Представительство в Республике Казахстан

Developed in conjunction with Joomla extensions.

 
Vinaora Nivo SliderVinaora Nivo SliderVinaora Nivo SliderVinaora Nivo SliderVinaora Nivo SliderVinaora Nivo SliderVinaora Nivo Slider
     

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства

РИЛЕПТИД® (скачать)


Торговое название
Рилептид®

Международное непатентованное название
Рисперидон

Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой, 2 мг, 3 мг, 4 мг

Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - рисперидон 2 мг, 3 мг, 4 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат
состав оболочки:
Opadry 03B220015 желтый (таблетки 2 мг): гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е 171), желтый хинолиновый (Е 104),
Opadry 03В21368 зеленый (таблетки 4 мг) и Opadry 03В21372 зеленый (таблетки 3 мг): гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е 171), индигокармин (Е 132), желтый хинолиновый (Е 104).

Описание
Продолговатые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, с гравировкой числа «752» и стилизованной буквы «Е» на одной стороне и с риской – на другой. Гладкая и однородная поверхность, допускается не более 1-2 чёрных точечных загрязнений, размером 0.1мм. Желтого цвета. Без запаха или почти без запаха (для дозировки 2мг)
Продолговатые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, с гравировкой числа «753» и стилизованной буквы «Е» на одной стороне и с риской – на другой. Гладкая и однородная поверхность, допускается не более 1-2 чёрных точечных загрязнений, размером 0.1мм. Светло-зелёного цвета. Без запаха или почти без запаха (для дозировки 3мг).
Продолговатые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, с гравировкой числа «754» и стилизованной буквы «Е» на одной стороне и с риской – на другой. Гладкая и однородная поверхность, допускается не более 1-2 чёрных точечных загрязнений, размером 0.1мм. Зелёного цвета. Без запаха или почти без запаха (для дозировки 4мг)

Фармакотерапевтическая группа
Психотропные препараты. Нейролептики (Антипсихотики). Нейролептики другие. Рисперидон
Код АТХ N05A X08

Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь рисперидон полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая пика концентрации в плазме крови в течение 1-2 часов. Абсолютная биодоступность рисперидона после приема внутрь составляет 70% (коэффициент вариации = 25%). Относительная биодоступность 1 таблетки рисперидона составляет 94% (коэффициент вариации = 10%). Прием пищи не влияет на всасывание рисперидона, поэтому препарат принимают независимо от приема пищи. У большинства пациентов равновесная концентрация рисперидона достигается в течение суток после начала лечения, а 9-оксирисперидона – через 4-5 дней после начала лечения.
Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л/кг веса тела. Рисперидон связывается с альбумином и альфа-1- гликопротеином. С белками плазмы крови связывается 90 % рисперидона и 77 % 9-оксирисперидона.
Рисперидон метаболизируется, главным образом, путем гидроксилирования при участии фермента CYP 2D6 до 9-гидроксирисперидона, фармакологическая активность которого аналогична активности рисперидона (активный метаболит). Рисперидон и его активный метаболит 9-оксирисперидон в совокупности образуют активную антипсихотическую фракцию. Для CYP 2D6 характерен генетический полиморфизм. Быстрые метаболизаторы CYP 2D6 быстро метаболизируют рисперидон до 9-гидрокси-рисперидона, а медленные метаболизаторы гидроксилируют его более медленно. Несмотря на то, что у быстрых метаболизаторов уровень рисперидона в крови ниже, а уровень 9-гидроксирисперидона выше, чем у медленных метаболизаторов, фармакокинетика рисперидона и 9-гидрокси-рисперидона (то есть активной антипсихотической фракции) после однократных и повторных доз в обеих группах сходны.
Другим путем метаболизма является N-деалкилирование.
Исследование микросом печени человека in vitro показало, что рисперидон в клинических концентрациях не ингибирует метаболизм препаратов, которые метаболизируются изоферментами цитохромов Р450, включая CYP 1A2, CYP 2A6, CYP 2C8/9/10, CYP 2D6, CYP 2E1, CYP 3A4, и CYP 3A5.
Через неделю после применения препарата 70% дозы выводится с мочой и 14% - с калом. Количество рисперидона и 9-оксирисперидона в моче составляет 35-45% применяемой дозы. Остальная фракция состоит из неактивных метаболитов.
После приема внутрь пациентами с психозом рисперидон выделяется с периодом полувыведения около 3 часов. Период полувыведения 9-оксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 часа.
В пределах терапевтических доз концентрация рисперидона в плазме крови пропорциональна величине применяемой дозы.
Особые группы пациентов
В исследовании, в котором пожилые пациенты принимали однократную дозу, концентрация активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме крови повышалась на 43%, время полувыведения удлинялось на 38%, а клиренс активной антипсихотической фракции понижался на 30%.
У пациентов с нарушением функции почек повышалась концентрация активной антипсихотической фракции в крови, а ее клиренс понижался примерно на 60%.
При печеночной недостаточности концентрация рисперидона в плазме крови была нормальной, но средняя концентрация свободной фракции рисперидона повышалась примерно на 35%.
У детей фармакокинетика рисперидона и 9-оксирисперидона подобна фармакокинетике у взрослых.
Фармакодинамика
Рилептид - селективный антагонист моноаминергических рецепторов, обладающий высоким сродством к 5-HT2- серотониновым и D2- допаминергическим рецепторам. Рилептид также связывается с альфа-1-адренергическими и несколько слабее с 5-HT1C, 5-HT1D и 5-HT1A серотонинергическими рецепторами, допаминовыми D1 рецепторами, H1-гистаминергическими и альфа-2-адренергическими рецепторами. Рилептид не обладает сродством к мускаринергическим, а также бета-1 или бета-2 рецепторам.
Рилептид снижает продуктивную симптоматику шизофрении, в меньшей мере вызывает подавление моторной активности и индуцирование каталепсии по сравнению с классическими нейролептиками. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать риск развития экстрапирамидной симптоматики и расширять терапевтическое воздействие препарата на негативные и аффективные симптомы шизофрении.

Показания к применению
- лечение шизофрении
- лечение умеренных и тяжелых маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах
- кратковременное (до 6 недель) лечение стойкой агрессии при деменции у пациентов с болезнью Альцгеймера, не реагирующих на не-фармакологические методы лечения, при высоком риске нанесения вреда себе или другим

Способ применения и дозы
Препарат применяют строго по назначению врача!
Шизофрения
Взрослые
Рилептид назначают 1-2 раза в сутки. Начальная суточная доза – 2 мг. На второй день суточную дозу можно повысить до 4 мг. После этого дозу можно сохранить на прежнем уровне или индивидуально корректировать по мере необходимости. Обычно оптимальной суточной дозой является 4-6 мг. В ряде случаев необходимо более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы. Дозы свыше 10 мг в сутки не являются более эффективными, по сравнению с меньшими дозами (4-6 мг в сутки) и могут вызывать появление экстрапирамидных симптомов. Максимальная суточная доза – 16 мг.
Пациенты пожилого возраста
Рекомендуемая начальная доза - 0,5 мг два раза в сутки. Дозу можно индивидуально повышать по 0,5 мг два раза в сутки до 1-2 мг два раза в сутки.
Маниакальные эпизоды при биполярных расстройствах
Взрослые
Рекомендуемая начальная доза - 2 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно повышать по 1 мг с интервалами не менее 24 часов. Рилептид можно применять в дозах от 1 до 6 мг в сутки (с целью индивидуальной оптимизации эффективности и переносимости). Дозы, превышающие 6 мг рисперидона, не исследовались у пациентов с маниакальными эпизодами.
Также как и при других видах симптоматического лечения, длительное использование препарата Рилептид должно оцениваться по ходу лечения.
Пациенты пожилого возраста
Рекомендуется начальная доза 0,5 мг два раза в сутки. Дозу можно индивидуально повышать по 0,5 мг до достижения 1 - 2 мг два раза в сутки. Так как клинический опыт у пожилых пациентов ограничен, препарат следует применять с осторожностью.
Стойкая агрессия у пациентов с деменцией Альцгеймера, умеренной-тяжелой степени
Рекомендуется начальная доза 0,25 мг два раза в сутки. При необходимости эта доза в индивидуальном порядке может повышаться по 0,25 мг два раза в сутки, но не чаще, чем один раз в два дня. Для большинства пациентов оптимальной является доза 0,5 мг два раза в сутки. Однако некоторым пациентам необходимы дозы по 1 мг два раза в день.
У пациентов с деменцией Альцгеймера, умеренной-тяжелой степени период лечения Рилептидом не должен превышать 6 недель. На протяжении лечения состояние пациентов следует регулярно и часто контролировать, для оценки необходимости продолжения лечения.
Специальные группы пациентов
У пациентов с нарушениями функции почек и печени, независимо от показаний, начальная и поддерживающая доза Рилептида должна быть уменьшена в 2 раза с более длительным периодом подбора доз. У этих пациентов Рилептид следует применять с осторожностью.
У пациентов с нарушением функции почек ухудшается способность выводить из организма активную антипсихотическую фракцию, по сравнению со взрослыми пациентами с нормальной функцией почек.
У пациентов с нарушением функции печени повышается концентрация фракции свободного рисперидона в плазме.
Отмена препарата должна проводиться постепенно. Острые симптомы отмены, такие как тошнота, рвота, потливость, бессонница наблюдались в очень редких случаях после резкой отмены высоких доз антипсихотических препаратов. Также наблюдались рецидивы психотических симптомов и непроизвольные движения (такие как акатизия и дискинезия).
Переход от терапии другими антипсихотическими препаратами
Перед применением Рилептида рекомендуется постепенная отмена ранее принимаемых антипсихотических препаратов, если это обосновано с медицинской точки зрения. При переводе больных шизофренией с антипсихотических препаратов в лекарственной форме депо, Рилептид можно применять вместо следующей запланированной инъекции депо-нейролептиков, препаратов пролонгированного действия. Периодически следует переоценивать необходимость продолжения применения психотических препаратов.
Дети и подростки в возрасте до 18 лет
Применение препарата Рилептида у детей и подростков в возрасте до 18 лет не рекомендуется из-за отсутствия данных об эффективности.

