (гипертония), парестезия, тремор
- астения, усталость, озноб, зевота
- необычные сновидения, снижение либидо, бессонница, повышенная возбудимость, седативный эффект, спутанность сознания, деперсонализация
- нарушение аккомодации, мидриаз, зрительное нарушение
- повышение уровня холестерина в сыворотке крови, снижение массы тела
- сердцебиение, повышенное артериальное давление, расширение кровеносных сосудов (преимущественно приступообразное ощущение жара/покраснение лица)
- снижение аппетита (анорексия), рвота, запор
-нарушение мочеиспускания (преимущественно затрудненное начало мочеиспускания), поллакиурия
- патологическая эякуляция/оргазм (у мужчин); анаргозмия; эректильная дисфункция (импотенция); нарушения менструации, сопровождающиеся повышенным кровотечением или повышенным нерегулярным кровотечением (например, меноррагия, метроррагия)
Нечасто (≥1/1,000 - <1/100)
- апатия, галлюцинации, психомоторное возбуждение
- ортостатическая гипотензия, обморок, шум в ушах, миоклония, нарушение координации и равновесия
- экхимоз, желудочно-кишечное кровотечение
- увеличение массы тела
- тахикардия
- сыпь, алопеция
- изменение вкусовых ощущений, бруксизм (скрежетание зубами), диарея
- задержка мочи
- патологический оргазм (у женщин)
Редко (≥1/10,000 - <1/1,000)
- маниакальная реакция
- акатизия/психомоторное беспокойство, судороги
- моченедержание
Частота неизвестна (невозможно определить на основании имеющихся данных)
- кровоточивость слизистых оболочек, увеличение времени кровотечения, тромбоцитопения, дискразия крови (в том числе агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения и панцитопения)
- анафилактическая реакция
- повышение уровня пролактина в крови
- гипонатремия, синдром нарушения секреции антидиуретического гормона
- бред, суицидальные мысли и поведение*, агрессия
- нейролептический злокачественный синдром, серотонинергический синдром, экстрапирамидальные реакции (в том числе дистония и дискинезия), поздняя дискинезия
- закрытоугольная глаукома
- снижение артериального давления, удлинение интервала QТ, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия (в том числе пируэтная аритмия)
- панкреатит
- многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, кожный зуд, крапивница, реакции светочувствительности
- гепатит, изменения показателей функционального состояния печени
- легочная эозинофилия
- рабдомиолиз
*Зарегистрированы случаи суицидальных мыслей и суицидального поведения во время лечения Велаксином и вскоре после прекращения лечения.
**В групповых клинических исследованиях частота возникновения головной боли была 30,3% у принимающих Велаксин, в сравнении с 31,3% у принимающих плацебо.
Синдром отмены
Головокружение, сенсорные нарушения (в том числе парестезия), нарушения сна (в том числе бессонница, необычные сновидения), психомоторное возбуждение или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, головная боль, гриппоподобный синдром - наиболее частые реакции. В основном эти явления слабовыраженные и проходят сами собой, тем не менее, у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми и/или длительными. Поэтому рекомендуется прекращать прием препарата постепенно снижая его дозу.

Противопоказания
- гиперчувствительность к любым компонентам препарата
- одновременный прием любого антидепрессанта из группы ингибиторов моноаминооксидазы (иМАО), а также период в течение 14 дней после введения необратимых ингибиторов моноаминооксидазы. В случае применения обратимых ингибиторов моноаминоксидазы (например, моклобемида), прием Велаксина противопоказан в течение меньшего (не менее 24 часов) интервала времени. После отмены Велаксина следует выждать не менее 7 дней перед началом приема ингибиторов моноаминоксидазы
- возраст до 18 лет (из-за отсутствия надежных данных о его эффективности и безопасности в детском возрасте)
- беременность или предполагаемая беременность
- грудное вскармливание (нет достаточных данных контролируемых исследований).

Лекарственные взаимодействия
Ингибиторы моноаминоксидазы (иМАО)
• Необратимые неизбирательные иМАО
Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (иМАО) и Велаксина противопоказано. Прием Велаксина можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии необратимыми неизбирательными иМАО. Прием Велаксина необходимо прекратить не менее чем за 7 дней до начала лечения необратимыми неизбирательными иМАО.
• Обратимый избирательный ингибитор МАО-А (моклобемид)
Ввиду риска развития серотонинового синдрома не рекомендуется совместное применение Велаксина и обратимых избирательных иМАО (моклобемид). Перерыв между началом лечения Велаксином и предшествующим лечением обратимым ингибитором МАО может быть более кратким - меньше 14 дней. Рекомендуется прекратить прием Велаксина не менее чем за 7 дней до начала лечения обратимыми иМАО.
• Обратимый неизбирательный иМАО (линезолид)
Антибиотик линезолид является слабым обратимым и неизбирательным иМАО, не следует назначать его пациентам, принимающим Велаксин.
Сообщалось о тяжелых неблагоприятных реакциях у пациентов, недавно прекративших прием иМАО и начавших принимать Велаксин, или прекративших лечение Велаксином незадолго до начала лечения иМАО. Эти реакции включают тремор, миоклонию, повышенное потоотделение, тошноту, рвоту, покраснение лица, головокружение и повышенную температуру с признаками, напоминающими злокачественный нейролептический синдром, судорожные припадки и смерть.
Серотониновый синдром
Как и в случае приема других серотонинергических средств, при приеме Велаксина может наблюдаться серотониновый синдром, особенно при совместном применении с другими средствами, которые оказывают действие на серотонинергическую нейромедиаторную систему (в том числе триптаны, ингибиторы обратного захвата норадреналина и серотонина, избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина, литий, сибутрамин, трамадол или зверобой [Hypericum perforatum]), с лекарственными средствами, нарушающими метаболизм серотонина (в том числе иМАО) или с предшественниками серотонина (добавки триптофана).
Если по клиническим показаниям требуется совместное применение Велаксина и избирательного ингибитора обратного захвата серотонина, ингибитора обратного захвата норадреналина и серотонина или агониста серотониновых рецепторов (триптан), рекомендуется тщательное наблюдение пациента, особенно в начале лечения и при увеличении дозы. Не рекомендуется совместное применение Велаксина и предшественников серотонина (таких как добавки триптофана).
Вещества, действующие на центральную нервную систему
Следовательно, рекомендуется соблюдать осторожность при приеме Велаксина в комбинации с веществами, действующими на ЦНС.
Этанол
Доказано, что Велаксин не усиливает вызванные этанолом нарушения умственных и двигательных функций. Тем не менее, как и при применении всех других субстанций, действующих на ЦНС, пациентам следует рекомендовать воздерживаться от приема алкоголя.
Кетоконазол (ингибитор CYP3A4)
Фармакокинетическое иследование с участием пациентов с CYP2D6 быстрых (БМ) и медленных (ММ) метаболизаторов показало увеличение AUC венлафаксина (70% и 21% для CYP2D6 ММ и БМ соответственно) и О-десметилвенлафаксина (33% и 23% для CYP2D6 ММ и БМ соответственно) после приема кетоконозола. Совместное применение ингибиторов CYP3A4 (например, атазанавира, кларитромицина, индинавира, итраконазола, вориконазола, позаконазола, кетоконазола, нелфинавира, ритонавира, саквинавира, телитромицина) и венлафаксина могут повысить уровни венлафаксина и О-десметилвенлафаксина. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность, если лечение пациента включает совместное применение ингибитора CYP3A4 и Велаксина.
Препараты лития
Возможно развитие серотонинового синдрома при совместном применении Велаксина и препаратов лития.
Диазепам
Велаксин не изменяет фармакокинетику, фармакодинамику диазепама и его активного метаболита десметилдиазепама. Диазепам не влияет на фармакокинетику венлафаксина или О-десметилвенлафаксина. Неизвестно о фармакокинетическом и/или фармакодинамическом взаимодействии с другими бензодиазепинами.
Имипрамин
Велаксин не влияет на фармакокинетику импрамина и 2-OH-имипрамина. При приеме Велаксина в дозе 75 - 150 мг в сутки наблюдалось дозозависимое повышение AUC 2-OH-десипрамина в 2,5 - 4,5 раза. Имипрамин не влияет на фармакокинетику Велаксина или О-десметилвенлафаксина. Клиническая значимость этого взаимодействия не известна. Следует соблюдать осторожность при совместном приеме Велаксина и имипрамина.
Галоперидол
Фармакокинетические исследования с галоперидолом показали снижение общего перорального клиренса на 42%, повышение AUC на 70%, повышение Cmax на 88%; изменение периода полувыведения галоперидола не наблюдались. Это следует учитывать у пациентов, принимающих галоперидол совместно с Велаксином. Клиническая значимость этого взаимодействия не известна.
Рисперидон
Венлафаксин повышает AUC рисперидона на 50%, но не изменяет в значимой степени фармакокинетический профиль общей антипсихотической фракции (рисперидон плюс 9-гидроксирисперидон). Клиническая значимость этого взаимодействия не известна.
Метопролол
В результате совместного применения Велаксина и метопролола у здоровых добровольцев в исследовании фармакокинетического взаимодействия обоих лекарственных средств концентрация метопролола в плазме крови повышалась примерно на 30-40%, при этом концентрация в плазме его активного метаболита α-гидроксиметопролола осталась без изменений. Клиническая значимость этого результата для пациентов, страдающих гипертензией, неизвестна. Метопролол не изменяет фармакокинетический профиль Велаксина или его активного метаболита О-десметилвенлафаксина. Следует соблюдать осторожность при совместном приеме Велаксина и метопролола.
Индинавир
Фармакокинетическое исследование с индинавиром показало снижение AUC индинавира на 28% и снижение Cmax индинавира на 36%. Индинавир не влияет на фармакокинетику Велаксина или О-десметилвенлафаксина. Клиническая значимость этого взаимодействия не известна.
Венлафаксин и результаты лабораторных тестов
Ложноположительные результаты анализа мочи по иммунотесту (immunoassay) на фенилциклидин и амфетамин, наблюдались у пациентов, принимавших венлафаксин. Это связано с отсутствием специфичности этих скрининг тестов. Ложноположительные результаты могут наблюдаться в течение нескольких дней после отмены Велаксина. С помощью подтверждающих тестов, таких как газовая хроматография / масс-спектрометрия можно дифференцировать Велаксина от фенилциклидина и амфетамина.

