Представительство в Республике Казахстан

Developed in conjunction with Joomla extensions.

 
Vinaora Nivo SliderVinaora Nivo SliderVinaora Nivo SliderVinaora Nivo SliderVinaora Nivo SliderVinaora Nivo SliderVinaora Nivo Slider
     

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
ТИЗЕРЦИН® (скачать)


Торговое название
Тизерцин®

Международное непатентованное название
Левомепромазин

Лекарственная форма
Раствор для инъекций 25 мг/1мл

Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество - левомепромазина (метотримепразина) 25 мг,
вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная, монотиоглицерин,
натрия хлорид, вода для инъекций

Описание
Бесцветый или почти бесцветый раствор с характерным запахом

Фармакотерапевтическая группа
Психотропные препараты. Нейролептики. Фенотиазины с диметиламинпропильной группой. Левомепромазин
Код ATХ N05A A02

Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-90 минут. Кажущийся объём распределения левомепромазина 23-42 л/кг. Левомепромазин быстро метаболизируется с образованием сульфатных и глюкуронидных конъюгатов, которые выводятся с

мочой. Небольшая часть введенной дозы (1%) выводится в неизменной форме с мочой и калом. Период полувыведения – 15 - 30 часов. Левомепромазин имеет линейную кинетику в интервале 10-300 нг/мл.
Фармакодинамика
Тизерцин - нейролептик из группы производных фенотиазина. Действуя на дофаминовые рецепторы таламуса, гипоталамуса, ретикулярной формации, лимбической системы, левомепромазин тормозит сенсорную стимуляцию. Снижает двигательную активность и обладает сильным седативным действием. Кроме того, он является антагонистом других нейротрансмиттерных систем (норадренергической, серотонинергической, гистаминергической и холинергической). Поэтому левомепромазин обладает противорвотным, антигистаминным, антиадренергическим и антихолинергическим действием. Левомепромазин - аналог хлорпромазина с более выраженным эффектом торможения психомоторной деятельности по сравнению с хлорпромазином. Экстрапирамидные побочные эффекты менее выражены, чем у других нейролептиков. Препарат является сильным антагонистом альфа-адренорецепторов, однако обладает слабым антихолинергическим эффектом. Левомепромазин повышает болевой порог (аналгетическая эффективность сравнима с морфином) и обладает амнестическим эффектом. Благодаря способности усиливать эффекты аналгетиков, этот препарат можно использовать для адъювантной терапии при остром и хроническом болевом синдроме. Максимальный аналгетический эффект развивается в течение 20-40 минут после внутримышечного введения и длится примерно 4 часа.

Показания к применению
Острые психозы с психомоторным возбуждением и выраженной тревожностью:
- острый приступ шизофрении
- другие острые психотические состояния
Адъювантная терапия при хронических психозах:
- хроническая шизофрения
- хронические галлюцинаторные психозы

Способ применения и дозы
Парентерально препарат вводят при отсутствии возможности его приема внутрь.
Обычная суточная доза 75-100мг (за 2-3 приема или инъекции) в условиях постельного режима под контролем артериального давления и частоты сердечных сокращений. При необходимости суточную дозу увеличивают до 200-250мг, иногда до 350-400мг. При внутримышечном введении препарат следует вводить глубоко в мышцу.
При внутривенном введении Тизерцин следует обязательно разбавить (50-100мг препарата в 250мл физиологического раствора или изотонического раствора глюкозы) и вводить медленно через капельницу.
Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально, в зависимости от клинического состояния пациента.

Побочные действия
Часто
- ортостатическая гипотензия (с сопутствующими слабостью, головокружением и обмороком), тахикардия, синдром Морганьи-Адамса-Стокса, удлинение интервала QT (проаритмогенный эффект, тахикардия типа "пируэт")
Редко
- сухость во рту, неприятные ощущения в области живота, тошнота, рвота, запор, поражение печени (желтуха, холестаз)
- фотосенсибилизация, крапивница, эритема, уртикарные элементы, гиперпигментация, эксфолиативный дерматит
- панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения
- дезориентация, спутанность сознания, зрительные галлюцинации, невнятность речи, экстрапирамидные симптомы (дискинезия, дистония, паркинсонизм, опистотонус, гиперрефлексия), эпилептические припадки, повышение внутричерепного давления, реактивация психотических симптомов, кататония, сонливость, головокружение, повышенная утомляемость
- злокачественный нейролептический синдром, гиперпирексия
- галакторея, нарушения менструального цикла, снижение веса, гиповитаминоз. У некоторых пациентов, принимающих фенотиазины, описана аденома гипофиза, однако для установления ее причинной связи с этими препаратами необходимы дополнительные исследования
- обесцвечивание мочи, нарушения мочеиспускания
Очень редко
- нарушение сократимости матки
- отложения в хрусталике и роговице, пигментная ретинопатия
- отек гортани, периферические отеки, анафилактоидные реакции, астма
- гипертермия, авитаминоз
- венозная тромбоэмболия, в том числе и легочная эмболия и тромбоз глубоких вен