Побочные действия
Очень часто (≥1/10)
-бессоница4
-седация/сонливость, головная боль
-паркинсонизм 4 (повышенная секреция слюны, скелетно-мышечная ригидность, слюнотечение, симптом зубчатого колеса, брадикинезия, гипокинезия, маскообразное лицо, напряженность мышц, акинезия, ригидность затылочных мышц, мышечная ригидность, паркинсоническая походка, патологический глабеллярный рефлекс, характерный для паркинсонизма тремор покоя)
Часто (≥1/100 - <1/10)
- пневмония, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, синусит, инфекции мочевыводящих путей, инфекции уха, грипп
- гиперпролактинемия 1
- увеличение массы тела, повышение/понижение аппетита
- нарушение сна, возбуждение, депрессия, тревожность
- акатизия4 (беспокойство, гиперкинез и синдром беспокойных ног), головокружение, дискинезия4 (подергивания мышц, хореоатетоз, атетоз и миоклонус), тремор, дистония4 (повышенный мышечный тонус, кривошея, непроизвольные мышечные сокращения, мышечные контрактуры, блефароспазм, окулогирный криз, паралич языка, спазм лицевых мышц, спазм гортани, миотония, опистотонус, орофарингеальный спазм, плевротонус, спазм языка и тризм)
- снижение остроты зрения, конъюнктивит
- тахикардия, артериальная гипертония
- одышка, боль в глотке и гортани, кашель, носовое кровотечение, заложенность носа
- сухость во рту, зубная боль, тошнота, рвота, боль в животе, дискомфорт в области живота, запор, диарея, диспепсия

- сыпь, эритема
- мышечный спазм, скелетно-мышечная боль, боль в спине, артралгия
- недержание мочи
- отеки4 (генерализованные отеки, периферические отеки, отеки, остающиеся после надавливания пальцем), лихорадка, боль в груди, астения, усталость
- падения
Нечасто (≥1/1000 - <1/100),
- инфекции дыхательных путей, цистит, инфекции глаз, тонзиллит, онихомикоз, целлюлит, локальные инфекции, вирусные инфекции, акродерматит
- незначительное снижение числа лейкоцитов, нейтрофилов, тромбоцитов, анемия, понижение гематокрита, повышение количества эозинофилов
- повышенная чувствительность
- сахарный диабет2, гипергликемия, полидипсия, уменьшение массы тела, анорексия, повышение уровня холестерина в крови
- мания, спутанность сознания, понижение либидо, нервозность, ночные кошмары
- поздняя дискинезия, ишемия головного мозга, отсутствие ответа на стимулы, потеря сознания, пониженный уровень сознания, судороги4, синкопальные состояния (приступ кратковременной утраты сознания, обусловленный временным нарушением мозгового кровотока), повышенная психомоторная реактивность, нарушение равновесия, нарушение координации движений, ортостатическое головокружение, нарушение внимания, дизартрия, нарушение вкусовых ощущений, гипестезия, парестезия
- фотофобия, сухость глаз, повышенное слезотечение, гиперемия глаз
- головокружение (вертиго), звон в ушах, боль в ушах
- фибрилляция предсердий, предсердно-желудочковая блокада, нарушения проводимости, удлинение интервала QT на ЭКГ, брадикардия, изменение ЭКГ, сердцебиение
- гипотония, ортостатическая гипотония, горячие приливы
- аспирационная пневмония, застой в легких, застой секрета в дыхательных путях, хрипы, свистящее дыхание, дисфония, нарушение дыхания
- недержание кала, фекалома, гастроэнтерит, дисфагия, метеоризм
- повышение уровня трансаминаз, повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы, повышение уровня печеночных ферментов
- крапивница, зуд, выпадение волос, гиперкератоз, экзема, сухость кожи, изменение цвета кожи, угри, себорейный дерматит, кожные изменения, повреждения кожи
- повышение уровня креатин-фосфокиназы крови, нарушение осанки, тугоподвижность суставов, отечность суставов, мышечная слабость, боль в области шеи
- учащенное мочеиспускание, задержка мочи, дизурия
- эректильная дисфункция, нарушения эякуляции, аменорея, нарушения менуструального цикла4, гинекомастия, галакторея, сексуальная дисфункция, боль в молочной железе, дискомфорт в молочной железе, выделения из влагалища
- отек лица, озноб, повышение температуры тела, изменение походки, жажда, дискомфорт в груди, недомогание, изменение самочувствия
- боль, связанная с медицинскими вмешательствами
Редко (≥1/10,000 - <1/1000)
- инфекции
- агранулоцитоз3
- анафилактическая реакция3
- недостаточная секреция антидиуретического гормона, глюкоза в моче
- водная интоксикация3, гипогликемия, гиперинсулинемия3, повышение триглицеридов в крови
- притупленный аффект, аноргазмия
- злокачественный нейролептический синдром, нарушение мозгового кровообращения, диабетическая кома, тремор головы
- глаукома, нарушение движения глаз, закатывание глаз, образование корки по краю век, синдром интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (Floppy Iris - IFIS)
- синусовая аритмия
- эмболия легочной артерии, тромбоз вен
- синдром ночного апноэ, гипервентиляция
- панкреатит, кишечная непроходимость, отечность языка, хейлит
- желтуха
- лекарственная сыпь, перхоть
- рабдомиолиз
- синдром отмены препарата у новорожденных 3
- приапизм3, запаздывающая менструация, нагрубание молочных желез, увеличение молочных желез, выделения из молочных желез
- гипотермия, понижение температуры тела, похолодание конечностей, синдром отмены препарата, индурации3
Очень редко (<1/10,000).
- диабетический кетоацидоз
-непроходимость кишечника
- ангионевротический отек
Паркинсонизм и акатизия являются дозо-зависимыми реакциями.
1 В некоторых случаях гиперпролактинемия может приводить к гинекомастии, нарушениям менструального цикла, аменорее и галакторее.
2 В плацебо-контролированных клинических исследованиях сахарный диабет наблюдался у 0.18% пациентов, получавших рисперидон, по сравнению с 0.11% группы плацебо. Общая частота его развития по результатам всех клинических исследований у всех пациентов, получавших рисперидон, составляла 0.43%.
3 Наблюдалось в пострегистрационном периоде при применении рисперидона.
4 Могут развиваться экстрапирамидные расстройства: паркинсонизм, акатизия, тремор, дискинезия, дистония.
Следует отметить, что приводится более широкий спектр симптомов, которые не обязательно являются экстрапирамидными. Бессоница включает проблемы засыпания и сна; судороги – большие судорожные припадки; нарушения менструального цикла – нерегулярные менструации, олигоменорею; отеки – генерализованные отеки, периферические отеки, отеки, остающиеся после надавливания пальцем.
Нежелательные реакции, связанные с лекарственными формами палиперидона:
Палиперидон является активным метаболитом рисперидона, таким образом, профиль побочных реакций этих компонентов (как пероральных, так и в инъекциях) взаимосвязан. Кроме вышеприведенных нежелательных реакций, при применении палиперидона, как и при применении Рилептида наблюдался синдром ортостатической тахикардии.
Эффекты, характерные для данного класса препаратов:
Также как и при применении других антипсихотических препаратов, при применении рисперидона в пострегистрационном периоде в очень редких случаях поступали сообщения об удлинении интервала QT. Другими нарушениями со стороны сердца, характерными для класса антипсихотических препаратов, удлиняющих интервал QT, являлись желудочковая аритмия, желудочковая фибриляция, внезапная смерть, остановка сердца и желудочковая тахикардия типа «пируэт».
Венозная тромбоэмболия
Случаи венозной тромбоэмболии, в том числе эмболии легочной артерии и тромбоза глубоких вен, наблюдались при лечении антипсихотическими препаратами (частота неизвестна).
Увеличение массы тела
На основании обобщенных результатов клинических исследований длительностью 6-8 недель, сравнивали частоту увеличения массы тела на 7% и более у пациентов, получавших рисперидон и плацебо: у пациентов, получавших рисперидон, увеличение массы тела наблюдалось статистически более часто (18%), чем в группе плацебо. По обобщенным результатам 3-недельных плацебо-контролированных исследований взрослых пациентов с манией, увеличение массы тела ≥7% в конечной точке исследования было сопоставимо у больных, получавших рисперидон (2.5%) и плацебо (2.4%), а в группе активного контроля эта частота была несколько выше (3.5%).
В долгосрочных исследованиях (лечение в течение 12 месяцев) у подростков с нарушениями поведения и агрессивным поведением среднее увеличение массы тела составляло 7.3 кг.
Особые группы пациентов
По данным клинических исследований, ишемический приступ и нарушения мозгового кровообращения наблюдались с частотой 1.4% и 1.5% у пожилых пациентов с деменцией. Среди других побочных реакций, наблюдавшихся с частотой ≥ 5 % у пожилых пациентов с деменцией, и по крайней мере с частотой в 2 раза превышающей частоту их развития у взрослых пациентов были: инфекции мочевыводящих путей, периферические отеки, летаргия и кашель.

Противопоказания
- гиперчувствительность к активному веществу и его компонентам
- наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы
- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия
Как и в случае применения других антипсихотических средств, требуется осторожность при сочетании Рилептида с препаратами, удлиняющими интервал QT, как например, антиаритмические препараты (например, хинидин, дизопирамид, прокаинамид, пропафенон, амиодарон, соталол), трициклические антидепрессанты (например, амитриптилин), тетрациклические антидепрессанты (например, мапротилин), некоторые антигистаминные препараты, другие антипсихотические препараты, некоторые антималярийные препараты (хинин, мефлокин), препараты, вызывающие нарушения электролитного баланса (гипокалиемию, гипомагнезиемию) или брадикардию, а также препараты, ингибирующие метаболизм рисперидона в печени.
Возможность влияния Рилептида на другие лекарственные средства
Учитывая эффект Рилептида на центральную нервную систему, следует соблюдать осторожность при одновременном применении с другими препаратами центрального действия (включая алкоголь, опиаты, антигистаминные препараты и бензодиазепины) вследствие повышенного риска седации.
Рилептид уменьшает эффективность леводопы и других агонистов дофамина. Если такая комбинация считается необходимой, особенно, в конечной стадии болезни Паркинсона, то следует назначать самую низкую дозу каждого из препаратов.
В пострегистрационном периоде при применении рисперидона одновременно с антигипертензивной терапией наблюдалась клинически значимая гипотензия.
Рилептид не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику лития, вальпроата, дигоксина и топирамата.
Возможность влияния других лекарственных средств на Рилептид
Карбамазепин снижает уровень активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме крови. Аналогичные эффекты могут наблюдаться в случае применения других индукторов печеночных ферментов CYP 3A4 и гликопротеина-Р (рифампицина, фенитоина и фенобарбитала). Если в период лечения Рилептидом применяется терапия карбамазепином или другими индукторами CYP 3A4 и гликопротеина-Р, то дозировку Рилептида следует уточнить.
Флуоксетин и пароксетин, являющиеся ингибиторами CYP 2D6, могут повышать концентрацию рисперидона в плазме крови. Этот эффект менее выражен для активной антипсихотической фракции. Ожидается, что другие ингибиторы CYP 2D6 (такие как хинидин) могут аналогично влиять на концентрацию рисперидона в плазме. Поэтому при добавлении флуоксетина к текущей терапии Рилептидом или при их отмене следует рассмотреть целесообразность коррекции дозы Рилептида.
Верапамил – ингибитор CYP 3A4 и гликопротеина-Р – повышает концентрацию рисперидона в плазме.
Не наблюдался клинически значимый эффект галантамина и донепезила на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.
Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые β-блокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме крови, однако не влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции. Амитриптилин не влияет на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции. Циметидин и ранитидин повышают биодоступность рисперидона, но для активной антипсихотической фракции этот эффект минимален.
Эритромицин – ингибитор CYP 3A4 – не изменяет фармакокинетику ни рисперидона, ни активной антипсихотической фракции.
Совместное применение Рилептида с психостимуляторами (например, метилфенидатом) у подростков не изменяет фармакокинетику и эффективность Рилептида.
Совместное применение Рилептида с палиперидоном не рекомендуется, так как палиперидон является активным метаболитом рисперидона и их комбинация может привести к аддитивному повышению экспозиции активной антипсихотической фракции.