Особые указания
Суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение
Депрессия сопровождается повышенным риском суицидальных мыслей, самоповреждения и суицида (явлений, связанных с суицидом). Этот риск сохраняется до наступления значительной ремиссии. Поскольку улучшение может не наступать в течение первых нескольких недель лечения или дольше, необходимо тщательное наблюдение пациентов до появления таких улучшений. Клинический опыт свидетельствует о возможном повышении риска суицида на ранних стадиях ремиссии.
Другие психиатрические состояния, при которых назначается Велаксин, также могут быть связаны с повышенным риском суицидальных явлений. Кроме того, эти состояния могут быть коморбидными с большим депрессивным расстройством. Предосторожности, соблюдаемые при лечении пациентов с большими депрессивными расстройствами, следует соблюдать и при лечении пациентов с другими психиатрическими расстройствами.
Известно, что у пациентов с суицидальными явлениями в анамнезе, а также лица, у которых в значимой степени проявляются суицидальные мысли, до начала лечения имеется больший риск суицидальных мыслей и попыток суицида; во время лечения они должны находиться под тщательным наблюдением. Мета-анализ плацебо контролируемых клинических исследований антидепрессантов у взрослых пациентов с психиатрическими расстройствами показали повышенный риск суицидального поведения у принимающих антидепрессанты в сравнении с принимающими плацебо у пациентов в возрасте до 25 лет.
Пациентам, в частности с высоким риском, требуется тщательное наблюдение во время медикаментозного лечения, особенно в начале лечения и при изменении доз. Пациентов (а также лиц, осуществляющих уход за пациентами) следует предупреждать о необходимости наблюдения на предмет клинического ухудшения, суицидального поведения или мыслей, а также необычных изменениях в поведении, и о необходимости обратиться за медицинской помощью при появлении данных симптомов.
Дети и подростки до 18 лет
Велаксин® таблетки с быстрым высвобождением не следует применять для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет. Суицидальное поведение (попытка суицида и суицидальные мысли), а также враждебность (преимущественно агрессия, враждебное поведение и гнев) в клинических исследованиях наблюдались чаще среди леченных антидепрессантами детей и подростков, в сравнении с теми, кто принимал плацебо. Если же, не смотря на это, по клинической необходимости принимается решение о проведении лечения, необходимо тщательное наблюдение пациента на появление суицидальных симптомов. Кроме того, отсутствуют данные по безопасности отдаленных эффектов в отношении роста, созревания, а также когнитивного и поведенческого развития у детей и подростков.
Серотониновый синдром
Как и при приеме других серотонинергических средств, при лечении Велаксином возможно возникновение симптомов серотонинового синдрома - потенцильно опасного для жизни состояния, в частности при совместном применении с другими средствами, такими как ингибиторы МАО, которые могут влиять на серотонинергическую нейромедиаторную систему.
К симптомам серотонинового синдрома могут относиться изменения психического статуса (психомоторное возбуждение, галлюцинации, кома), расстройство вегетативной нервной системы (тахикардия, нестабильное артериальное давление, повышенние температуры тела), нейромышечные отклонения (гиперрефлексия, нарушение координации) и/или симптомы со стороны желудочно-кишечные (тошнота, рвота, диарея).
Закрытоугольная глаукома
Во время приема Велаксина может наблюдаться мидриаз, в связи, с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у пациентов, склонных к его повышению или страдающих закрытоугольной глаукомой.
Артериальное давление
У некоторых пациентов во время приема Велаксина отмечено дозозависимое повышение артериального давления, в связи, с чем рекомендуется регулярный контроль артериального давления, особенно в период уточнения или повышения дозировки. Может произойти повышение частоты сердечного ритма, особенно во время приема высоких доз. Если ухудшение течения сопутствующего заболевания сопровождается повышением частоты сердечных сокращений, рекомендуется осторожность.
Заболевания со стороны сердечно-сосудистой системы и риск аритмии
Применение Велаксина не исследовано у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда и страдающих декомпенсированной сердечной недостаточностью. Таким пациентам препарат следует назначать с осторожностью.
В постмаркетинговом периоде зарегистрированы случаи сердечных аритмий с летальным исходом при приеме венлафаксина, особенно при передозировке. Необходимо оценить соотношение риска и пользы, прежде чем назначать Велаксина пациентам с высоким риском серьезных сердечный аритмий.
Судороги
Велаксин должен назначаться с осторожностью пациентам с эпилептическими припадками в анамнезе. Лечение Велаксином должно быть прервано при возникновении эпилептических припадков. Такие пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.
Гипонатриемия
Во время приема Велаксина, особенно в условиях дегидратации или снижения объема крови (в том числе у пожилых пациентов, больных, принимающих диуретики, и пациенты с повышенным риском развития гиповолемии), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона.
Аномальное кровотечение
Лекарственные средства, ингибирующие обратный захват серотонина могут приводить к снижению функции тромбоцитов. Велаксин, может повысить риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки, в том числе желудочно-кишечное кровотечение. Как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, следует с осторожностью назначать Велаксин пациентам, предрасположенным к кровотечениям, в том числе пациентам, принимающим антикоагулянты и ингибиторы тромбоцитов.
Холестерин в сыворотке крови
В клинических плацебо-контролируемых исследованиях было отмечено клинически значимое повышение уровня холестерина сыворотки крови у 5,3% пациентов, получающих Велаксин, и 0,0% пациентов, получающих плацебо на протяжении не менее 3 месяцев. При длительном приеме препарата целесообразно проводить контроль уровня холестерина сыворотки крови.
Совместное применение со средствами для снижения массы тела
Не рекомендуется одновременно применять Велаксин и средства для снижения массы тела (в том числе фентермин), поскольку безопасность и эффективность их одновременного применения не установлены. Велаксин не следует применять как средство для снижения массы тела и не рекомендуется сочетать его с другими препаратами.
Мания/гипомания
У небольшого числа пациентов с аффективными расстройствами, получавших антидепрессанты, в том числе и Велаксин, могут наблюдаться мания/гипомания. Как и другие антидепрессанты, следует с осторожностью назначать Велаксин пациентам с биполярным аффективным расстройством в анамнезе или в семейном анамнезе.
Агрессия
У небольшого числа пациентов, на фоне лечения антидепрессантами, в том числе Велаксином, может наблюдаться агрессия. Данные симтомы отмечались в начале лечения, при увеличении дозы и прекращении лечения. Как и другие антидепрессанты, следует с осторожностью назначать Велаксин пациентам с агрессией в анамнезе.
Отмена лечения
После прекращения лечения (особенно резкого) часто проявляется синдром отмены. В клинических исследованиях неблагоприятные явления, наблюдавшиеся после отмены лечения (с постепенным снижением дозы и после него), имели место примерно у 35% пациентов, принимавших Велаксин, и 17% пациентов, получавших плацебо.
Риск симптомов отмены может зависеть от нескольких факторов, в том числе от длительности лечения и применяемых доз, а также скорости снижения дозы. Головокружение, сенсорные нарушения (в том числе парестезия), нарушения сна (в том числе бессонница и яркие сновидения), возбуждение или тревога, тошнота и/или рвота, тремор и головная боль - наиболее частые реакции. В основном эти симптомы слабо или умеренно выраженные, тем не менее, у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Как правило, они проявляются в течение первых нескольких дней после прекращения лечения, но в очень редких случаях сообщалось о развитии подобных симптомов у пациентов, которые случайно пропустили дозу. Обычно такие симптомы проходят сами по себе, как правило, в течение 2х недель, однако у некоторых пациентов они могут сохраняться более длительное время (2-3 месяца или более). Поэтому при отмене лечения рекомендуется постепенное снижение дозы (в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от реакции пациента.
Акатизия/психомоторное беспокойство
Применение Велаксина связано с развитием акатизии, характеризующейся субъективно неприятным и тревожащим пациента беспокойством с потребностью двигаться, часто в сочетании с неспособностью сидеть или стоять на месте. Это наиболее вероятно в течение первых нескольких недель лечения. У пациентов с подобными симптомами повышение дозы может оказать неблагоприятный эффект.
Сухость во рту
Сухость во рту отмечается у 10% пациентов, принимающих Велаксин, что может повысить риск развития кариеса. Таким пациентам необходимо сообщить о важности гигиены зубов.
Сахарный диабет
У пациентов, страдающих сахарным диабетом, применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) или Велаксина может изменить гликемический контроль. Может возникнуть необходимость изменения дозы инсулина и/или оральных антидиабетических препаратов.
Непереносимость лактозы
Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность типа саами и нарушение всасывания глюкозы/галактозы не рекомендуется применение этого препарата.
Беременность и кормление грудью
Назначение Велаксина во время беременности допускается только в случае, если ожидаемая польза превышает возможный риск.
Как и в случае с другими ингибиторами обратного захвата серотонина (избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина/ингибитор обратного захвата норадреналина и серотонина), у новорожденных могут наблюдаться симптомы отмены, если Велаксин принимался до самых родов или незадолго до этого. У некоторых новорожденных, подвергшихся действию венлафаксина в конце III триместра, развиваются осложнения, требующие парэнтерального питания, вспомогательной искусственной вентиляции легких или продолжительного лечения в стационаре. Такие осложнения могут возникнуть непосредственно после родов.
Согласно эпидемиологическим данным, применение избирательных ингибиторов обратного захвата серотонина при беременности, особенно в конце беременности, может повысить риск персистирующей легочной гипертензии новорожденных. Хотя исследований по изучению связи легочной гипертензии и лечения ингибитором обратного захвата норадреналина и серотонина не проводилось, принимая во внимание схожий механизм действия (угнетение обратного захвата серотонина), нельзя не учитывать этот потенциальный риск при назначении венлафаксина.
Следующие симптомы могут наблюдаться у новорожденных, если мать принимала избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина/ингибитор обратного захвата норадреналина и серотонина в конце беременности: раздражимость, тремор, постоянный плач, а также проблемы с сосанием или сном. Причиной этих симптомов могут быть серотонинэргическое действие или симптомы лекарственной экспозиции. В большинстве случаев эти осложнения наблюдаются непосредственно после родов или в течение 24 часов после них.
Венлафаксин и ОДВ выделяются в грудное молоко. В постмаркетинговом периоде у детей, находившихся на грудном вскармливании, наблюдались раздражимость, плач и нарушения сна. После отмены грудного вскармливания также наблюдались симптомы, аналогичные симптомам отмены. Нельзя исключать такой риск для ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Поэтому решение о продолжении/прекращении кормления грудью или продолжении/прекращении лечения препаратом Велаксин, следует принимать с учетом пользы кормления грудью для ребенка и пользы лечения препаратом Велаксин.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Следует учитывать, что любая лекарственная терапия психотропными препаратами может снизить способность вынесения суждений, мышления или выполнения двигательных функций. Об этом следует предупредить пациента перед началом лечения. При возникновении таких эффектов степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом.
Передозировка
Симптомы: изменения электрокардиограммы (удлинение интервала QT, блокада ножки пучка Гиса, расширение комплекса QRS), синусовая или желудочковая тахикардия, брадикардия, гипотензия, вертиго, летальный исход, изменение сознания (от сонливости до комы), судорожные состояния, мидриаз, рвота.
Имели место случаи передозировки, когда высокие дозы венлафаксина были приняты одновременно с алкоголем и/или другими препаратами.
В опубликованных ретроспективных исследованиях сообщается, что передозировка венлафаксином может быть связана с более высоким риском летальных исходов в сравнении с антидепрессантами - избирательными ингибиторами обратного захвата серотонина, но ниже, чем для трициклических антидепрессантов. Эпидемиологические исследования показали, что риск суицида у пациентов, принимающих венлафаксин выше, чем у пациентов, принимающих избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина. Неясна степень, в которой выявленный повышенный риск летальных исходов может быть отнесен на счет токсичности венлафаксина при передозировке, в противопоставление некоторым характеристикам пациентов, леченных венлафаксином.
Лечение: Вызывать рвоту не рекомендуется в связи с опасностью аспирации. Промывание желудка показано, если проводится вскоре после проглатывания, или у пациентов с соотвествующими симптомами. Рекомендуется непрерывный контроль жизненно важных функций (дыхания и кровообращения), а также симптоматическая терапия. Для снижения всасывания лекарственного препарата можно дать активированный уголь.
Прием активированного угля также может снизить всасывание активного вещества. Форсированный диурез, диализ, перфузия крови и обменное переливание крови малоэффективны. Специфический антидот неизвестен.

Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток (для дозировки 50 мг) или по 14 таблеток (для дозировок 37.5 мг и 75 мг), в контурную ячейковую упаковку из ПВХ/ПВДХ плёнки//
фольги алюминиевой.
По 1, 2, 3 или 6 контурных упаковок (для дозировки 50 мг) или 1, 2, 4 контурных упаковок (для дозировок 37.5 мг и 75 мг) вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения
Хранить в сухом месте при температуре ниже 30оС.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения
5 лет
Не использовать по истечении срока годности!

Условия отпуска из аптек
По рецепту

Производитель
ЗАО «ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЭГИС»
1106 БУДАПЕШТ, ул. Керестури, 30-38 Венгрия
Телефон: (36-1) 803-5555, факс: (36-1) 803-5529

Владелец регистрационного удостоверения
ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», Венгрия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство в РК ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»
050060, г. Алматы, ул. Жарокова 286 Г
тел: + 7 (727) 247 63 34, + 7 (727) 247 63 33, факс: + 7 (727) 247 61 41,
e-mail: Этот адрес электронной почты защищен от спам-ботов. У вас должен быть включен JavaScript для просмотра.

 

 

Дәрілік заттың медицинада
қолданылуы жөніндегі
нұсқаулық

ВЕЛАКСИН® (жүктеу)

 

Саудалық атауы 

Велаксин®

Халықаралық патенттелмеген атауы
Венлафаксин

Дәрілік түрі
Әсер етуі ұзаққа созылатын 75мг және 150мг капсулалар

Құрамы
Бір капсуланың құрамында
белсенді зат - 84,84 мг немесе 169,68 мг венлафаксин гидрохлориді (тиісінше 75мг немесе 150мг венлафаксинге баламалы),
қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, нарий хлориді, этилцеллюлоза, тальк, диметикон Е-1049 39 %, калий хлориді, коповидон, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, ксантанды шайыр, темірдің (III) сары тотығы Е 172,
желатинді капсула құрамы 75мг және 150мг: титанның қостотығы Е 171, темірдің (III) қызыл тотығы Е 172, темірдің (III) сары тотығы Е 172, желатин.

Сипаттамасы
Түссіз мөлдір корпусымен 43 000 және қызғылт-қоңыр түсті қақпағымен L570, өздігінен жабылатын қатты желатинді капсулалар CONI-SNAP 2 (75мг доза үшін) Түссіз мөлдір корпусымен 43 000 және қызғылт-қоңыр түсті қақпағымен L570, өздігінен жабылатын қатты желатинді капсулалар және CONI-SNAP 0EL (150мг доза үшін).
Капсуланың құрамы – ақ немесе сары түсті пеллеттің қоспасы, иіссіз немесе иіссіз дерлік.

Фармакотерапиялық тобы
Психоаналептиктер. Басқа да антидепрессанттар. Венлафаксин.
АТХ коды N06A X16

Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Венлафаксин асқазан-ішек жолынан жақсы сіңеді және бауыр арқылы бірінші өткенде қарқынды метаболизмге ұшырайды. 25–150 мг бір рет енгізілгеннен кейін қан плазмасындағы орташа ең жоғары концентрациясына шамамен 2,4 сағаттан кейін 33–172 нг/мл-ге жетеді. Оның негізгі метаболиті – О-десметил венлафаксин (ОДВ). Венлафаксин мен ОДВ-ның жартылай шығарылуының орташа уақыты тиісінше 5 және 11 сағатты құрайды. Қан плазмасындағы ОДВ 61–325 нг/мл орташа ең жоғары концентрациясына енгізілгеннен кейін шамамен 4,3 сағат өткен соң жетеді. Венлафаксин мен ОДВ қан плазмасының ақуыздарымен байланысуы тиісінше 27 және 30 құрайды. ОДВ мен басқа метаболиттер, сондай-ақ метаболизденбеген венлафаксин бүйрек арқылы шығарылады. Көп рет енгізілгенде венлафаксин мен ОДВ тепе-теңдік концентрациясына үш күн ішінде жетеді. 75-450 мг тәуліктік дозалар диапазонында венлафаксин мен ОДВ желілік кинетикаға ие болады. Препаратты тамақ ішу кезінде қабылданғанда плазмадағы ең жоғары концентрациясына жету уақыты біршама 20–30 минутқа ұзарады, алайда ең жоғары концентрациясы мен сіңірілуінің шамасы өзгермейді. Бауыр циррозымен емделушілерде венлафаксин мен ОДВ шығарылуы төмендеді, ал олардың қан плазмасындағы концентрациясы жоғарылайды. Бүйрек қызметінің орташа немесе ауыр жеткіліксіздігінде венлафаксин мен ОДВ жалпы клиренсі төмендейді, ал жартылай шығарылу уақыты ұзарады. Жалпы клиренстің төмендеуі негізінен креатинин клиренсі 30 мл/мин төмен емделушілерде байқалды.
Фармакодинамикасы
Велаксин – жаңа химиялық құрылымымен антидепрессант, оны антидепрессанттардың бірде-бір белгілі класына (трициклдік, тетрациклдік немесе басқалары) жатқызуға болмайды. Ол екі белсенді энантиомердің рацематы болып табылады. Велаксиннің антидепрессивтік әсері орталық жүйке жүйесіндегі нейротрансмиттерлік белсенділіктің күшеюіне байланысты. Венлафаксин және ОДВ серотонин мен норадреналинді кері қармаудың қуатты тежегіштері болып табылады. Венлафаксин мен ОДВ бета-адренергиялық реакцияларды төмендетеді. Венлафаксин мен ОДВ нейротрансмиттердің кері қармалуына бірдей тиімді әсер етеді. Велаксин мидың мускариндік, холинергиялық, гистаминдік (Н1) және 1-адренергиялық рецепторларына ұқсас емес. Велаксин моноаминоксидаза (МАО) белсенділігін төмендетпейді. Велаксин апиындарға, бензодиазепиндерге, фенциклидиндерге немесе N-метил-d-аспартаттық (NMDA) рецепторларға ұқсас емес; сонымен бірге норадреналиннің ми тіндерінен босап шығуына әсер етпейді.

Қолданылуы
- стационарлық және амбулаториялық науқастардағы депрессия кезінде (үрейлену симптомдарының болуында немесе болмауында)
- бірінші эпизодтан кейін депрессияның қайталануын немесе жаңа қайталанудың алдын алу үшін
- жайылған үрейлену бұзылыстарында (ЖҮБ)
- әлеуметтік үрейлену бұзылыстарында (әлеуметтік қорқыныш).