Противопоказания
- повышенная чувствительность к фенотиазинам и другим компонентам препарата
- одновременный прием антигипертензивных средств
- одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы
- передозировка препаратов, вызывающих угнетение центральной нервной системы (алкоголь, общие анестетики, снотворные)
- закрытоугольная глаукома
- задержка мочеиспускания
- болезнь Паркинсона
- рассеянный склероз
- миастения, гемиплегия
- тяжелая кардиомиопатия (недостаточность кровообращения)
- тяжелое нарушение функций почек или печени
- клинически значимая артериальная гипотензия
- острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай); кома, вызванная интоксикацией этанолом, наркотиками и снотворными
- заболевания кроветворных органов
- порфирия
- беременность и период лактации
- детский возраст до 12 лет

Лекарственные взаимодействия
Запрещается одновременный прием Тизерцина со следующими средствами:
- антигипертензивными из-за риска выраженной артериальной гипотензии
- ингибиторами моноаминооксидазы, так как возможно увеличение продолжительности эффекта Тизерцина и тяжести его побочных эффектов.
Следует соблюдать исключительную осторожность при комбинации со следующими средствами:
Антихолинергические препараты (трициклические антидепрессанты; Н1-антигистаминные; некоторые антипаркинсонические препараты; атропин, скополамин, сукцинилхолин) из-за усиления антихолинергических эффектов (паралитическая кишечная непроходимость, задержка мочи, глаукома). При комбинации со скополамином наблюдались экстрапирамидные побочные эффекты.
Средства, угнетающие центральную нервную систему (наркотические анальгетики, средства общей анестезии, анксиолитики, седативные и снотворные, транквилизаторы, трициклические антидепрессанты) усиливают действие препарата на центральную нервную систему.
Средства, стимулирующие центральную нервную систему (например, производные амфетамина) наблюдается психостимулирующего эффекта.
Леводопа ослабляется эффект этого препарата.
Пероральные противодиабетические препараты: их эффективность снижается и может наступить гипергликемия.
Средства, удлиняющие интервал QT (некоторые противоаритмические препараты, макролидные антибиотики, некоторые противогрибковые азолы, цизаприд, некоторые антидепрессанты, некоторые антигистаминные препараты, а также непрямой эффект диуретиков, снижающих уровень калия); эти эффекты могут суммироваться и повышать риск аритмии.
Дилевалол: взаимным торможением метаболизма этот препарат и Тизерцин усиливают эффекты друг друга. При совместном введении может возникнуть необходимость в снижении дозы одного или обоих препаратов. Не исключено аналогичное взаимодействие с другими бета-блокаторами.
Препараты, вызывающие фотосенсибилизацию, из-за риска ее усиления.
Этанол: происходит усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему и повышается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов.
Прочие: одновременное введение с витамином С, снижает дефицит этого витамина, связанный с применением Тизерцина.