Особые указания
Повышение смертности у пожилых пациентов с деменцией
Имеются данные указывающие, что пациенты пожилого возраста с деменцией, получавшие обычные антипсихотические препараты, также имели небольшое увеличение риска летального исхода, по сравнению с лицами, не получавшими лечение. Нет достаточных данных для четкой оценки степени риска и неизвестна причина риска. Насколько данные о повышении смертности, полученные в обсервационных исследованиях, обусловлены антипсихотическими препаратами, а не особенностями самих пациентов, еще не известно.
Рилептид не имеет показаний для лечения расстройств поведения, связанных с деменцией.
Совместное применение с фуросемидом
В плацебо-контролированных исследованиях рисперидона у пожилых пациентов с деменцией, у лиц, получавших рисперидон с фуросемидом наблюдалась более высокая частота летального исхода (7.3%, средний возраст 89 лет, возрастной интервал 75-97 лет), по сравнению с пациентами, получавшими только рисперидон (3.1%, средний возраст 84 года, возрастной интервал 70-96 лет) или только фуросемид (4.1%, средний возраст 80 лет, возрастной интервал 67-90 лет). Увеличение частоты летального исхода у пациентов, получавших фуросемид и рисперидон, наблюдалось в двух из 4 клинических исследований. Комбинирование рисперидона с другими диуретиками (в основном, тиазидами в низких дозах) не приводило к повышению случаев летального исхода.
Патофизиологическое объяснение этого эффекта отсутствует, также не наблюдалось закономерности в причинах смерти. Следует проявлять осторожность и взвешивать соотношение польза/риск при применении этой комбинации, либо комбинации рисперидона с другими диуретиками. Комбинирование рисперидона с другими диуретиками не приводило к повышению частоты летального исхода. Независимо от конкретно проводимого лечения, дегидратация была общим фактором риска повышения показателя смертности. Развития дегидратации нужно избегать у пожилых пациентов с деменцией.
Побочные эффекты, связанные с нарушением мозгового кровообращения
В рандомизированных, плацебо-контролированных исследованиях пациентов с деменцией, получавших атипичные антипсихотические препараты, наблюдалось примерно трехкратное повышение риска развития нарушений мозгового кровообращения (НМК). Данные исследований, в основном, пожилых пациентов (в возрасте >65 лет) с деменцией показали, что побочные эффекты, связанные с HMK (серьезные, несерьезные, комбинированные), встречались у 3.3% (33 из 1009) пациентов, получавших рисперидон, и у 1.2% (8/712) пациентов группы плацебо. Механизм этого повышенного риска неизвестен. Повышенный риск нельзя исключить и при применении других антипсихотических средств или у других групп пациентов.
Рилептид следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска развития инсульта.
Риск развития побочных эффектов, связанных с нарушением мозгового кровообращения, был значительно выше у пациентов со смешанным или сосудистым типом деменции, по сравнению с деменцией Альцгеймера. Таким образом, пациенты с типом деменции, отличающимся от деменции Альцгеймера не должны получать рисперидон.
Врачам рекомендуется оценивать соотношение польза/риск при применении Рилептида у пожилых пациентов с деменцией, учитывая индивидуальные факторы риска инсульта у пациентов. Больные или ухаживающие за ними лица должны быть проинформированы о том, что им следует немедленно сообщать о признаках и симптомах возможных побочных эффектов, связанных с НМК, таких как внезапно наступающая слабость или онемение лица, рук или ног, нарушение речи или зрения. При этом необходимо незамедлительно продумать все возможные методы лечения, в том числе и отмену рисперидона.
При стойкой агрессии у пациентов с деменцией Альцгеймера средней тяжести и тяжелой формы применение Рилептида должно быть краткосрочным, в дополнение к нефармакологическим методам лечения, которые сами по себе были мало- или неэффективны, либо у пациентов имеющих риск нанесения вреда себе или другим.
Состояние пациентов следует регулярно контролировать, а необходимость в продолжении лечения переоценивать.
Ортостатическая гипотония
В связи с альфа-1-адреноблокирующим действием Рилептида может возникать ортостатическая гипотензия, особенно в начальном периоде повышения дозы. Рилептид с осторожностью применяют у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушение проводимости сердечной мышцы), а также при дегидратации, гиповолемии, нарушении мозгового кровообращения. При этом дозу подбирают постепенно. При возникновении гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. Пожилые пациенты более склонны к гипотензии.
Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз
Случаи лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза наблюдались на фоне применения антипсихотических препаратов, в том числе и рисперидона. В пострегистрационном периоде поступали очень редкие сообщения о развитии агранулоцитоза (<1/10,000 пациентов). Пациентов с клинически значимым понижением количества лейкоцитов в анамнезе или лейкопенией /нейтропенией, вызванной лекарственными средствами, следует тщательно мониторировать в течение первых месяцев лечения, а при первых признаках понижения количества белых кровяных клеток (за отсутствием других причин), подумать о возможности отмены рисперидона. У пациентов с клинически значимой нейтропенией следует тщательно контролировать температуру тела и признаки развития инфекций. При появлении таких признаков должно немедленно назначаться соответствующее лечение. У пациентов с тяжелой нейтропенией (абсолютное количество нейтрофилов < 1 х 109/л) следует отменить рисперидон и контролировать количество белых кровяных клеток до полного выздоровления.
Поздняя дискинезия/экстрапирамидные симптомы (ПД/ЭПС)
Препараты-антагонисты дофаминовых рецепторов вызывают позднюю дискинезию, которая характеризуется ритмическими непроизвольными движениями, особенно мышц языка и/или лица. Экстрапирамидные симптомы являются фактором риска поздней дискинезии. При возникновении симптомов и признаков поздней дискинезии следует рассмотреть возможность отмены всех антипсихотических препаратов.
Злокачественный нейролептический синдром
Злокачественный нейролептический синдром, характеризующийся гипертермией, ригидностью мышц, вегетативной нестабильностью, измененным состоянием сознания и повышением уровня КФК, возникает при лечении антипсихотическими препаратами. Кроме того, может развиться миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. В этом случае следует отменить все антипсихотические препараты, в том числе и Рилептид.
Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви
Необходимо учитывать соотношение показателей польза/риск при назначении антипсихотических средств, в том числе и рисперидона, пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви. Рисперидон может ухудшить течение болезни Паркинсона. В обеих группах пациентов имеется повышенный риск развития злокачественного нейролептического синдрома и повышенная чувствительность к антипсихотическим препаратам. Повышенная чувствительность к препаратам может проявляться как спутанность сознания, притупление болевой чувствительности, постуральная нестабильность с частыми падениями в дополнении к экстрапирамидным симптомам.
Гипергликемия и сахарный диабет
Гипергликемия, сахарный диабет и ухудшение имеющегося диабета наблюдалось при применении рисперидона. В некоторых случаях этому предшествовало увеличение массы тела, что может являться предрасполагающим фактором. В очень редких случаях наблюдалась связь с развитием кетоацидоза, в редких случаях – с развитием диабетической комы. Таким пациентам рекомендуется клиническое мониторирование в соответствии с существующими рекомендациями по применению антипсихотических средств. Пациентов, получающих любые антипсихотические средства, в том числе и рисперидон, следует мониторировать по поводу симптомов гипергликемии (полидипсии, полиурии, полифагии и слабости), а у больных с сахарным диабетом – регулярно контролировать уровень глюкозы.
Увеличение массы тела
Увеличение массы тела наблюдалось при применении рисперидона. Следует регулярно контролировать массу тела пациентов.
Гиперпролактинемия
Данные исследований указывают на то, что пролактин способен стимулировать рост клеток опухоли молочной железы человека. Хотя по результатам клинических и эпидемиологических исследований не было установлено четкой причинной связи при применении антипсихотических препаратов, у пациентов с соответствующим анамнезом рекомендуется соблюдать осторожность. Рилептид следует применять с осторожностью у пациентов с имеющейся гиперпролактинемией и у лиц с возможными пролактин-зависимыми опухолями.
Удлинение интервала QT
Также как и другие антипсихотические средства, рисперидон следует с осторожностью назначать пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, с удлинением интервала QT в семейном анамнезе, брадикардией или с нарушениями водно-электролитного обмена (гипокалиемия, гипомагнезиемия), в связи с возможностью увеличения риска аритмогенных эффектов. Также следует проявлять осторожность при совместном назначении с препаратами, удлиняющими интервал QT.
Эпилепсия
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Рилептид пациентам с эпилептическими припадками или другими состояниями, понижающими порог судорожной готовности в анамнезе.
Приапизм
Приапизм может развиться на фоне лечения Рилептидом в результате способности рисперидона блокировать α-адренергические рецепторы.
Нарушение терморегуляции
Антипсихотические средства могут нарушать способность организма понижать температуру тела. Особое внимание при назначении Рилептида необходимо пациентам, которые попадают в условия, повышающие температуру тела (например, тяжелые физические упражнения, жаркие климатические условия, одновременно назначаемые антихолинергические препараты или дегидратация).
Противорвотный эффект
Рисперидон в некоторых случаях оказывает противорвотное действие, поэтому может маскировать симптомы передозировки некоторых лекарственных средств, а также симптомы таких состояний, как непроходимость кишечника, синдром Рейе, опухоль мозга.
Поскольку применение антипсихотических препаратов может вызвать дисфагию и нарушения моторики пищевода. Аспирационная пневмония - частая причина летального исхода больных с деменцией Альцгеймера. Рилептид и другие антипсихотические средства следует применять с осторожностью у пациентов с повышенным риском аспирационной пневмонии.
Нарушение функции почек и печени
У пациентов с нарушением функции почек понижается способность выведения активной фракции антипсихотических препаратов, по сравнению со взрослыми пациентами с нормальной функцией почек. При нарушении функции печени в плазме повышается концентрация свободной фракции рисперидона.
Венозная тромбоэмболия (ВТЭ)
Венозная тромбоэмболия может наблюдаться на фоне применения антипсихотических средств. Поскольку пациенты, получающие терапию антипсихотическими средствами, часто имеют приобретенные факторы риска ВТЭ, перед началом лечение Рилептидом следует выявлять все возможные факторы риска ВТЭ и предпринимать соответствующие профилактические меры.
Синдром интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (Floppy Iris - IFIS )
У пациентов, получающих α1а-адреноблокаторы, включая и рисперидон, во время оперативных вмешательств по поводу катаракты развивался синдром интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (Floppy Iris - IFIS) (вариант синдрома узкого зрачка). IFIS может повышать риск развития офтальмологических пери- и постоперационных осложнений.
Перед операцией хирурга-офтальмолога следует информировать о том, что пациент принимает или принимал α1а-адреноблокаторы. Вероятно, отмена α1а-адреноблокатора до операции по поводу катаракты может быть полезной, однако, преимущества такой отмены не доказаны, поэтому необходимо взвесить возможную пользу отмены препарата и риск прекращения антипсихотической терапии.
Беременность и период лактации
Нет достаточных данных о применении рисперидона у беременных женщин.
У новорожденных детей, рожденных от матери, получавшей антипсихотики (в том числе рисперидон) в III триместре беременности, повышался риск развития побочных реакций после родов, включая экстрапирамидные симптомы и симптомы отмены различной тяжести и длительности. Наблюдались случаи ажитации, артериальной гипертонии, гипотонии, тремора, сонливости, угнетения дыхания или нарушений питания. Поэтому, следует тщательно наблюдать за состоянием новорожденных.
Рилептид можно применять во время беременности только в случае крайней необходимости. Если необходимо отменить Рилептид во время беременности, это следует делать постепенно.
Рисперидон и 9-оксирисперидон выделяются в небольших количествах в грудное молоко. Отсутствуют данные о побочных реакциях у детей в период грудного вскармливания. Поэтому необходимо взвесить преимущества грудного вскармливания и возможный риск для ребенка.
Также как и другие антагонисты D2-дофаминовых рецепторов, рисперидон повышает уровень пролактина. Гиперпролактинемия может подавлять секрецию рилизинг-фактора гонадотропина в гипоталамусе, приводя к понижению секреции гонадотропина в гипофизе. Это, в свою очередь, ингибирует репродуктивную функцию, нарушая синтез стероидов в гонадах как у мужчин, так и женщин.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами
Вследствие возможных побочных эффектов со стороны нервной системы и органов зрения, Рилептид оказывает влияние на способность управления транспортными средствами и выполнение работ, требующих повышенного уровня внимания. Поэтому в процессе лечения пациентам рекомендуется воздержаться управления транспортными средствами и работы с механизмами.