Қолдану тәсілі және дозалары
Препаратты тек дәрігердің тағайындауымен ғана қабылдау керек!
Әсер етуі ұзаққа созылатын Велаксин капсулаларын тамақ ішу кезінде қабылдау ұсынылады. Капсулаларды сұйықпен бірге бүтіндей қабылдау керек. Капсулаларды бөлуге, ұсатуға, шайнауға немесе суға салуға болмайды. Тәуліктік дозаны 1 реттік қабылдау арқылы (таңертең немесе кешкісін), белгіленген бір мезгілде ішу керек.
Депрессияда
Ұсынылатын тәуліктік доза бір рет қабылдауға 75мг құрайды. Қажет болғанда (едәуір ауыр депрессия жағдайы немесе стационарлық емдеуді қажет ететін басқа жағдайлар), бастапқы тәуліктік доза ретінде бір рет қабылдауға 150мг тағайындауға болады. Бұдан кейін тәуліктік дозаны екі апталық аралықпен немесе одан да көпке (бірақ 4 күннен кем емес), күтілген терапиялық әсерге жеткенше 75мг тағайындауға болады. Тәуліктік ең жоғарғы дозасы орташа депрессияда 225мг немесе айқын депрессияда 350мг құрайды. Қажетті терапиялық әсерге қол жеткеннен кейін тәуліктік доза тиімділік пен көтеру дәрежесіне байланысты ең жоғары тиімді деңгейге дейін біртіндеп төмендетілуі керек.
Жайылған үрейлену бұзылыстарында (ЖҮБ) және әлеуметтік үрейлену бұзылыстарында (әлеуметтік қорқыныш).
Ұсынылатын тәуліктік доза бір рет қабылдауға 75мг құрайды. Егер емдеудің 2 аптасынан кейін едәуір жақсару көрініс бермесе, тәуліктік дозаны бір рет қабылдауға 150мг дейін көтеруге болады. 75мг тәуліктік дозаны қабылдауда анксиолитикалық әсері 1 аптадан кейін байқалды.
Депрессияның қайталануының немесе жаңа эпизодтарының алдын алу
Велаксиннің тиімділігі ұзақ емдеу барысында байқалды (депрессия және әлеуметтік қорқынышта 12 айға дейін; ГАБ барысында 6 айға дейін). Мамандардың ұсынысы бойынша айқын депрессияның жедел эпизодтарын емдеуге үзіліссіз емнің бірнеше айы қажет. Қайталаудың және жаңа эпизодтың алдын алу үшін пайдаланылатын дозалар әдетте алғашқы эпизодты емдеу үшін қолданылған дозаға сәйкес. Дәрігер ұдайы – кемінде 3 айда 1 рет Велаксин препаратымен жүргізілген ұзақ терапияның тиімділігіне бақылау жүргізуі керек.
Емделушілерді Велаксин таблеткасынан ауыстыру
Велаксин таблеткаларының емдік дозаларын қабылдап жүрген депрессиясы бар емделушілерді, әсері ең жақын деген баламалы (мг/тәулік) дозаны тағайындаумен Велаксин әсері ұзартылған капсулаларды қабылдауға ауыстыруға болады. Бұл жағдайда дозаны дербес түзету қажет болуы мүмкін.
Бүйрек қызметінің бұзылуы
Жеңіл бүйрек жеткіліксіздігінде (ШСЖ- шумақтық сүзілу жылдамдығы 30 мл/мин астам) болса, дозалауды айқындау қажет емес. Орташа дәрежедегі ауырлықтағы бүйрек жеткіліксіздігі (ШСЖ 10-30 мл/мин ) барысында дозаны 50% дейін төмендету қажет. Венлафаксин мен ОДВ жартылай шығарылуы кезеңінің ұлғаюына байланысты, мұндай емделушілерге барлық дозаны күніне 1 рет енгізу керек. Ауыр дәрежедегі бүйрек жеткіліксіздігінде (ШСЖ 10 мл/мин азырақ) Велаксинді қолдануға болмайды, себебі мұндай терапия туралы сенімді деректер жоқ. Гемодиализдегі емделушілер гемодиализ аяқталғаннан кейін әдеттегі тәуліктік дозаның 50-ын ала алады.
Бауыр қызметінің бұзылуы
Бауыр қызметінің жеңіл жеткіліксіздігі (ПУ - протромбиндік уақыт 14 сек. азырақ) дозалауды анықтау қажет емес. Бауыр қызметінің орташа жеткіліксіздігінде (ПУ 14-тен 18 сек. дейін) дозаны 50-ға дейін төмендету керек. Велаксинді бауыр қызметінің ауыр жеткіліксіздігінде (ПУ 18 сек. асады) қолдануға болмайды, өйткені мұндай терапия туралы сенімді деректер жоқ.
Егде емделушілер
Егде емделушілерге дозаның өзгертілуі керек емес, алайда егде емделушілерді емдеу кезінде сақтық талап етіледі (бүйрек функциясының бұзылу мүмкіндігіне байланысты). Тиімді, ең төмен дозаны қабылдау керек. Доза арттырылған жағдайда емделуші мұқият медициналық қадағалауда болуы қажет.
Велаксин препаратын тоқтату
Велаксин препаратын күрт тоқтату, әсіресе препараттың жоғары дозаларынан кейін күрт тоқтату синдромын тудыруы мүмкін, соған байланысты препаратты тоқтату алдында оның дозасын біртіндеп төмендету ұсынылады. Егер препараттың жоғарғы дозалары 6 аптадан астам уақыт қолданылса, дозаны 2 апта ішінде біртіндеп төмендету керек. Дозаны төмендетуге қажетті кезең ұзақтығы дозаның шамасына, емнің ұзақтығына, сондай-ақ емделушінің дербес сезімталдығына байланысты.