Особые указания
Применение препарата следует немедленно прекратить при возникновении любой реакции гиперчувствительности.
Особая осторожность нужна при назначении препарата пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью из-за риска аккумуляции и токсичности.
Повышенная смертность у пожилых пациентов, страдающих деменцией
В двух обсервационных клинических исследованиях было показано, что применение антипсихотических средств у пожилых пациентов, страдающих деменцией, в некоторой степени повышало риск развития смертности, по сравнению с пациентами, не получавшими такого лечения. Эти данные недостаточны для точной оценки риска, и механизм повышения риска также неизвестен.
Запрещено применение Тизерцина для лечения поведенческих нарушений при деменции.
Пациенты пожилого возраста (особенно с деменцией) имеют выраженную предрасположенность к ортостатической гипотензии, а также более чувствительны к антихолинергическим и седативным эффектам фенотиазинов. Кроме того, у них особенно часто возникают экстрапирамидные побочные эффекты. Поэтому низкие начальные дозы и постепенное повышение доз особенно важны у этой категории больных.
Во избежание ортостатического коллапса пациент должен лежать в течение получаса после введения первой дозы. Если после введения препарата возникает головокружение, следует соблюдать постельный режим после введения каждой дозы.
Места инъекций следует по возможности менять, поскольку препарат может обладать местно-раздражающим действием.
Рекомендуется осторожность при лечении пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, особенно в пожилом возрасте, а также имеющих застойную сердечную недостаточность, нарушения проводимости, аритмии, синдром врожденного удлинения интервала QT или нестабильное состояние системы кровообращения. До начала применения Тизерцина следует зарегистрировать электрокардиограмму для исключения любого сердечно-сосудистого заболевания, которое может служить противопоказанием.
Как и при введении других фенотиазинов, левомепромазин может вызвать удлинение интервала QT, аритмии и очень редко – тахикардию типа «пируэт».
Во время терапии антипсихотическими препаратами наблюдались случаи венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Так как у пациентов, получающих антипсихотические препараты, часто имеются факторы риска приобретенной ВТЭ, следует выявить все возможные факторы риска и предпринять необходимые профилактические меры до и во время лечения Тизерцином.
Если во время антипсихотическими препаратами наблюдается гипертермия, следует обязательно исключить злокачественный нейролептический синдром (ЗНС). ЗНС - смертельно опасное заболевание, характеризующееся следующими симптомами: мышечная ригидность, гипертермия, спутанность сознания, нарушение функций вегетативной нервной системы (нестабильное артериальное давление, тахикардия, аритмия, усиленное потоотделение), кататония. Лабораторные показатели: повышение уровней креатинфосфокиназы (КФК), миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. Все эти симптомы указывают на развитие ЗНС. При их возникновении, а также если во время лечения возникнет гипертермия невыясненной этиологии без выраженных клинических симптомов ЗНС, введение Тизерцина следует немедленно прекратить. Если после выздоровления от ЗНС состояние пациента требует дальнейшей антипсихотической терапии, следует тщательно продумать выбор препарата.
В литературе описана толерантность к седативным эффектам фенотиазинов и перекрестная толерантность к различным антипсихотическим средствам. Такая толерантность может объяснять признаки функциональных нарушений, возникающие после внезапной отмены высоких или длительно применяемых доз: тошноту, рвоту, головную боль, тремор, повышенное потоотделение, тахикардию, бессонницу и беспокойство. Поэтому отмену препарата следует обязательно производить постепенно.
Многие антипсихотические средства, в том числе левомепромазин, могут снижать порог эпилептической судорожной готовности и вызывать эпилептиформные изменения электроэнцефалограммы (ЭЭГ). Поэтому при постепенном подборе дозы Тизерцина у пациентов с эпилепсией следует постоянно контролировать клинические показатели и ЭЭГ.
Развитие холестатической желтухи зависит от индивидуальной чувствительности пациента и полностью исчезает после прекращения введения препарата. Поэтому при длительном лечении рекомендуется регулярный контроль показателей функции печени.
Агранулоцитоз и лейкопения также наблюдались у некоторых пациентов при лечении фенотиазинами. Поэтому при длительной терапии рекомендуется регулярный контроль формулы крови, несмотря на очень низкую частоту этих явлений.
Запрещается употребление алкогольных напитков во время лечения и до исчезновения эффектов препарата (в течение 4-5 дней после прекращения применения Тизерцина).
До и во время лечения рекомендуется регулярно контролировать:
- артериальное давление (особенно у пациентов с нестабильной системой кровообращения и предрасположенностью к гипотензии)
- показатели функции печени (особенно у пациентов с заболеваниями печени)
- формулу крови (при лихорадке и фарингите, а также признаках лейкопении и агранулоцитоз, в начале курса лечения и во время длительной терапии)
- электрокардиограмму (при сердечно-сосудистых заболеваниях и у пациентов пожилого возраста).
- уровень калия в крови (периодический контроль и коррекция уровня электролитов в крови, особенно при длительном, хроническом применении препарата).
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Тизерцин может вызвать сонливость, дезориентацию, спутанность сознания или значительную гипотонию, что может повлиять на способность пациента управлять автотранспортом.
В начале лечения пациентам рекомендуется воздержаться от вождения автотранспорта. Тизерцин влияет на выполнение работы, требующей повышенного уровня внимания.