Передозировка
Симптомы: сонливость, седативный эффект, гипотензия, тахикардия и экстрапирамидные симптомы, в редких случаях удлинение интервала QT, судороги. При одновременном применении рисперидона с пароксетином наблюдалась желудочковая тахикардия типа «пируэт». При острой передозировке следует учитывать возможность одновременного приема пациентом нескольких препаратов.
Лечение: обеспечить проходимость дыхательных путей, адекватную оксигенацию и вентиляцию легких. При необходимости промывание желудка (с интубацией, если пациент без сознания) и назначение активированного угля и слабительных средств, если после приема препарата прошло не более 1 часа. Мониторирование параметров сердечно-сосудистой системы, включая постоянный контроль электрокардиограммы с целью выявления возможных аритмий. Антидот неизвестен, при случайном отравлении или передозировке проводить симптоматическую, поддерживающую терапию. При артериальной гипотензии и сосудистом коллапсе применение соответствующих препаратов, например, внутривенное введение жидкости и/или симпатомиметических средств. При возникновении тяжелых экстрапирамидных симптомов применять антихолинергические средства. Тщательное медицинское наблюдение и мониторирование проводят до полного исчезновения симптомов интоксикации.

Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из ПВХ/ПВДХ пленка/ алюминиевая фольга.
По 1, 2 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в картонной пачке.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения
5 лет
Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ЗАО «ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЭГИС»
1106 БУДАПЕШТ, ул. Керестури, 30-38 Венгрия
Телефон: (36-1) 803-5555, факс: (36-1) 803-5529

Владелец регистрационного удостоверения
ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», Венгрия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство в РК ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»
050060, г. Алматы, ул. Жарокова 286 Г
тел: + 7 (727) 247 63 34, + 7 (727) 247 63 33, факс: + 7 (727) 247 61 41,
e-mail: Этот адрес электронной почты защищен от спам-ботов. У вас должен быть включен JavaScript для просмотра.

 

 

Дәрілік затты медициналық
қолдану жөніндегі
нұсқаулық
РИЛЕПТИД® (жүктеу)


Саудалық атауы
Рилептид®

Халықаралық патенттелмеген атауы
Рисперидон

Дәрілік түрі
Қабықпен қапталған 2мг, 3мг, 4мг таблеткалар

Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат- 2 мг, 3 мг, 4 мг рисперидон
қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, жүгері крахмалы, лактоза моногидраты, кремнийдің коллоидты сусыз қостотығы, магний стеараты, натрий лаурилсульфаты
қабығының құрамы:
Opadry 03B220015 сары (2 мг таблеткалар): гипромеллоза, макрогол 400, титанның қостотығы (Е 171), хинолинді сары (Е 104),
Opadry 03В21368 жасыл (4 мг таблеткалар) және Opadry 03В21372 жасыл (3 мг таблеткалар): гипромеллоза, макрогол 400, титанның қостотығы (Е 171), индигокармин (Е 132), хинолинді сары (Е104).

Сипаттамасы
Бір жағында «752» саны бедерленген және «Е» әрпі өрнектелген және екінші жағында – ойығы бар, қабықпен қапталған, екі беті дөңес, сопақша. Беті тегіс және біртекті, өлшемі 0.1мм, 1-2-ден аспайтын қара нүктелік ластануға жол беріледі. Сары түсті. Иісі жоқ немесе жоқ дерлік (2 мг доза үшін).
Бір жағында «753» саны бедерленген және «Е» әрпі өрнектелген және екінші жағында – ойығы бар, қабықпен қапталған, екі беті дөңес, сопақша. Беті тегіс және біртекті, өлшемі 0.1мм, 1-2-ден аспайтын қара нүктелік ластануға жол беріледі. Ашық-жасыл түсті. Иісі жоқ немесе жоқ дерлік (3 мг доза үшін).
Бір жағында «754» саны бедерленген және «Е» әрпі өрнектелген және екінші жағында – ойығы бар, қабықпен қапталған, екі беті дөңес, сопақша. Беті тегіс және біртекті, өлшемі 0.1мм, 1-2-ден аспайтын қара нүктелік ластануға жол беріледі. Жасыл түсті. Иісі жоқ немесе жоқ дерлік (4 мг доза үшін).

Фармакотерапиялық тобы
Психотропты препараттар. Нейролептиктер (Антипсихотиктер). Басқа да нейролептиктер. Рисперидон
АТХ коды N05A X08

Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Рисперидон ішке қабылдағаннан кейін асқазан-ішек жолынан 1-2 сағаттың ішінде қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына жете отырып, толығымен сіңеді. Рисперидонның ішке қабылдағаннан кейін абсолютті биожетімділігі 70% құрайды (ауытқу коэффициенті = 25%). 1 таблетка рисперидонның салыстырмалы биожетімділігі 94% құрайды (ауытқу коэффициенті = 10%). Ас қабылдау рисперидонның сіңірілуіне әсер етпейді, сондықтан препаратты тамақ ішу уақытына қарамастан қабылдауға болады. Емделушілердің көбінде рисперидонның тепе-тең концентрациясына емді бастағаннан кейін бір тәуліктің ішінде, ал 9-оксирисперидонның – емді бастағаннан кейін 4-5 күннен кейін жетеді.
Рисперидон организмде жылдам таралады. Таралу көлемі дене салмағының әр келісіне 1-2 л құрайды. Рисперидон альбуминмен және альфа-1-гликопротеинмен байланысады. Рисперидонның 90 %-ы және 9-оксирисперидонның 77 %-ы қан плазмасының ақуыздарымен байланысады.
Рисперидон негізінен, CYP 2D6 ферментінің қатысуымен 9-оксирисперидонға дейін гидроксилдену жолымен метаболизденеді, оның фармакологиялық белсенділігі рисперидонның (белсенді метаболит) белсенділігіне ұқсас. Рисперидон мен оның белсенді метаболиті 9-оксирисперидон қосыла келе белсенді антипсихотикалық фракция құрады.
CYP 2D6 генетикалық полиморфизммен сипатталады. CYP 2D6 жедел метаболизаторлары рисперидонды 9-гидрокси-рисперидонға дейін жедел метаболиздейді, ал баяу метаболизаторлары оны баяуырақ гидроксилдейді. Баяу метаболизаторларға қарағанда жедел метаболизаторларда қандағы рисперидонның деңгейі төмен, ал 9-гидроксирисперидонның деңгейі жоғары болуына қарамастан, екі топта да бір реттік немесе қайталанған дозалардан кейін рисперидонның және 9-гидрокси-рисперидонның (белсенді антипсихотикалық фракцияның) фармакокинетикасы ұқсас.
N-деалкилдену метаболизмнің басқа жолы болып табылады.
Адам бауыры микросомаларын in vitro зерттеу көрсеткендей, рисперидон клиникалық концентрацияларда , CYP 1A2, CYP 2A6, CYP 2C8/9/10, CYP 2D6, CYP 2E1, CYP 3A4 және CYP 3A5 қоса, Р450 цитохромаларының изоферменттерімен метаболизденетін препараттардың метаболизмін тежемейді.
Препараты қабылдағаннан кейін бір аптадан соң дозаның 70% несеппен шығарылады және 14% - нәжіспен. Несептегі рисперидон мен 9-оксирисперидонның мөлшері қабылданған дозаның 35-45% құрайды.
Қалған фракциясы белсенді емес метаболиттерден тұрады.
Психозы бар емделушілермен ішке қабылданғаннан кейін рисперидон 3 сағатқа жуық жартылай шығарылу кезеңімен шығарылады. 9-оксирисперидон мен белсенді антипсихотикалық фракцияның жартылай шығарылу кезеңі 24 сағат құрайды.
Емдік дозалар шегінде қан плазмасындағы рисперидонның концентрациясы қабылданатын доза мөлшеріне пропорционал.
Емделушілердің айрықша топтары
Егде жастағы емделушілер бір реттік дозасын қабылдаған кездегі зерттеулерде, рисперидонның қан плазмасындағы белсенді антипсихотикалық фракциясының концентрациясы 43%-ға жоғарылаған, жартылай шығарылу кезеңі 38%-ға ұзарған, ал белсенді антипсихотикалық фракциясының клиренсі 30%-ға төмендеген.
Бүйрек функциясының бұзылуымен емделушілерде қандағы белсенді антипсихотикалық фракциясының концентрациясы жоғарылаған, ал оның клиренсі шамамен 60%-ға төмендеген.
Бауыр жеткіліксіздігінде рисперидонның қан плазмасындағы концентрациясы қалыпты болды, бірақ рисперидонның бос фракциясының орташа концентрациясы шамамен 35%-ға жоғарылады.
Балаларда рисперидон мен 9-оксирисперидонның фармакокинетикасы ересектердегі фармакокинетикасына ұқсас болады.
Фармакодинамикасы
Рилептид® – 5-HT2 серотониндік және D2 допаминергиялық рецепторларға жоғары ұқсастығы бар моноаминергиялық рецепторлардың іріктелген антагонисі. Рилептид сондай-ақ альфа-1-адренергиялық және едәуір төмен 5-HT1C, 5-HT1D және 5-HT1A серотонинергиялық рецепторлармен, допаминдік D1 рецепторлармен, H1-гистаминергиялық және альфа-2-адренергиялық рецепторлармен байланысады.
Рилептид мускаринергиялық, сондай-ақ бета-1 немесе бета-2 рецепторларға ұқсастыққа ие емес.
Рилептид® шизофренияның өнімді симптоматикасын төмендетеді, ол классикалық нейролептиктермен салыстырғанда, қозғалыс белсенділігінің тежелуі мен каталепсияны индукциялауды азырақ тудырады. Серотонинге және допаминге теңдестірілген орталықтық антагонизмі экстрапирамидалық белгілерінің даму қаупін азайтуы және шизофренияның жағымсыз және аффективтік симптомдарына препараттың емдік әсерін кеңейтуі мүмкін.
Қолданылуы
- шизофренияны емдеуде
- биполярлық бұзылуларда орташа және ауыр маниакальді эпизодтарды емдеуде
- емдеудің фармакологиялық емес әдістеріне жауап бермейтін, өзіне немесе басқаларға зиян келтірудің жоғары қаупінде, Альцгеймер ауруымен емделушілерде деменциядағы қысқа мерзімдік (6 аптаға дейін) тұрақты агрессияны емдеуде