Жағымсыз әсерлері
Төменде аталған жағымсыз әсерлердің көпшілігі дозаға байланысты. Ұзақ емделгенде бұл әсерлердің ауырлығы мен жиілігі төмендейді, бұл жағдайда терапияны тоқтату қажеттігі туындамайды.
Өте жиі (>1/10)
- іш қатуы, лоқсу
- астения, бас ауыруы
- бас айналу, ұйқысыздық, мазасыздық, ұйқышылдық, ауыздың құрғауы
- эрекцияның бұзылуы, эякуляция немесе оргазмның бұзылуы, аноргазмия
- тершеңдік (түндегісін қосқанда)
Жиі ( <1/10 және >1/100)
- гипертензия, жүрек қағысының жиілеуі, қантамырлардың кеңеюі
- тамақтан бас тарту, тәбеттің бұзылуы, ас қорытудың бұзылуы, диарея, құсу, құрсақтағы ауыру, қалтырау, дене температурасының көтерілуі
- қан сары суындағы холестерин деңгейінің жоғарлауы (әсіресе, ұзақ қабылдаудан немесе препараттың жоғары дозаларын қабылдағаннан кейін), дене салмағының артуы немесе төмендеуі
- артралгия, миалгия
- әдеттен тыс түс көрулер, қозу, үрейлену, сананың шатасуы, бұлшық ет тонусының артуы, парестезия, діріл
- несеп шығарудың жиілеуі, либидоның төмендеуі, етеккір циклының бұзылуы
- тыныс алудың бұзылуы, есіней беру
- тері қышымасы және бөртпелер
- аккомодацияның бұзылуы, мидриаз, көрудің бұзылуы, құлақтағы шуыл немесе шыңыл
Жиі емес (<1/100 және >1/1000)
- экхимоздар, шырышты қабықтардан қан ағу
- гипотензия, ортостатикалық гипотензия, естен танулар, аритмия (сонымен қатар тахикардия)
- бруксизм (тіс шықырлату)
- бауыр ферменттері белсенділігінің қайтымды жоғарылауы
- гипонатриемия, антидиуретикалық гормон секрециясының бұзылу синдромы, бауыр ферменттері белсенділігінің жоғарылауы
- бұлшықеттің түйілуі
- апатия, елестеулер, миоклонус
- несептің іркілуі, меноррагия
-ангионевротикалық ісіну, макуло-папулезді бөртулер, есекжем, фотосенсибилизация, алопеция
- дәм сезудің бұзылуы
Сирек (<1/1000)
- қан кету уақытының ұзаруы, қан құйылу, тромбоцитопения
- асқазан-ішек жолдарынан қан кету
- анафилаксия
- гепатит
- атаксия тепе-теңдіктің және қозғалыс үйлесімінің бұзылуымен, сөйлеудің бұзылуы, сонымен қатар дизартрия, мания немесе гипомания, қатерлі нейролептикалық синдромды (ҚНС) еске түсіретін белгілер, эпилепсия талмалары, серотонинергиялық синдром
- галакторея
- көп түрлі эритема, Стивенс-Джонсон синдромы
Өте сирек (<1/10 000)
- агранулоцитоз, апластикалық анемия, нейтропения және панцитопения
- пируэттік аритмия, QT аралығының ұзаруы, қарыншалық тахикардия, қарыншалардың жыпылықтауы
- панкреатит
- пролактин деңгейінің жоғарылауы
- рабдомиолиз
- сандырақтау, экстрапирамидалық бұзылулар, сонымен қатар дискинезия және дистония, кешіккен дискинезия, психомоторлық мазасыздық/акатизия
- өкпе эозинофилиясы
Балалардағы жағымсыз құбылыстар
- іштің ауыруы, көкіректің ауыруы, тахикардия, тамақтан бас тарту, дене салмағының төмендеуі, іш қату, ас қорытудың бұзылуы, лоқсу, экхимоздар, мұрыннан қан кету, мидриаз, миалгия, бас айналуы, зейін тұрақсыздығы, тремор, жауығу және өзіне өзі қол салу ойлары.
Тоқтату симптомдары
Бас айналуы, бас ауыру, сенсорлық бұзылулар (сонымен қатар парестезиялар), ұйқының бұзылуы (ұйқысыздық және әдеттен тыс түс көрулер), қозу немесе үрейлену, лоқсу және/немесе құсу, тремор, тершеңдік, диарея, жүрек соғудың жиілеуі және күшейуі, көңіл күйдің тұрақсыздығы. Сондай-ақ: гипомания, мазасыздану, сананың шатасуы, шаршағыштық, ұйқышылдық, құрысулар, бастың жүйелі айналуы, құлақтағы шуыл немесе шыңыл, ауыздың құрғауы, анорексия. Әдетте бұл симптомдар үлкен емес немесе орта дәрежедегі айқындықта болады және өздігінен қайтады; кейбір емделушілерде олар ауыр және/немесе ұзақ болуы мүмкін.

Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препараттың кез келген компоненттеріне асқын сезімталдық
- МАО тежегіштері (МАОт) тобының кез келген антидепрессантын бір мезгілде қабылдау, сондай-ақ МАО қайтымсыз тежегіштері енгізілгеннен кейін 14 күн ішінде. Велаксин тоқтатылғаннан кейін МАО тежегіштерін қабылдауды бастау алдында 7 күндей күте тұру керек
- 18 жасқа дейінгі балаларда (венлафаксиннің осы жас тобы үшін қауіпсіздігі мен тиімділігі туралы деректердің болмауына байланысты)
- жүрек-қан тамырлары жүйелерінің аурулары: жүрек жеткіліксіздігі, тәждік артерия аурулары, ЭКГ өзгерістері (QT аралығының ұзаруы), гипертензия және электролиттік баланстың бұзылулары.
- бүйрек (креатинин клиренсі 10 мл/мин азырақ) пен бауыр (протромбиндік уақыт 18 сек. астам) қызметінің ауыр бұзылулары

Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Моноаминоксидаза тежегіштері мен (МАОт) Велаксинді бір мезгілде қолдануға болмайды. Бұл екі препаратты бір уақытта немесе уақыттың аздаған аралығымен бірінен соң бірін енгізгеннен кейін ауыр жағымсыз әсерлер туралы мәлімет бар: тремор, миоклония, тершеңдік, жүрек айнуы, құсу, қан құйылуы, жүйелі бас айналуы, дене температурасының жоғарылауы, эпилепсия ұстамасы, өлім. Велаксин препаратын МАО тежегіштерінің терапиясы аяқталғаннан кейін кемінде 14 күн өткен соң қабылдауға болады. Егер МАО қайтымды тежегіші (моклобемид) қолданылған болса, бұл аралық қысқа болуы (24 сағат) мүмкін. Велаксин препараты тоқтатылғаннан кейін МАО тежегіштері терапиясының басталуы алдында кемінде 7 күн күте тұру керек.