Передозировка
Симптомы: изменения жизненно важных физиологических показателей (чаще артериальная гипотензия и гипертермия), нарушения проводимости в сердечной мышце (удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия/фибрилляция, тахикардия типа «пируэт», предсердно-желудочковая блокада), экстрапирамидные симптомы, седативный эффект, возбуждение центральной нервной системы (эпилептические припадки) и ЗНС.
Лечение: реанимационные мероприятия, симптоматическая терапия в специализированном отделении стационара.
Рекомендуется мониторирование следующих параметров: кислотно-щелочной баланс, водно-электролитный баланс, функции почек, объем мочи, активность печеночных ферментов, ЭКГ. У пациентов со злокачественным нейролептическим синдромом следует также следить за КФК сыворотки крови и температурой тела. В соответствии со значениями мониторируемых параметров следует назначать симптоматическое лечение. При гипотензии: внутривенное введение жидкостей, положение Тренделенбурга, дофамин и/или норадреналин (в связи с проаритмогенным эффектом левомепромазина при этом необходимо иметь наготове набор для реанимации и мониторировать ЭКГ). При передозировке нейролептиков нельзя применять адреналин. Следует избегать применения лидокаина (лигнокаина) и, по возможности, антиаритмических препаратов длительного действия. При судорожных состояниях можно вводить диазепам, а при возобновлении судорог на фоне диазепама - фенитоин или фенобарбитал. При рабдомиолизе следует назначать маннитол. Специфический антидот не известен. Форсированный диурез, гемодиализ и гемоперфузия неэффективны. Не рекомендуется вызывать рвоту, т.к. возможные эпилептические припадки и дистонические реакции головы и шеи могут привести к аспирации рвотных масс. Промывание желудка и мониторирование жизненно важных показателей следует предпринять даже через 12 часов после приема препарата, поскольку эвакуация содержимого из желудка замедлена антихолинергическим эффектом левомепромазина. Для дополнительного снижения всасывания рекомендуется введение активированного угля и слабительных.

Форма выпуска и упаковка
По 1 мл в ампулы бесцветного нейтрального стекла с точкой излома для вскрытия. На венчик ампул наносят несмываемой краской кодовое кольцо красного и синего цвета.
На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги самоклеящейся.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и пленки ПЭТФ/ПЭ.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°C, в защищённом от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения
2 года
Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту

Производитель
ОАО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЭГИС
1106 БУДАПЕШТ, ул. Керестури, 30-38 ВЕНГРИЯ
Телефон: (36-1) 803-5555, Факс: (36-1) 803-5529

Владелец регистрационного удостоверения
ОАО Фармацевтический Завод ЭГИС, Венгрия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство в РК ОАО Фармацевтический завод ЭГИС
050060, г. Алматы, ул. Жарокова 286 Г
тел: + 7 (727) 247 63 34, + 7 (727) 247 63 33, факс: + 7 (727) 247 61 41,
e-mail: Этот адрес электронной почты защищен от спам-ботов. У вас должен быть включен JavaScript для просмотра.

 

Дәрілік заттың медицинада қолданылуы
жөніндегі нұсқаулық

ТИЗЕРЦИН® (жүктеу)


Cаудалық атауы
Тизерцин®

Халықаралық патенттелмеген атауы
Левомепромазин

Дәрілік түрі
Инъекцияға арналған 25 мг/1 мл ерітінді

Құрамы
1 мл ерітінді құрамында
белсенді зат - 25 мг левомепромазин (метотримепразин) бар,
қосымша заттар: сусыз лимон қышқылы, монотиоглицерин, натрий хлориді, инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы
Өзіне тән иісі бар түссіз немесе түссіз дерлік ерітінді.