Қолдану тәсілі және дозалары
Препаратты тек дәрігердің тағайындауымен ғана қолданады!
Шизофрения
Ересектер
Рилептидті тәулігіне 1-2 рет тағайындайды. Бастапқы тәуліктік доза - 2 мг. Екінші күнге қарай тәуліктік дозаны 4 мг-ға дейін арттыруға болады. Бұдан кейін доза бұрынғы деңгейінде қалдырылады немесе қажеттілікке қарай дербес өзгертіледі. Әдетте оңтайлы тәуліктік доза 4-6 мг болып табылады. Кейбір жағдайларда анағұрлым төмен бастапқы және демеуші доза және дозаны арттырудың едәуір баяу болғаны жөн. Тәулігіне 10 мг асатын дозалар аз дозаларға (тәулігіне 4-6 мг) қарағанда анағұрлым тиімді болып табылмайды және экстрапирамидалық симптомдардың пайда болуын тудыруы мүмкін. Ең жоғары тәуліктік доза - 16 мг.
Егде жастағы емделушілерде
Ұсынылатын бастапқы доза - тәулігіне екі рет 0,5 мг. Дозаны тәулігіне екі рет 0,5 мг-ден тәулігіне екі рет 1-2 мг-ға жеткенге дейін жоғарылатуға болады.
Биполярлық бұзылыстардағы маниакальді эпизодтар
Ересектер
Ұсынылған бастапқы доза – тәулігіне бір рет 2 мг. Қажет болғанда дозаны 24 сағаттан кем емес аралықпен 1 мг-ден жоғарылатуға болады. Рилептидті тәулігіне 1-ден 6 мг дейінгі дозада қабылдауға болады (тиімділігі мен көтерілімділігін жекелей оңтайландыру мақсатында). 6 мг рисперидоннан асатын дозалар, маниакальді эпизодтармен емделушілерде зерттелмеген.
Симптоматикалық емнің басқа да түрлеріндегідей, Рилептид препаратын ұзақ уақыт қолдану емдеу барысында бағалануы керек.
Егде жастағы емделушілерде
Ұсынылатын бастапқы доза - тәулігіне екі рет 0,5 мг. Дозаны 0,5 мг-ден тәулігіне екі рет 1-2 мг-ға жеткенге дейін жекелей жоғарылатуға болады.
Егде жастағы емделушілерде клиникалық тәжірибесі шектеулі болғандықтан, препаратты сақтықпен қолдану керек.
Орташа-ауыр дәрежедегі Альцгеймер деменциясымен емделушілердегі тұрақты агрессияда
Ұсынылатын бастапқы доза тәулігіне екі рет 0,25 мг. Қажет болғанда бұл дозаны тәулігіне екі рет 0,25 мг-ден жекелей жоғарылатуға болады, бірақ екі күнде бір реттен жиі емес. Емделушілердің көбіне тәулігіне екі рет 0,5 мг доза оңтайлы болып табылады. Әйтсе де кейбір емделушілерге күніне екі рет 1 мг дозадан керек.
Орташа-ауыр дәрежедегі Альцгеймер деменциясымен емделушілерде Рилептидпен емдеу 6 аптадан аспауы керек. Емдеу барысында емді жалғастыру қажеттігін бағалау үшін, емделушінің жағдайын жүйелі түрде және жиі бақылау керек.
Емделушілердің арнайы тобы
Бүйрек және бауыр қызметінің бұзылуымен емделушілерде, көрсетіліміне қарамастан Рилептидтің бастапқы және демеуші дозасы, дозаны таңдаудың ұзақ кезеңімен, 2 есе азайтылуы керек. Осы емделушілерде Рилептидті сақтықпен қабылдау керек.
Бүйрек функциясының бұзылуымен емделушілерде бүйрек функциясы қалыпты ересек емделушілермен салыстырғанда организмнен белсенді антипсихотикалық фракцияны шығару қабілеті нашарлайды.
Бауыр функциясының бұзылуымен емделушілерде плазмадағы бос рисперидон фракциясының концентрациясы жоғарылайды.
Препаратты тоқтату біртіндеп жүруі керек. Жүрек айнуы, құсу, тершеңдік, ұйқысыздық секілді тоқтатудың жедел симптомдары антипсихотикалық препараттардың жоғары дозаларын дереу тоқтатқаннан кейін өте сирек жағдайларда байқалған. Сондай-ақ психотикалық симптомдардың қайталануы және еріксіз қимылдар (акатизия және дискинезия секілді) байқалған.
Басқа антипсихотикалық препараттармен емдеуден ауыстыру
Рилептидті® қолданар алдында егер медициналық тұрғыдан негізделген болса, бұрын қабылданған антипсихотикалық препараттарды біртіндеп тоқтату ұсынылады. Шизофрениямен науқастарды жинақталатын дәрілік түрдегі антипсихотикалық препараттардан ауыстырғанда, Рилептидті® келесі жоспарланған әсері ұзартылған препараттар, депо-нейролептиктер инъекциясының орнына қолдануға болады. Психотикалық препараттардың қолданылуын әрі қарай жалғастыру қажеттігін жүйелі түрде қайта бағалап отыру керек.
Балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер
Рилептид препаратын балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерде тиімділігі жөнінде деректердің болмауына байланысты қолдануға болмайды.