Велаксинді серотонинергиялық нейротрансмиттерлік жүйеге әсер ететін препараттармен бір мезгілде қолдануда (триптандар, серотониннің немесе литийдің қайта қармалуының іріктелген бөгегіштері) серотонинергиялық синдромның даму мүмкіндігіне байланысты айрықша сақтықты талап етеді.
Орталық жүйке жүйесіне әсер ететін басқадай дәрілік заттар: Велаксинмен бір мезгілде қолданылуы тек төменде көрсетілген заттар үшін ғана зерттелген, сондықтан олардың кез келгенін қолдану айрықша сақтықты талап етеді.
Велаксинмен бірге енгізген кезде қанда препараттың литий деңгейі жоғарылауы мүмкін.
Венлафаксин мен оның метаболитінің (ОДВ) фармакокинетикасы имипраминмен бір мезгілде енгізілгенде өзгермейді, сондықтан осы препараттардың ұштастырылып қолданылуында Велаксиннің дозасын төмендету талап етілмейді.
Сонымен қатар, оларды бір мезгілде қолдану бұл феноменнің клиникалық мәні белгісіз болса да, имипраминнің негізгі метаболиті-дезипрамин және оның метаболиті 2-ОН-имипраминнің әсерін күшейтеді.
Велаксинмен біріктіріп қолданғанда галоперидолдың әсері қандағы деңгейінің жоғарылауына байланысты күшеюі мүмкін.
Диазепам мен Велаксиннің фармакокинетикасы, сондай-ақ олардың негізгі метаболиттерінің фармакокинетикасы бір мезгілде енгізілгеннен кейін елеулі түрде өзгермейді. Сонымен бірге диазепамның психомоторлық және психометриялық әсерлеріне ықпалы анықталмаған.
Велаксинмен бір мезгілде енгізілуінде клозапиннің қандағы деңгейінің жоғарылау жағдайлары және оның жағымсыз әсерлерінің дамуы (мысалы, эпилепсия ұстамалары) байқалған.
Велаксинмен бір мезгілде енгізілуінде (рисперидон AUC ұлғаюына қарамастан – “концентрация-уақыт” қисық асты алаңы) белсенді компоненттер жиынтығының (рисперидон мен оның белсенді метаболитінің) фармакокинетикасы елеулі түрде өзгерген жоқ.
Велаксинмен емдеу кезінде алкогольдік ішімдіктерді тұтынуға болмайды.
Серотониннің кері қармалуын іріктелген тежегіштерін қабылдау кезіндегі электроқұрысу терапиясында (ЭҚТ) эпилепсия белсенділігі ұзақтығының ұлғаюы байқалған. Осындай жағдайларда айрықша сақтық таныту қажет.
Р 450 цитохромы изоферменттерімен метаболизденетін дәрілік препараттар: Р 450 цитохромы жүйесінің СҮР2D6 ферменті венлафаксинді ОДВға өзгертеді. Велаксин дозасын СҮР2D6 белсенділігін басатын препараттармен бір мезгілде енгізілгенде немесе СҮР2D6 белсенділігінің генетикалық байланысты төмендеуі бар емделушілерде төмендетпеуге болады, өйткені бұл орайда венлафаксиннің және ОДВ жиынтық концентрациясы өзгермейді. Венлафаксин шығарылуының негізгі жолы СҮР2D6 мен СҮР2D4 қатысатын метаболизмді қамтиды; сондықтан венлафаксинді осы екі ферментті басатын дәрілік препараттармен ұштастырып қолданғанда айрықша сақтық таныту керек. Мұндай дәрілік өзара әрекеттестіктер әлі зерттелген жоқ. Велаксин - СҮР2D6 салыстырмалы әлсіз тежегіші және СҮР1А2, СҮР2С9 және СҮР3А4 изоферменттерінің белсенділігін басады; сондықтан метаболизміне осы бауыр ферменттері қатысатын оның басқа препараттармен өзара әрекеттестігін күтпеу керек.
Циметидин венлафаксин метаболизмін оның бауыр арқылы бірінші өтуінде басады, оның концентрациясы айналымдағы қанда жоғары болатын ОДВ өзгеруіне немесе ОДВ шығарылуының жылдамдығына елеулі әсер етпейді. Сондықтан Велаксин мен циметидиннің біріктіріліп қолданылуында олардың дозаларын өзгерту қажеттігі тумайды. Мұндай өзара әрекеттестік егде науқастарда немесе бауыр функциясының бұзылуында едәуір айқын болуы мүмкін, сондықтан осындай жағдайларда циметидин мен Велаксинді біріктіріп енгізу анағұрлым қатаң медициналық бақылауды қажет етеді.
Клиникалық зерттеулерде Велаксин мен антигипертензивтік (оның ішінде бета-бөгегіштер, АӨФ тежегіштері мен диуретиктер) және диабетке қарсы препараттардың клиникалық мәнді өзара әрекеттестіктері анықталған жоқ.
Венлафаксин мен ОДВ қан плазмасының ақуыздарымен байланысуы тиісінші 27 және 30 құрайды, сондықтан қан плазмасының ақуыздармен байланысты дәрілік препараттармен өзара әрекеттестікті күтпеу керек.
Венлафаксинмен бір мезгілде варфарин алатын науқастарда соңғысының қан ұюына қарсы әсері күшеюі мүмкін; бұл орайда протромбиндік уақыт ұзарады және ҚХҚ (Қатынастың Халықаралық Қалпына келуі) артады.
Велаксинмен бір мезгілде қолданылғанда индинавирдің фармакокинетикасы (AUC 28-дық азаюмен және Сmax 36-дық төмендеумен) өзгереді, ал венлафаксин мен ОДВ фармакокинетикасы өзгермейді. Алайда осы әсердің клиникалық мәні белгісіз.