Фармакотерапиялық тобы
Психотропты препараттар. Нейролептиктер. Фенотиазиндер диметиламинпропильді топпен. Левомепромазин
ATХ коды N05A A02

Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына 30-90 минуттан кейін жетеді. Левомепромазиннің болжамды таралу көлемі 23-42 л/кг. Левомепромазин несеппен шығарылатын сульфаттық және глюкуронидтік конъюгаттарды түзе отырып тез метаболизденеді. Енгізілген дозаның аздаған бөлігі (1%) өзгермеген күйінде несеппен және нәжіспен шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі 15-30 сағат. Левомепромазин 10-300 нг/мл аралықта дозаға байланысты кинетика иеленген.

Фармакодинамикасы
Тизерцин - фенотиазиндер туындылары тобының нейролептигі. Таламустың, гипоталамустың, ретикулярлық формацияның, лимбикалық жүйенің дофаминдік рецепторларына әсер ете отырып, левомепромазин сенсорлық стимуляцияны тежейді. Қозғалыс белсенділігін төмендетеді және күшті тыныштандырушы әсер иеленген. Бұдан басқа ол өзге нейротрансмиттерлік (норадренергиялық, сиротонинергиялық, гистаминергиялық және холинергиялық) жүйелердің антагонисі болып табылады. Сондықтан левомепромазин құсуға қарсы, антигистаминдік, антиадренергиялық және антихолинергиялық әсерлерге ие.
Левомепромазин – хлорпромазин аналогы, ол хлорпромазинмен салыстырғанда психомоторлық қызметті едәуір айқын тежейді. Басқа нейролептиктермен салыстырғанда экстрапирамидалық жағымсыз әсерлері аз байқалады. Препарат альфа-адренрецепторлардың күшті антагонисі болып табылады, алайда әлсіз антихолинергиялық әсерге ие. Левомепромазин ауыру шегінен артады (анальгетикалық тиімділігі морфинмен салыстыруға болатындай) және амнестиялық әсері болады. Анальгетиктердің әсерін күшейту қабілетінің арқасында, бұл препаратты қарқындылығы күшті жедел және созылмалы ауыру синдромы кезінде адъювантты ем үшін пайдалануға болады. Ең жоғары аналгетикалық әсері бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін 20-40 минут ішінде дамиды және шамамен 4 сағатқа созылады.

Қолданылуы
Психомоторлық қозу және айқын білінетін үрейленумен жедел психоздарда:
- шизофренияның жедел ұстамасы
- басқа да жедел психоздық жағдайлар
Созылмалы психоздарды адъювантты емдеуде:
- созылмалы шизофрения
- созылмалы елестемелі психоздар

Қолдану тәсілі және дозалары
Препаратты ішке қабылдау мүмкіндігі болмағанда оны парентеральді енгізеді.
Төсек режимі жағдайында артериялық қысымды және жүректің жиырылу жиілігін бақылаумен әдеттегі тәуліктік доза 75-100мг (2-3 қабылдауға немесе инъекцияға). Қажет болғанда тәуліктік дозаны 200-250мг дейін, кейде 350-400мг дейін жоғарылатады. Бұлшықет ішіне енгізгенде препаратты терең бұлшықетке енгізу керек.
Көктамыр ішіне енгізгенде Тизерцинді міндетті түрде сұйылтып (50-100мг препаратты 250мл физиологиялық ерітіндіде немесе глюкозаның изотониялық ерітіндісінде) және тамшылатумен баяу енгізеді.
Емдеу ұзақтығы емделушінің клиникалық жағдайына байланысты жекелей, дәрігермен анықталады.