Жағымсыз әсерлері
Өте жиі (≥1/10)
- ұйқысыздық4
- седация/ұйқышылдық, бас ауыруы
- паркинсонизм 4 (сілекей бөлінуінің күшеюі, қаңқа-бұлшықеттік сіресу, сілекей ағуы, тісті дөңгелек симптомы, брадикинезия, гипокинезия, маска тәріздес бет, бұлшықеттің ширығуы, акинезия, желке бұлшықетінің сіресуі, бұлшықеттік сіресу, паркинсондық жүріс, патологиялық глабеллярлы рефлекс, паркинсонизмде болатын тыныштық треморы)
Жиі (≥1/100 - <1/10)
- пневмония, бронхит, жоғары тыныс жолдарының жұқпалары, синусит, несеп шығаратын жолдар жұқпалары, құлақ жұқпалары, тұмау
- гиперпролактинемия 1
- дене салмағының артуы, тәбеттің жоғарылауы/төмендеуі
- ұйқының бұзылуы, қозу, депрессия, үрейлену
- акатизия4 (мазасыздық, гиперкинез және мазасыз аяқ синдромы), бас айналуы, дискинезия4 (бұлшықеттің тартылуы, хореоатетоз, атетоз бен миоклонус), тремор, дистония4 (бұлшықеттің жоғары тонусы, қисық мойын, бұлшықеттің еріксіз тартылуы, бұлшықет контрактурасы, блефароспазм, окулогирлік криз, тілдің салдануы, бет бұлшықеттерінің түйілуі, көмейдің түйілуі, миотония, опистотонус, орофарингеальді түйілу, плевротонус, тілдің түйілуі және тризм)
- көру жітілігінің төмендеуі, конъюнктивит
- тахикардия, артериялық гипертония
- ентігу, жұтқыншақ және көмейдің ауыруы, жөтел, мұрыннан қан кету, мұрынның бітелуі
- ауыздың құрғауы, тістің ауыруы, жүрек айнуы, құсу, іштің ауыруы, іш аймағындағы жайсыздық, іш қатуы, іш өтуі, диспепсия
- бөртпе, эритема
- бұлшықет түйілуі, қаңқа- бұлшықет ауыруы, арқаның ауыруы, артралгия
- несепті ұстай алмау
- ісінулер4 (жайылған ісінулер, шеткергі ісінулер, саусақпен басқаннан кейін қалатын ісінулер), қызба, кеуденің ауыруы, астения, шаршағыштық
- құлау
Жиі емес (≥1/1000 - <1/100),
- тыныс жолдарының жұқпалары, цистит, көз инфекциясы, тонзиллит, онихомикоз, целлюлит, оқшауланған инфекциялар, вирусты инфекциялар, акродерматит
- лейкоциттер, нейтрофилдер, тромбоциттер мөлшерінің аздап төмендеуі, анемия, гематокриттің төмендеуі, эозинофилдер мөлшерінің жоғарылауы.
- жоғары сезімталдық
- қант диабеті2, гипергликемия, полидипсия, дене салмағының азаюы, анорексия, қандағы холестерин деңгейінің жоғарылауы
- мания, сананың шатасуы, либидоның төмендеуі, ашушаңдық, түнгі қорқыныштар
- кеш дискинезия, мидың ишемиясы, көтермелеуге жауаптың болмауы, сананы жоғалту, сананың төмен деңгейі, құрысулар4, синкопе (ми қанайналымының уақытша бұзылуына байланысты, сананы қысқа мерзімге жоғалту ұстамасы), жоғары психомоторлық реактивтілік, тепе-теңдіктің бұзылуы, қимыл үйлісімінің бұзылуы, ортостатикалық бас айналуы, зейіннің бұзылуы, дизартрия, дәм сезудің бұзылуы, гипестезия, парестезия
- фотофобия, көздің құрғауы, жас ағуының күшеюі, көз гиперемиясы
- бас айналуы (вертиго), құлақтағы шуыл, құлақтың ауыруы
- жүрекшенің фибрилляциясы, жүрекше-қарыншалық блокада, өткізгіштіктің бұзылуы, ЭКГ-да QT аралығының ұзаруы, брадикардия, ЭКГ-нің өзгеруі, жүректің қағуы
- гипотония, ортостатикалық гипотония, ысынулар
- аспирациялық пневмония, өкпедегі іркілістер, тыныс жолдарында секреттің іркілуі, қырылдау, ысқырып дем алу, дисфония, тыныстың тарылуы
- нәжісті ұстай алмау, фекалома, гастроэнтерит, дисфагия, метеоризм
-трансаминазалар деңгейінің жоғарылауы, гамма-глутамилтрансфераза деңгейінің жоғарылауы, бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы
- есекжем, қышыну, шаштың түсіп қалуы, гиперкератоз, экзема, терінің құрғақтығы, тері түсінің өзгеруі, бөртпе, себореялық дерматит, тері өзгерістері, терінің зақымдануы
- қандағы креатин-фосфокиназа деңгейінің жоғарылауы, дене бітімінің бұзылысы, буындардың қимылының шектелуі, буындардың ісінуі, бұлшықет әлсіздігі, мойын тұсының ауыруы
- несеп шығарудың жиілеуі, несептің іркілуі, дизурия
- эректильді дисфункция, эякуляцияның бұзылуы, аменорея, етеккір айналымының бұзылуы4, гинекомастия, галакторея, сексуальді дисфункция, сүт безінің ауыруы, сүт безіндегі жайсыздық, қынаптық бөліністер
- беттің ісінуі, қалтырау, дене температурасының жоғарылауы, жүрістің бұзылуы, шөлдеу, кеудедегі жайсыздық, дімкәстік, жай-күйінің өзгеруі
- медициналық араласымдармен байланысты ауыру
Сирек (≥1/10,000 - <1/1000)
- инфекциялар
- агранулоцитоз3
- анафилактикалық реакция3
- антидиуретикалық гормонның жеткіліксіз сөлінісі, несептегі глюкоза
- су интоксикациясы3, гипогликемия, гиперинсулинемия3, қандағы триглицеридтердің жоғарылауы
- айқын емес аффект, аноргазмия
- қатерлі нейролептикалық синдром, ми қан айналымының бұзылуы, диабеттік кома, бас треморы
- глаукома, көз қимылының бұзылуы, көздің айналып кетуі, қабақ шетінің қабыршақтануы, көздің нұрлы қабығының интраоперациялық тұрақсыздығы синдромы (Floppy Iris - IFIS)
- синустік аритмия
- өкпе артериясының эмболиясы, көктамырлар тромбозы
- түнгі апноэ синдромы, гипервентиляция
- панкреатит, ішектің бітелуі, тілдің ісінуі, хейлит
- сарғаю
- дәрілік бөртпе, қайызғақ
- рабдомиолиз
- жаңа туғандарда препаратты тоқтату синдромы 3
- приапизм3, кешеуілдеген етеккір, сүт бездерінің қатаюы, сүт бездерінің үлкеюі, сүт бездерінен бөліністер
- гипотермия, дене температурасының төмендеуі, аяқ-қолдың салқындауы, препаратты тоқтату синдромы, индурациялар3
Өте сирек (<1/10,000).
- диабеттік кетоацидоз
- ішектің бітелуі
- ангионевротикалық ісіну
Паркинсонизм мен акатизия дозаға тәуелді реакция болып табылады.
1 Кейбір жағдайларда гиперпролактинемия гинекомастияға, етеккір айналымының бұзылуларына, аменорея мен галактореяға әкелуі мүмкін.
2 Плацебо- бақыланатын клиникалық зерттеулерде қант диабеті 0.11% плацебо тобымен салыстырғанда рисперидон қабылдаған 0.18% емделушілерде байқалған. Оның дамуының жалпы жиілігі рисперидон қабылдаған барлық емделушілердегі барлық клинмикалық зерттеулердің нәтижесі бойынша 0.43% құрады.
3 Рисперидонды қабылдағанда тіркеуден кейінгі кезеңде байқалды.
4 Экстрапирамидалық бұзылыстар дамуы мүмкін: паркинсонизм, акатизия, тремор, дискинезия, дистония.
Міндетті түрде экстрапирамидалық болып табылмайтын симптомдардың кең спектрінің берілуін атап өту керек. Ұйқысыздық ұйықтау және ұйқы мәселелерін білдіреді; құрысулар – үлкен құрысу ұстамаларын; етеккір айналымының бұзылу – жүйесіз етеккірлер, олигоменореяны; ісінулер – жайылған ісінулер, шеткергі ісінулер, саусақпен басқаннан кейін қалатын ісінулерді.
Палиперидонның дәрілік түрімен байланысты жағымсыз реакциялар:
Палиперидон рисперидонның белсенді метаболиті болып табылады, осылайша, осы компоненттерінің (пероральді, сондай-ақ инъекцияларда) жағымсыз реакциялар профилі өзара байланысты. Жоғарыда аталған жағымсыз реакциялардан басқа, палиперидонды қабылдағанда ортостатикалық тахикардия синдромы секілді Рилептидті қабылдағанда күтуге болатын жағымсыз реакция байқалған.
Аталған класс препараттарында болатын әсерлер:
Басқа да антипсихотикалық препараттарды қолданғандағыдай, рисперидонды тіркеуден кейінгі кезеңде қолданғанда өте сирек жағдайларда QT интервалының ұзаруы туралы хабарлар түскен. QT аралығын ұзартатын антипсихотикалық препараттар класына тән жүрек тарапынан басқа да бұзылыстар, қарыншалық аритмия, қарыншалық фибриляция, кенеттен өлім жағдайы, жүректің тоқтап қалуы және «пируэт» типтес қарыншалық тахикардия болып табылады.
Көктамырлық тромбоэмболия
Көктамырлық тромбоэмболия жағдайлары, оның ішінде өкпе артериясының эмболиясы және терең көктамырлар тромбозы, антипсихотикалық препараттармен емдеуде байқалған (жиілігі белгісіз).
Дене салмағының артуы
6-8 апта ұзақтықпен клиникалық зерттеулердің жалпы нәтижелерінің негізінде, рисперидон мен плацебо қабылдаған емделушілерде дене салмағының 7%-ға және аса жоғарылау жиілігін салыстырған: рисперидон қабылдаған емделушілерде, дене салмағының артуы плацебо тобымен салыстырғанда статистикалық жиірек кездесті (18%).
Маниямен ересек емделушілердегі 3-апталық плацебо-бақыланатын зерттеулердің жалпы нәтижелері бойынша, рисперидон (2.5%) және плацебо (2.4%) қабылдаған науқастарда, зерттеудің ақырғы нүктесінде дене салмағының ≥7% жоғарылауымен салыстырмалы, ал белсенді бақылау тобында бұл жиілік аздап жоғары болған (3.5%).
Ұзақ уақыттық зерттеулерде (12 ай бойы емдеу) мінез құлықтың бұзылуы және мінез құлықтың озбырлығымен жасөспірімдерде дене салмағының жоғарылауы орташа 7.3 кг құраған.
Емделушілердің ерекше топтары
Клиникалық зерттеулер деректері бойынша, ишемиялық ұстама және ми қан айналымының бұзылуы деменциямен егде емделушілерде 1.4% және 1.5% жиілікпен байқалған. Деменциямен егде емделушілерде ≥ 5 % жиілікпен байқалатын басқа жағымсыз реакциялар ішінде және олардың ересек емделушілердегі даму жиілігінен кем дегенде 2 есе асатын жиілікпен: несеп шығару жолдарының инфекциялары, шеткергі ісінулер, летаргия және жөтел байқалған.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- белсенді заты мен оның компоненттеріне жоғары сезімталдық
- туа біткен фруктозаны көтере алмаушылық, Lapp-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы
- балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер

Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Басқа антипсихотикалық дәрілерді қолданған жағдайлардағыдай Рилептидті QT аралығын ұзартатын препараттармен, мысалы, Iа класты антиаритмиялық препараттармен (мысалы, хинидин, дизопирамид, прокаинамид, пропафенон, амиодарон, соталол), үшциклдік антидепрессанттармен (мысалы, амитриптилин), тетрациклдік антидепрессанттармен (мысалы, мапротилин) біріктіргенде, кейбір антигистаминдік препараттармен, басқа антипсихотикалық препараттармен, кейбір антималяриялық препараттармен (хинин, мефлокин), электролитті теңгерімнің бұзылуын (гипокалиемия, гипомагнезиемия) немесе брадикардияны туындататын препараттармен, сондай-ақ рисперидонның бауырдағы метаболизмін тежейтін препараттармен біріктіргенде сақ болу керек.
Рилептидтің басқа дәрілік заттарға әсер ету мүмкіндігі
Рилептидтің орталық жүйке жүйесіне әсерін ескеріп, орталықтық әсері бар басқа препараттармен (алкогольді қоса, апиындар, антигистаминдік препараттар және бензодиазепиндер) бір мезгілде қабылдағанда седацияның жоғары қаупіне байланысты сақтық шараларын сақтау керек.
Рилептид леводопаның және басқа дофаминдік агонистердің тиімділігін азайтады. Егер осындай біріктірілім міндетті деп саналса, әсіресе Паркинсон ауруының соңғы сатысында, препараттардың әрқайсысының ең төмен дозасын тағайындау керек.
Тіркеуден кейінгі кезеңде антигипертензивтік еммен бір мезгілде рисперидонды қабылдағанда клиникалық мәні бар гипотензия байқалған.
Рилептид литий, вальпроат, дигоксин мен топираматтың фармакокинетикасына клиникалық мәні бар әсер көрсетпейді.
Басқа дәрілік заттардың Рилептидке әсер ету мүмкіндігі
Карбамазепин рисперидонның белсенді антиписхотикалық фракциясының қан плазмасындағы деңгейін төмендетеді. Ұқсас әсерлер CYP 3A4 бауыр ферменттерінің және гликопротеин-Р (рифампицин, фенитоин және фенобарбитал) басқа индукторларын қолданған жағдайда көрініс беруі мүмкін. Егер Рилептидпен® емдеу кезінде карбамазепинмен немесе CYP 3A4 және гликопротеин-Р-дің басқа индукторларымен ем қабылданатын болса, онда Рилептидтің дозасын анықтау керек.
Флуоксетин мен пароксетин, CYP 2D6 тежегіштері болып табылады, ол рисперидонның қан плазмасындағы концентрациясын жоғарылатуы мүмкін. Белсенді антипсихотикалық фракция үшін бұл әсері айқын емес. CYP 2D6 басқа тежегіштері (хинидин секілді) рисперидонның плазмадағы концентрациясына ұқсас әсер көрсетуі мүмкін деп күтіледі. Сондықтан Рилептидпен ағымдағы емге флуоксетинді қосқанда немесе оны қабылдауды тоқтатқанда Рилептидтің дозасын түзетудің мақсатқа сай екендігін қарастыру керек.
Верапамил – CYP 3A4 және гликопротеин-Р тежегіші рисперидонның плазмадағы концентрациясын жоғарылатады.
Галантамин мен донепезилдің рисперидонның және белсенді антипсихотикалық фракцияның фармакокинетикасына клиникалық мәні бар әсері байқалған жоқ.
Фенотиазиндер, үш циклді антидепрессанттар мен кейбір β-блокаторлар рисперидонның қан плазмасындағы концентрациясын арттыруы ықтимал, бірақ ол белсенді антипсихотикалық фракция концентрациясына әсер етпейді. Амитриптилин рисперидонның фармакокинетикасына және белсенді антипсихотикалық фракциясына әсер етпейді. Циметидин мен ранитидин рисперидонның биожетімділігін жоғарылатады, бірақ белсенді антипсихотикалық фракциясы үшін бұл әсері болымсыз.
Эритромицин – CYP 3A4 тежегіші рисперидонның да, белсенді антипсихотикалық фракцияның да фармакокинетикасын өзгертпейді.
Жасөспірімдерде Рилептидті психостимуляторлармен (мысалы, метилфенидатпен) бір мезгілде қолдану Рилептидтің фармакокинетикасы мен тиімділігін өзгертпейді.
Рилептидті палиперидонмен бір мезгілде қолдануға болмайды, өйткені палиперидон рисперидонның белсенді метаболиті болып табылады және олардың біріктірілімі белсенді антипсихотикалық фракция экспозициясының аддитивті жоғарылауына әкелуі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар
Деменциямен егде емделушілерде өлімнің жоғарылауы
Әдеттегі антипсихотикалық препараттар қабылдаған, деменциямен егде жастағы емделушілерде, ем қабылдамаған тұлғалармен салыстырғанда өліммен аяқталу қаупінің аздап жоғарылағанын көрсететін деректер бар. Қауіп дәрежесін нақты бағалау үшін деректер жеткіліксіз және қауіп себебі белгісіз. Обсервациялық зерттеулерде алынған, өлімнің жоғарылауы туралы деректердің емделушілердің өзінің ерекшеліктерімен емес антипсихотикалық препаратармен қаншалықты байланысты екендігі әзірге белгісіз.
Рилептид деменциямен байланысты мінез-құлықтың бұзылуын емдеу үшін көрсетілмеген.
Фуросемидпен бір мезгілде қолдану
Деменциямен егде жастағы емделушілерде рисперидонның плацебо-бақыланатын зерттеулерінде, тек рисперидон қабылдаған емделушілермен (3.1%, орташа жасы 84 жас, жас аралығы 70-96 жас) немесе тек фуросемид (4.1%, орташа жасы 80 жас, жас аралығы 67-90 жас) қабылдаған емделушілермен салыстырғанда, рисперидонды фуросемидпен қабылдағандарда өліммен аяқталудың жоғары жиілігі байқалған (7.3%, орташа жасы 89 жас, жас аралығы 75-97 жас). Фуросемид пен рисперидон қабылдаған емделушілердің, 4 клиникалық зерттеулердің екеуінде өліммен аяқталу жиілігінің жоғарылауы байқалған. Рисперидонды басқа диуретиктермен (негізінен, төмен дозадағы тиазидтермен) біріктіру өліммен аяқталу жағдайларының жоғарылауына әкелмеді.
Осы әсерді патофизиологиялық тұрғыдан түсіндіру мүмкін емес, сондай-ақ өлім себебі де анықталмады. Осы біріктірілімді немесе рисперидонның басқа диуретиктермен біріктірілімін қолданғанда пайда/қауіп арақатынасын екшелеп және сақтық таныту керек. Рисперидонның басқа диуретиктермен біріктірілімі өліммен аяқталу жиілігінің жоғарылауына әкелген жоқ. Нақты жүргізілген емге тәуелсіз, дегидратация өлім көрсеткішінің жоғарылауының жалпы қауіп факторы болды. Дегидратацияның дамуын деменциямен егде жастағы емделушілерде болдырмау керек.
Ми қанайналымының бұзылуымен байланысты жағымсыз әсерлер
Атипиялық антипсихотикалық препараттар қабылдаған, деменциямен рандомизирленген, плацебо-бақыланатын зерттеулердегі емделушілерде, ми қан айналымының бұзылуының (МҚБ) даму қаупінің шамамен үш есе жоғарылауы байқалған. Негізінен деменциямен егде жастағы тұлғалардағы (>65 жастағы) зерттеулердің деректері көрсеткендей МҚБ байланысты жағымсыз әсерлері (елеулі, елеулі емес, біріктірілген), рисперидон қабылдаған 3.3% (1009-дың 33) емделушіде, және плацебо тобындағы 1.2% (8/712) емделушіде байқалған. Осы жоғары қаупінің механизмі белгісіз.
Осы жоғары қаупінің механизмі белгісіз. Басқа топтағы емделушілерде немесе басқа антипсихотикалық дәрілерді қолданғанда жоғары қаупін жоққа шығаруға болмайды.
Рилептидті инсульттің даму қаупінің факторымен емделушілерде сақтықпен қолдану керек.
Альцгеймер деменциясымен салыстырғанда, ми қан айналымының бұзылуымен байланысты жағымсыз әсерлерінің даму қаупі деменцияның аралас немесе қантамырлық типімен емделушілерде айтарлықтай жоғары болды. Осылайша, Альцгеймер деменциясынан өзгеше деменция типімен емделушілерге рисперидонды қабылдауға болмайды.
Дәрігермен Рилептидті деменциямен егде емделушілерде қолданғанда емделушідегі инсульттің қауіп факторын жекелей ескеріп, пайда/қауіп арақатынасын бағалау ұсынылады. Науқастар мен оларға күтім жасаудағы тұлғаларды кенеттен болатын әлсіздік немесе бет, қол немесе аяқтың жансыздануы, сөйлеу мен көру қабілетінің бұзылуы секілді МҚБ байланысты болуы мүмкін жағымсыз әсерлердің белгілері мен симптомдарын дереу хабарлауы керектігі туралы ескерту керек. Бұл кезде дереу барлық мүмкін емдеу тәсілдерін ойластыру керек, оның ішінде рисперидонды қабылдауды тоқтату.
Орташа ауырлықтағы және ауыр түріндегі Альцгеймер деменциясымен емделушілерде тұрақты агрессияда, тиімділігі төмен немесе тиімсіз фармакологиялық емес емдеу әдісіне қосымша ретінде, өзіне немесе басқаларға зиян келтіру қаупі бар емделушілерде Рилептидті қысқа мерзім қолдану керек.
Емделушінің жағдайын үнемі бақылап отыру, ал емді жалғастыру қажеттігін қайта бағалау керек.
Ортостатикалық гипотония
Рилептидтің альфа-1-адреноблокаторлық әсеріне байланысты ортостатикалық гипотензия пайда болуы мүмкін, әсіресе дозаны жоғарылатудың бастапқы кезеңінде. Рилептид жүрек-қантамыры ауруларымен (жүрек жеткіліксіздігі, миокард инфаркті, жүрек бұлшықетінің өткізгіштігінің бұзылуы) емделушілерде, содай-ақ дегидратацияда, гиповолемияда, ми қан айналымының бұзылуында сақтықпен қолданылады. Бұл кезде дозаны біртіндеп таңдайды. Гипотензия пайда болғанда дозаны төмендетуді қарастыру керек. Егде емделушілер гипотензияға бейімдірек болады.
Лейкопения, нейтропения және агранулоцитоз
Лейкопения, нейтропения және агранулоцитоз жағдайлары антипсихотикалық препараттарды, оның ішінде рисперидонды қабылдау аясында байқалды. Тіркеуден кейінгі кезеңде агранулоцитоздың (< 1/10,000 емделуші) дамуы туралы өте сирек хабарлар түскен.
Сыртартқысында лейкоциттер санының клиникалық маңызды төмендеуімен немесе дәрілік заттармен туындаған лейкопениямен /нейтропениямен емделушілерді емнің алғашқы айы ішінде мұқият мониторингілеу керек, ал қанның ақ жасушалары санының төмендеуінің алғашқы белгілерінде (басқа себептері болмауына байланысты), рисперидонды қабылдауды тоқтату мүмкіндігін ойластыру керек.
Клиникалық маңызды нейтропениямен емделушілерде дене температурасын және инфекцияның даму белгілерін мұқият бақылау керек. Осындай белгілері пайда болғанда дереу сәйкес ем тағайындау керек. Ауыр нейтропениямен емделушілерде ( нейтрофилдердің абсолютті саны < 1 х 109/л) толық жазылғанға дейін рисперидонды қабылдауды тоқтату және қанның ақ жасушаларының санын бақылау керек.
Кешеуілдеген дискинезия/экстрапирамидалы симптомдар (КД/ЭПС)
Дофаминді рецепторлардың антагонист-препараттары кешеуілдеген дискинезияны туындатады, ол әсіресе тіл және/немесе бет бұлшықеттерінің еріктен тыс ырғақты қимылымен сипатталады. Экстрапирамидалық симптомдар кешеуілдеген дискинезия қаупінің факторы болып табылады. Кешеуілдеген дискинезия симптомдары мен белгілері пайда болған жағдайда барлық антипсихотикалық препараттарды тоқтату мүмкіндігін қарастыру керек.
Қатерлі нейролептикалық синдром
Гипертермиямен, бұлшық еттердің сіреспелілігімен, шеткергі жүйке жүйесінің тұрақсыздығымен, сананың өзгеруімен және КФК деңгейінің жоғарылауымен сипатталатын қатерлі нейролептикалық синдром антипсихотикалық препараттармен емдеуде пайда болады.
Одан басқа, миоглобинурия (рабдомиолиз) және жедел бүйрек жеткіліксіздігі дамуы мүмкін. Бұл жағдайда барлық антипсихотикалық препараттарды, оның ішінде Рилептидті тоқтату керек.
Паркинсон ауруы және Леви денелерімен деменция
Антипсихотикалық дәрілерді, оның ішінде рисперидонды, Паркинсон ауруымен немесе Леви денелерімен деменциямен емделушілерге тағайындағанда пайда\қауіп көрсеткіштерінің арақатынасын ескеру керек. Рисперидон Паркинсон ауруының ағымын нашарлатуы мүмкін. Емделушілердің екі тобында да қатерлі нейролептикалық синдромның жоғары даму қаупі мен антипсихотикалық препараттарға жоғары сезімталдық бар. Препараттарға жоғары сезімталдық сананың шатасуы, ауыру сезімталдығының төмендеуі, экстрапирамидалық симптомдарға қосымша жиі құлаумен постуральді тұрақсыздық ретінде білінуі мүмкін.
Гипергликемия және қант диабеті
Гипергликемия, қант диабеті және бар диабеттің нашарлауы рисперидонды қабылдауда байқалған. Кейбір жағдайда бұның алдында дене салмағының артуы болған, ол бейімдейтін фактор болып табылады. Өте сирек жағдайларда кетоацидоздың дамуымен байланыс байқалған, сирек жағдайларда –диабеттік команың дамуымен. Осындай емделушілерге антипсихотикалық дәрілерді қолдануға қатысты бар ұсыныстарға сәйкес клиникалық мониторингілеу ұсынылады. Кез келген антипсихотикалық дәрілерді, оның ішінде рисперидонды да қабылдайтын емделушілерді, гипергликемия симптомына қатысты (полидипсия, полиурия, полифагия және әлсіздік) мониторингілеу, ал қант диабетімен науқастарда глюкоза деңгейін үнемі бақылау керек.
Дене салмағының артуы
Дене салмағының артуы рисперидонды қабылдауда байқалған. Емделушінің дене салмағын үнемі бақылау керек.
Гиперпролактинемия
Тіндер өсіріндісінде зерттеулер көрсеткендей, пролактин адам сүт безінің ісігінің жасушаларының өсуін ынталандыруға қабілетті. Клиникалық және эпидемиологиялық зерттеулер нәтижесі бойынша антипсихотикалық препараттарды қолданумен нақты себептік байланыс анықталмаса да, сәйкес сыртартқысымен емделушілерде сақтық шараларын сақтау керек. Гиперпролактинемиямен емделушілерде және болжамды пролактин-тәуелді ісікпен тұлғаларда Рилептидті сақтықпен қабылдау керек.
QT аралығының ұзаруы
Басқа да антипсихотикалық дәрілер секілді рисперидонды жүрек-қантамыр ауруларымен, отбасылық сыртартқысында QT аралығының ұзаруымен, брадикардиямен немесе су-электролиттік алмасудың (гипокалиемия, гипомагнезиемия) бұзылуымен емделушілерде, аритмогендік әсерінің қаупінің жоғарылау мүмкіндігіне байланысты сақтықпен тағайындау керек. Сондай-ақ QT аралығын ұзартатын препараттармен бір мезгілде тағайындағанда сақтық шараларын сақтау керек.
Эпилепсия
Рилептид препаратын эпилепсия ұстамаларымен немесе сыртартқысында құрысуға дайындық шегін төмендететін басқа жағдайлармен емделушілерге тағайындағанда сақтық шараларын сақтау керек.
Приапизм
Приапизм рисперидонның альфа-адренергиялық рецепторларды бөгеу қабілетінің нәтижесінде Рилептидпен емдеу аясында дамуы мүмкін.
Терморегуляцияның бұзылуы
Антипсихотикалық дәрілер организмнің дене температурасын төмендететін қабілетін бұзуы мүмкін. Рилептидті тағайындауда дене температурасын жоғарылататын (мысалы, ауыр дене жаттығулары, ыстық климат жағдайлары, бір мезгілде тағайындалатын антихолинергиялық препараттар немесе дегидратация) жағдайдағы емделушілерге ерекше назар аудару керек.
Құсуға қарсы әсері
Рисперидон кейбір жағдайларда құсуға қарсы әсерге ие, сондықтан ол кейбір дәрілік заттардың артық дозалану симптомдарын, сондай-ақ ішек бітелісі, Рей синдромы, ми ісігі сияқты жағдайлардағы симптомдарды бүркемелеуі мүмкін.
Өйткені антипсихотикалық препараттардың қолданылуы дисфагия және өңеш қозғалысының бұзылуын тудыруы мүмкін.
Аспирациялық пневмония - Альцгеймер деменциямен науқастарда өліммен аяқталудың жиі себебі. Рилептид пен басқа да антипсихотикалық препараттарды аспирациялық пневмонияның жоғары қаупімен емделушілерге қолданғанда сақтық таныту талап етіледі.
Бүйрек және бауыр функциясының бұзылуы
Бүйрек функциясының бұзылуымен емделушілерде бүйрек функциясы қалыпты ересек емделушілермен салыстырғанда, антипсихотикалық препараттардың белсенді фракциясын шығару қабілеті төмендейді. Бауыр функциясының бұзылуында плазмада рисперидонның бос фракциясының концентрациясы жоғарылайды.
Көктамырлық тромбоэмболия (КТЭ)
Көктамырлық тромбоэмболия антипсихотикалық дәрілерді қолдану аясында байқалуы мүмкін. Антипсихотикалық дәрілермен ем алатын емделушілер, жиі КТЭ жүре пайда болған қауіп факторына ие болғандықтан, жиі Рилептидпен емді бастар алдында КТЭ барлық қауіп факторларын анықтауы және сәйкес алдын алу шараларын қарастыруы керек.
Көздің нұрлы қабығының интраоперациялық тұрақсыздығы синдромы (Floppy Iris - IFIS )
Рисперидонды қоса, α1а-адреноблокаторларды қабылдаған емделушілерде катаракта бойынша операциялық араласым кезінде көздің нұрлы қабығының интраоперациялық тұрақсыздығы синдромы (Floppy Iris - IFIS) (тар қарашық синдромы нұсқасы) дамыды. IFIS офтальмологиялық пери- және постоперациялық асқынулар даму қаупін жоғарылатуы мүмкін.
Операция алдында емделушінің α1а-адреноблокаторларды қабылдайтынын немесе қабылдамайтынын хирург-офтальмологқа ескерту керек.
Бәлкім, катарактаға байланысты операцияға дейін α1а-адреноблокаторды тоқтату пайдалы болуы мүмкін, әйтсе де, тоқтатудың артықшылығы дәлелденген жоқ, сондықтан препаратты тоқтатудың пайдасының мүмкіндігінің және антипсихоздық емді тоқтатудың қаупін екшелеу керек.
Жүктілік және лактация кезеңі
Рисперидонды жүкті әйелдерде қолдануға қатысты жеткілікті деректер жоқ.
Жүктіліктің III триместрінде антипсихотиктер (оның ішінде рисперидон) қабылдаған аналардан туған жаңа туған балаларда экстрапирамидалы симптомдар мен әртүрлі ауырлықтағы және ұзақтықтағы тоқтату симптомдарын қоса, туғаннан кейін жағымсыз реакциялар даму қаупі жоғарылаған. Ажитация, артериялық гипертония, гипотония, тремор, ұйқышылдық, тыныс алудың қиындауы немесе тамақтанудың бұзылуы жағдайлары байқалған. Сондықтан, жаңа туғандардың жағдайын мұқият бақылау керек.
Рилептидті жүктілік кезінде тек өте қажет болған жағдайда қолдануға болады. Егер Рилептидті қабылдауды жүктілік кезінде тоқтату қажет болса, оны біртіндеп тоқтату керек.
Рисперидон мен 9-оксирисперидон аздаған мөлшерде емшек сүтіне бөлінеді. Емшекпен қоректендіру кезеңінде балаларда жағымсыз реакциялар туралы деректер жоқ. Сондықтан емшекпен қоректендірудің артықшылығы мен балаға деген мүмкін қаупін екшеу керек. Сондай-ақ D2-дофаминдік рецепторларының басқа антагонистері секілді, рисперидон пролактин деңгейін жоғарылатады. Гиперпролактинемия гипофиздегі гонадотропин сөлінісінің төмендеуіне әкеліп, гонадотропиннің гипоталамустағы рилизинг-факторының сөлінісін басуы мүмкін.
Бұл, өз кезегінде әйелдерде және сондай-ақ ерлерде де гонадалардың стероидтардың синтезін бұзып, репродуктивті функцияны тежейді.
Дәрілік заттың көлік құралдарын және басқа механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Жүйке жүйесі мен көру ағзалары тарапынан болуы мүмкін жағымсыз әсерлерінің салдарынан, Рилептид көлік құралдарын басқару қабілетіне және зейінді жоғары жұмылдыруды талап ететін жұмыстарды атқару қабілетіне әсер етеді.
Сондықтан емдеу барысында емделушілерге көлік құралдарын басқару және механизмдермен жұмыс жасаудан бас тарту ұсынылады.