Айрықша нұсқаулар
Депрессия жағдайына ұшыраған ауруларда суицидтік ойлар мен суицидтік әрекеттердің болуы арта түседі. Бұл қауіп, айтарлықтай ремиссияға дейін сақтала береді. Клиникалық тәжрибе кезекті оқиғадан кейін өзін өзі жарақаттау қаупі анағұрлым жоғары болатынын, ал суицид қаупі қалпына келудің ерте сатысында-ақ қайта артуы мүмкін екендігін дәлелдеп отыр. Қолда бар деректерге қарағанда антидепрессанттар емделушілердің едәуір үлкен тобында суицидтік ойлар мен өзін өзі жарақаттау қаупін арттыруы мүмкін. Сондықтан артық дозалау қаупін төмендету үшін препараттың бастапқы дозасы мүмкіндігінше төмен болуы керек, ал емделуші мұқият медициналық бақылауда болуы керек.
Велаксинді 18 жасқа толмаған балалар мен жасөспірімдерді емдеу барысында қолдануға болмайды. Суицидтік және онымен байланысқан мінез-құлық (суицид әрекеттері мен суицид ойлары), сондай-ақ жауығу, антидепрессанттар қабылдап жүрген балалар мен жасөспірімдерде жиі байқалады. Велаксинді қабылдау уақытында агрессивтік әрекеттер туралы деректер бар (әсіресе, емдеу курсы басталғанда және препаратты тоқтатқаннан кейін).
Велаксинді қолдану жиі бір орында отыру немесе тұру қабілетсіздігімен үйлескен, субъективті жағымсыз және зардап шектіретін мазасыздықпен сипатталатын акатизияны клиникалық еске түсіретін, психомоторлық мазасыздықтың дамуымен байланысты. Бұл емдеудің алғашқы бірнеше аптасы аралығында көрініс береді. Мұндай симтомдар пайда болғанда дозаны көтеру жағымсыз әсер тудыруы мүмкін, осыдан барып Велаксинді қабылдауды жалғастырудың дұрыстығы туралы мәселені қарау қажет болады.
Көңіл күйі бұзылған емделушілерде Велаксинмен емдеу барысында, гипоманиакальдық немесе маниакальдық симптомдар жағдайы күшейуі мүмкін, сондықтан Велаксин сыртартқысында маниясы бар науқастарға сақтықпен тағайындалуы керек. Мұндай емделушілер медициналық қадағалауға мұқтаж.
Антидепрессанттарды қабылдау кезінде, әсіресе артық дозалауда эпилепсия ұстамалары туындауы мүмкін. Велаксин сыртартқысында эпилепсия ұстамалары бар науқастарға сақтықпен тағайындалуы керек. Велаксинмен емдеу эпилепсия ұстамалары пайда болған жағдайда тоқтатылуы керек. Тұрақсыз эпилепсиямен емделушілерге Велаксинді тағайындауға болмайды, ал бақыланатын эпилепсиямен емделушілер мұқият қадағалауға мұқтаж.
Велаксинді антипсихотикалық препараттарды қабылдап жүрген емделушілерге сақтықпен қолдану керек, себебі бұл препараттарды бірге қабылдау барысында ҚНС (қатерлі нейролептикалық синдромды) еске түсіретін симптомдар туындауы мүмкін.
Емделушілерде бөртпе, уртикарлық элементтер немесе басқа да аллергиялық реакциялар пайда болған жағдайда оларды дереу дәрігерге көріну қажеттігі туралы ескерту керек.
Велаксинмен емдеу кезінде кейбір науқастарда артериялық қысымның дозаға тәуелді жоғарылауы байқалды, соған байланысты артериялық қысымды, әсіресе дозалаудың анықталуы немесе жоғарылауы кезеңінде ұдайы бақылау керек.
Жүрек ырғағы жиілігінің, әсіресе жоғары дозаларды қабылдау кезінде өсуі мүмкін. Егер қатар жүретін аурулардың өтуінің нашарлауы жүрек жиырылуы жиілігінің өсуімен жалғасатын болса, сақтық талап етіледі.
Препаратты қабылдау кезінде сирек жағдайларда ортостатикалық гипотензия байқалған. Емделушілер, әсіресе егде емделушілер бас айналуы мен қимыл қалыптылығының бұзылу сезімінің пайда болу мүмкіндігі туралы ескертілуге тиіс.
Велаксин қабылдап жүрген емделушілерді ЭКГ параметрлерінің – PR, QPS немесе QTc аралықтарының шамалы өзгерістері сирек байқалды.
Велаксиннің әсері таяуда миокард инфарктін өткерген және қалпына келтірілмейтін жүрек жеткіліксіздігінен зардап шегетін науқастарда зерттелмеген. Препарат мұндай емделушілерге сақтықпен тағайындалуы тиіс.
Велаксин тері мен шырышты қабықтарға қан құйылу қаупін арттырады. Осындай жағдайларға бейім науқастарды емдеу кезінде сақтық таныту керек.
Велаксинді, әсіресе сусыздану немесе қан көлемінің төмендеуі жағдайларында (оның ішінде егде емделушілер мен диуретиктер қабылдайтын науқастарда) қабылдау кезінде гипонатриемия және/немесе антидиуретикалық гормонның (SIADH) жеткіліксіз секрециясының синдромы байқалуы мүмкін.
Препаратты қабылдау кезінде мидриаз байқалуы ықтимал, соған байланысты оның жоғарылауына бейім немесе жабық бұрышты глаукомадан зардап шегетін науқастарда көз іші қысымын бақылау ұсынылады.
Бүйрек немесе бауыр қызметінің бұзылуында сақтық таныту, ал кейде дозаны төмендету де қажет болуы мүмкін.
Тиімділігі мен қауіпсіздігі туралы сенімді деректердің болмағандығынан Велаксинді дене салмағын төмендететін дәрілермен (сонымен қатар фентерминмен) бірге қабылдауға болмайды. Велаксинді монотерапия ретінде немесе дене салмағын азайтатын дәрі ретіндегі басқа препараттармен біріктірмеу керек.
Велаксинді ұзақ уақыт мерзімі аралығында қабылдау барысында қан сарысуындағы холестерин деңгейін бақылау талап етіледі.
Велаксинмен терапияны тосыннан тоқтату симптомын тудыруы мүмкін. Тоқтату симптомының пайда болу қаупі терапияның ұзақтығына, дозаның мөлшеріне, сондай-ақ дозаның төмендету жылдамдығына тәуелді болады.
Дәрігер препаратты артық қабылдауды анықтау үшін емделушіге мұқият қадағалау жүргізу қажет.
Жүктілік және лактация кезеңінде
Сондықтан жүктілік кезінде немесе болжанған жүктілікте оны қауіп пен пайда ара қатысы мұқият талданғаннан кейін ғана қабылдауға болады. Бала туу жасындағы әйелдер бұл туралы емдеу басталғанға дейін ескертілуі керек. Бала туатын жастағы әйелдерге Велаксинмен емделген кезде ұрықтануға қарсы дәріні қолдану керек. Олар жүктіліктің басталуы жағдайында немесе жүктіліктің жоспарлануында дәрігерге дереу хабарласу керектігі жөнінде білуге тиіс. Венлафаксин мен ОДВ емшек сүтіне бөлінеді. Бұл заттардың жаңа туған балаларға қауіпсіздігі дәлелденбеген, сондықтан Велаксинді бала емізу кезінде қабылдау ұсынылмайды. Егер ананы емдеу босанудың алдында ғана аяқталған болса, жаңа туған балада препаратты тоқтату симптомдары пайда болуы мүмкін.
Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Осы дәрілік заттың белсенді компоненті психомоторлық және когнитивтік функцияларға, сондай-ақ дені сау еріктілер мінез-құлқының күрделі нысандарына әсер етпейтініне қарамастан, психотроптық препараттармен кез келген дәрілік терапия пайымдау, ойлау немесе қозғалыс функцияларын орындау қабілетін төмендететінін ескеру қажет. Емделушіні емдеуді бастар алдында бұл туралы ескерту керек. Препарат көлік құралдарын жүргізу және механизмдерді басқару қабілетіне теріс әсер етуі мүмкін. Сондықтан көлік құралдарын басқарумен және механизмдермен жұмыс істеу барысындағы дозалар әрбір емделушіге дербес анықталады.