Жағымсыз әсерлері
Жиі:
- ортостатикалық гипотензия (әлсіздік, бас айналуы және естен танумен қатар жүретін), тахикардия, Морганьи-Адамс-Стокс синдромы, QT аралығының ұзаруы (проаритмогендік әсер, "пируэт"типтес тахикардия)
Сирек:
- ауыздың кеберсуі, іш тұсындағы жайсыздық сезімдері, жүрек айнуы, құсу, іш қату, бауырдың зақымдануы (сары ауру, холестаз)
- фотосенсибилизация, есекжем, эритема, уртикарлы элементтер, гиперпигментация, эксфолиативті дерматит
- панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения
- бағдардан жаңылу, сананың шатасуы, көру елестеулері, сөйлеудің түсініксіздігі, экстрапирамидалы симптомдар (дискинезия, дистония, паркинсонизм, опистотонус, гиперрефлексия), эпилепсиялық ұстамалар, бас сүйек ішілік қысымның жоғарылауы, психотикалық симптомдардың қайта күшеюі, кататония, ұйқышылдық, бас айналуы, жоғары шаршағыштық
- қатерлі нейролептикалық синдром, гиперпирексия
- галакторея, етеккір циклының бұзылуы, салмақтың төмендеуі, гиповитаминоз.
Гипофиз аденомасы фенотиазин қабылдайтын кейбір емделушілерде сипатталған, алайда оның осы препараттармен себеп-салдарлық байланыстарын анықтау үшін қосымша зерттеулер қажет
- несептің түссізденуі, несеп шығарудың бұзылулары
Өте сирек:
- жатырдың жиырылуының бұзылуы
- көз бұршағы мен мөлдір қабықтағы жинақталулар, пигменттік ретинопатия
- көмейдің ісінуі, шеткергі ісінулер, анафилактоидты реакциялар, демікпе
- гипертермия, авитаминоз.
- көктамырлық тромбоэмболия, оның ішінде өкпе эмболиясы және терең көктамырлардың тромбозы

Қолдануға болмайтын жағдайлар
- фенотиазиндерге немесе препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық
- гипертензияға қарсы препараттарды бір мезгілде қабылдау
- моноаминооксидаза тежегіштерін бір мезгілде қабылдау
- орталық жүйке жүйесінің тежелуін туғызатын препараттардың (алкоголь, жалпы анестетиктер, ұйықтататын дәрілер) артық дозалануы
- жабық бұрышты глаукома
- несеп шығарудың іркілуі
- Паркинсон ауруы
- жайылған склероз
- миастения, гемиплегия
- ауыр кардиомиопатия (қан айналымының жеткіліксіздігі)
- бүйрек немесе бауыр қызметінің ауыр жеткіліксіздігі
- клиникалық мәні бар артериялық гипотензия
- шығу тегі вирустық, зеңдік немесе бактериялық жедел жұқпалы аурулар (соның ішінде желшешек, белдемелік теміреткі); этанол, есерткілермен және ұйықтататын дәрілермен уыттанудан болатын кома
- қан түзу ағзаларының аурулары
- порфирия
- жүктілік және лактация кезеңі
- 12 жасқа дейінгі балаларға.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Тизерцинді мына дәрілермен бір мезгілде қолдануға болмайды:
- айқын артериялық гипотензия қаупіне байланысты гипертензияға қарсы дәрілермен
- Тизерциннің әсерінің ұзақтығы және оның жағымсыз әсерлерінің ауырлығының артуы ықтимал болғандықтан моноаминооксидаза тежегіштерімен.
Мыналармен біріктіріліп тағайындалғанда айрықша сақтық талап етіледі:
- антихолинергиялық әсерлерінің (ішектің салданған бітелуі, несептің іркілуі, глаукома) күшеюіне байланысты мына дәрілермен антихолинергиялық препараттармен (үшциклдық антидепрессанттар; Н1-антигистаминдер; паркинсонға қарсы кейбір препараттар; атропин, скополамин, сукцинилхолин); скополаминмен біріктіргенде экстрапирамидалы жағымсыз әсерлері байқалған
Орталық жүйке жүйесі қызметін тежейтін дәрілер (есірткілік анальгетиктер, жалпы анестезия дәрілері, анксиолитиктер, тыныштандырғыш және ұйықтататын дәрілер, транквилизаторлар, үшциклдық антидепрессанттар) препараттың орталық жүйке жүйесіне әсерін күшейтеді
Орталық жүйке жүйесі қызметін стимуляциялайтын дәрілер (мысалы, амфетамин туындылары) психиканы стимуляциялайтын әсерінің төмендеуі байқалады.
Леводопа бұл препараттың әсерін әлсіретеді.
Диабетке қарсы пероральді препараттар: олардың тиімділігі төмендейді және гипергликемия басталуы мүмкін.
QT аралығын ұзартатын дәрілер (аритмияға қарсы кейбір препараттар, макролидтік антибиотиктер, зеңге қарсы кейбір азолдар, цизаприд, кейбір антидепрессанттар, кейбір антигистаминдік препараттар, сондай-ақ калий деңгейін төмендететін диуретиктердің тікелей емес әсері); бұл әсерлер қосылуы және аритмия қаупін арттыруы мүмкін.
Дилевалол: метаболизмді өзара тежеумен бұл препарат пен Тизерцин бір бірінің әсерін күшейтеді. Бір мезгілде қолданғанда олардың бірінің немесе екі препараттың да дозасын төмендету қажеттілігі туындауы мүмкін. Басқа бета-блокаторлармен осыған ұқсас өзара әрекеттесуі жоққа шығарылмайды.
Бұл әсердің күшеюі мүмкін болғандықтан, фотосенсибилизацияны туындатын препараттар.
Этанол: орталық жүйке жүйесінің қызметін төмендететін әсері күшейеді және экстрапирамидалық жағымсыз әсерлердің даму мүмкіндігі арта түседі.
Басқалары: С витаминімен бір мезгілде енгізу Тизерцин препаратын қолданумен байланысты сол витаминнің тапшылығын төмендетеді.