Артық дозалануы
Симптомдары: ұйқышылдық, тыныштандырғыш әсер, гипотензия, тахикардия және экстрапирамидалық симптомдар, сирек жағдайларда QT аралығының ұзаруы, құрысулар. Рисперидонды пароксетинмен бір мезгілде қабылдағанда «пируэт» типті қарыншалық тахикардия байқалған. Жедел артық дозалау орын алу кезінде емделушілердің бірнеше препаратты бір мезгілде қабылдау мүмкіндігін ескеру қажет.
Емі: тыныс жолдарының өткізгіштігін, өкпенің талапқа сай оксигенациясы мен желдетілуін қамтамасыз ету керек. Қажет болған жағдайда асқазанды шаю (егер емделуші ес-түссіз болса, интубациямен) және егер препаратты қабылдағаннан кейін 1 сағаттан аспаса, белсенділендірілген көмір мен іш жүргізетін дәрілерді тағайындайды. Ықтимал аритмияларды анықтау мақсатында электрокардиограмманы тұрақты бақылауды қоса, жүрек-қан тамыр жүйесі параметрлерін мониторингілеу. У қайтарғысы белгісіз, кездейсоқ улану немесе артық дозалау жағдайында симптоматикалық, демеуші ем жүргізу керек. Артериялық гипотензия мен қантамырлық коллапста тиісті препараттарды, мысалы, сұйықтықтарды және/немесе симпатомиметикалық дәрілерді көк- тамыр ішіне енгізу. Ауыр экстрапирамидалық симптомдар пайда болған жағдайда антихолинергиялық дәрілерді қолдану керек. Мұқият медициналық қадағалау мен мониторингілеуді уыттану симптомдары толық жойылғанға дейін жүргізеді.

Шығарылу түрі және қаптамасы
ПВХ/ПВДХ үлбір/ алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.
1, 2 немесе 6 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары
25 °C-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі
5 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханадан босату шарттары
Рецепт арқылы

Өндіруші
«ЭГИС ФАРМАЦЕВТИКАЛЫҚ ЗАУЫТЫ» ЖАҚ
1106 БУДАПЕШТ, Керестури к-сі, 30-38 Венгрия
Телефон: (36-1) 803-5555, факс: (36-1) 803-5529

Тіркеу куәлігінің иесі
«ЭГИС Фармацевтикалық Зауыты» ЖАҚ, Венгрия
Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы туралы түскен шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы
«ЭГИС Фармацевтикалық зауыты» ЖАҚ ҚР өкілдігі
050060, Алматы қаласы, Жароков көшесі 286 Г
тел: + 7 (727) 247 63 34, + 7 (727) 247 63 33, факс: + 7 (727) 247 61 41,
e-mail: Этот адрес электронной почты защищен от спам-ботов. У вас должен быть включен JavaScript для просмотра.

Уважаемые посетители!

Ознакомьтесь, пожалуйста, с правилами использования информации, размещенной в этом разделе сайта. В соответствии с законодательством РК на сайте www.egis.kz размещаются только предназначенные для медицинских и фармацевтических работников дословные тексты монографий, научных статей, докладов на конгрессах, конференциях, симпозиумах, а также инструкций по медицинскому применению лекарственных средств, производимых ОАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия). Данная информация относится только к лекарственным средствам, зарегистрированным в Казахстане в установленном законом порядке. Названия вышеуказанных лекарственных средств, зарегистрированных в других странах, а также рекомендации по их медицинскому применению могут отличаться от информации, размещенной в этом разделе сайта. Не все вышеуказанные лекарственные средства, находящиеся в обращении на территории Казахстана, являются разрешенными к медицинскому применению в других странах. Данная информация может быть использована только медицинскими и фармацевтическими работниками. Ничто в данной информации не может рассматриваться в качестве рекомендации гражданину (пациенту) по диагностированию и лечению каких-либо заболеваний и не может служить для него заменой консультации с медицинским работником. Ничто в данной информации не должно быть истолковано как обращенный к гражданину (пациенту) призыв самостоятельно приобретать или применять какое-либо из вышеуказанных лекарственных средств. Данная информация не может быть использована гражданином (пациентом) для самостоятельного принятия им решения о медицинском применении какого-либо из вышеуказанных лекарственных средств и/или решения об изменении рекомендованного медицинским работником порядка медицинского применения какого-либо из вышеуказанных лекарственных средств.