Артық дозалануы
Симптомдары: электрокардиограмма өзгерістері (QT аралығының ұзаруы, Гис шоғырының тармағын бөгеу,QRS кешенінің кеңеюі), синустық немесе қарыншалық тахикардия, брадикардия, гипотензия, құрысу жағдайлары, сананың өзгеруі (сергектік деңгейінің төмендеуі). Артық дозаланып, венлафаксиннің жоғарғы дозалары алкогольмен және/немесе орталық жүйке жүйесіне әсер ететін басқа дәрілермен бір мезгілде қабылданғанда, өліммен аяқталған жағдайлар туралы хабарлар бар.
Емдеу: арнайы у қайтарғысы белгісіз. Тыныс алу жолдарының өткізгіштігін қамтамасыз ету, оксигенация және желдету. Жүрек соғысына және организмнің өмірлік маңызды параметрлеріне мониторлық қадағалау, сондай-ақ жалпы демейтін және симптоматикалық терапия. Белсенділендірілген көмір беру немесе асқазанды шаю керек. Құстыруға болмайды. Артық дозалануды емдеу барысында емделушілердің бірнеше препаратты бір уақытта қабылдау мүмкіндігін ескеру қажет. Венлафаксиннің және ОДВ-ның гемодиализдегі клиренсі төмен, сондықтан олар диализбен шығарылмайды.

Шығарылу түрі және қаптамасы
ПВХ/ПВДХ үлбірден/алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 немесе 14 капсуладан.
2 (14 капсуладан) немесе 3 (10 капсуладан) пішінді қаптамадан мемлекеттік және орыс тілдеріндегі медицинада қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары
Құрғақ жерде, 30С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі
5 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды!

Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы.

Өндіруші
«ЭГИС ФАРМАЦЕВТИКАЛЫҚ ЗАУЫТЫ» ЖАҚ
1106 БУДАПЕШТ, Керестури көшесі, 30-38 Венгрия
Телефон: (36-1) 803-5555, факс: (36-1) 803-5529

Тіркеу куәлігінің иесі
«ЭГИС Фармацевтикалық Зауыты» ЖАҚ, Венгрия

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы туралы түскен шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы
«ЭГИС Фармацевтикалық зауыты» ЖАҚ ҚР-дағы өкілдігі
050060, Алматы қаласы, Жароков көшесі 286 Г
тел: + 7 (727) 247 63 33, + 7 (727) 247 63 34, факс: + 7 (727) 247 61 41,
e-mail: Этот адрес электронной почты защищен от спам-ботов. У вас должен быть включен JavaScript для просмотра.

Уважаемые посетители!

Ознакомьтесь, пожалуйста, с правилами использования информации, размещенной в этом разделе сайта. В соответствии с законодательством РК на сайте www.egis.kz размещаются только предназначенные для медицинских и фармацевтических работников дословные тексты монографий, научных статей, докладов на конгрессах, конференциях, симпозиумах, а также инструкций по медицинскому применению лекарственных средств, производимых ОАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия). Данная информация относится только к лекарственным средствам, зарегистрированным в Казахстане в установленном законом порядке. Названия вышеуказанных лекарственных средств, зарегистрированных в других странах, а также рекомендации по их медицинскому применению могут отличаться от информации, размещенной в этом разделе сайта. Не все вышеуказанные лекарственные средства, находящиеся в обращении на территории Казахстана, являются разрешенными к медицинскому применению в других странах. Данная информация может быть использована только медицинскими и фармацевтическими работниками. Ничто в данной информации не может рассматриваться в качестве рекомендации гражданину (пациенту) по диагностированию и лечению каких-либо заболеваний и не может служить для него заменой консультации с медицинским работником. Ничто в данной информации не должно быть истолковано как обращенный к гражданину (пациенту) призыв самостоятельно приобретать или применять какое-либо из вышеуказанных лекарственных средств. Данная информация не может быть использована гражданином (пациентом) для самостоятельного принятия им решения о медицинском применении какого-либо из вышеуказанных лекарственных средств и/или решения об изменении рекомендованного медицинским работником порядка медицинского применения какого-либо из вышеуказанных лекарственных средств.