Айрықша нұсқаулар
Кез келген жоғары сезімталдық реакциясы пайда болғанда препаратты қолдануды дереу тоқтату керек.
Препаратты бүйрек және/немесе бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерге тағайындағанда жинақталып қалу мен уыттылық қаупіне байланысты ерекше сақтық қажет.
Деменциямен зардап шегетін егде емделушілердегі жоғары өлім жағдайы
Екі обсервациялық клиникалық зерттеулерде көрсетілгендей, деменциямен зардап шегетін егде емделушілерде антипсихотикалық дәрілерді қолдану, осындай ем алмаған емделушілермен салыстырғанда белгілі бір дәрежеде өлімнің даму қаупін жоғарылатты. Бұл деректер қауіпті дәл бағалау үшін жеткіліксіз, және қауіптің жоғарылау механизмі де белгісіз.
Тизерцинді деменцияда мінез-құлық бұзылыстарын емдеу үшін қолдануға болмайды.
Егде жастағы емделушілер (әсіресе деменциямен) ортостатикалық гипотензияға айқын бейімділік білдіреді, сондай-ақ фенотиазиндердің антихолинергиялық және тыныштандыратын әсеріне сезімталдығы жоғары.
Бұдан басқа оларда әсіресе экстрапирамидалық жағымсыз әсерлер жиі пайда болады. Сондықтан егде емделушілерге препарат төмен бастапқы дозаларда тағайындалады және дозаны біртіндеп жоғарылату керек.
Ортостатикалық коллапсты болдырмас үшін емделуші алғашқы дозаны қабылдағаннан кейін жарты сағат жатуы керек. Егер препаратты қабылдағаннан кейін бас айналуы жиі пайда болса, әрбір дозаны енгізгеннен кейін төсек режимін сақтау керек.
Инъекция орнын мүмкіндігінше ауыстырып отыру керек, өйткені препарат жергілікті-тітіркендіретін әсерге ие болуы мүмкін.
Сыртартқысында жүрек-қантамыр аурулары бар, әсіресе егде жастағы, сондай-ақ іркілген жүрек жеткіліксіздігі, өткізгіштіктің бұзылулары, аритмиясы, QT аралығы ұзаруының іштен туа біткен синдромы немесе қан айналымы жүйесінің тұрақсыз жай-күйі бар емделушілерді емдеуде сақ болу ұсынылады. Тизерцин препаратын қолдануды бастағанға дейін қарсы көрсетілім болуы ықтимал кез келген жүрек-қан тамыр ауруларын жоққа шығару үшін электрокардиограммадан өту керек.
Басқа да фенотиазиндерді енгізген кездегідей левомепромазин QT аралығы ұзаруын, аритмияны және өте сирек – «пируэт» тәріздес тахикардияны туғызуы ықтимал.
Антипсихотикалық препараттармен терапия кезінде көктамырлық тромбоэмболия (КТЭ) жағдайлары байқалған. Антипсихотикалық препараттар қабылдайтын емделушілерде, жүре пайда болған КТЭ қауіп факторлары болғандықтан, барлық болуы мүмкін қауіп факторларын анықтау керек және Тизерцинмен емдеуге дейін және емдеу кезінде қажетті алдын алу шараларын сақтау керек.
Егер антипсихотикалық препараттармен емдеу кезінде гипертермия байқалса, қатерлі нейролептикалық синдромды (ҚНС) жоққа шығару керек.
ҚНС - өлім туғызатын қауіпті ауру, ол мынадай симптомдармен сипатталады: бұлшықеттің сіресуі, жоғары температура, сананың шатасуы, вегетативтік жүйке жүйесі функциясының бұзылуы (тұрақсыз артериялық қысым, тахикардия, аритмия, қатты терлеу), кататония.
Зертханалық көрсеткіштер: кератинфосфокиназа (КФК) деңгейлерінің көтерілуі, миоглобинурия (рабдомиолиз) және жедел бүйрек жеткіліксіздігі. Осы симптомдардың барлығы ҚНС өршу симптомдарын көрсетеді. Олар пайда болғанда, сондай-ақ емдеу кезінде ҚНС айқын клиникалық симптомдарынсыз анықталмаған этиологиядағы гипертермия пайда болғанда Тизерцин препаратын енгізуді дереу тоқтату керек. Егер ҚНС-тан сауығудан кейін емделушінің жай-күйі одан әрі қарайғы антипсихотикалық терапия жүргізуді талап етсе препарат таңдауды мұқият ойластыру керек.
Әдебиеттерде фенотиазиндердің тыныштандырғыш әсерлеріне төзімділікпен түрлі антипсихотикалық дәрілерге айқаспалы төзімділік сипатталған. Мұндай төзімділік жоғары немесе ұзақ қолданылатын дозаларды бірден тоқтатқанда пайда болатын функциональдік бұзылулар белгілерін: құсуды, жүрек айнуын, бас ауыруын, дірілді, қатты терлеуді, тахикардияны, ұйқысыздық пен мазасыздықты тудыруы мүмкін. Осы себептерге байланысты препаратты тоқтатуды міндетті түрде біртіндеп жүргізу керек.
Көптеген антипсихотикалық дәрілер, оның ішінде левомепромазин эпилепсияның құрысу алды шегін төмендетуі және электроэнцефалограммада (ЭЭГ) эпилептиформалық өзгерістерді туғызуы мүмкін. Сондықтан эпилепсиясы бар емделушілерге Тизерцин препаратының дозасын таңдаған кезде тұрақты түрде клиникалық көрсеткіштер мен ЭЭГ-ні бақылау қажет.
Холестатикалық сарғаюдың дамуы емделушінің жекелей сезімталдығына байланысты болады және препаратты енгізуді тоқтатқаннан кейін толық жойылады. Сондықтан ұзақ емделген кезде бауыр қызметінің көрсеткіштеріне тұрақты бақылау жасау қажет.
Фенотиазинмен емдегенде кейбір науқастарда агранулоцитоз бен лейкопения да байқалған. Сондықтан сол құбылыстардың жиілігі тым төмен болуына қарамастан ұзақ уақыт емдеуде қан формуласын тұрақты бақылау ұсынылады.
Емдеу кезінде және препарат әсерлері жойылғанға дейін (Тизерцин препаратын енгізуді тоқтатқаннан кейін 4-5 күн ішінде) алкогольдік ішімдіктерді пайдалануға тыйым салу керек.
Емдеуді бастағанға дейін және емдеу кезінде мына көрсеткіштерді тұрақты бақылау ұсынылады:
- артериялық қысымды (әсіресе қан айналу жүйесі тұрақсыз және гипотензияға бейім науқастарда)
- бауыр қызметінің көрсеткіштерін (әсіресе бауыр аурулары бар науқастарда)
- қан формуласын (қызбада және фарингитте, сондай-ақ емдеу курсының басы мен ұзақ терапия кезінде лейкопения мен агранулоцитозға күдік болғанда)
- электрокардиограмманы (жүрек-қан тамыр ауруларында және егде емделушілерде).
- қандағы калий деңгейін (қандағы электролиттер деңгейін мезгіл-мезгіл бақылау және түзету керек, әсіресе препаратты ұзақ уақыт қолданғанда).
Дәрілік заттың көлік құралдарын жүргізу немесе әлеуетті қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Тизерцин ұйқышылдық, дезориентация, сананың шатасуы немесе айтарлықтай гипотония туындатуы мүмкін, ол емделушінің көлік жүргізуге қабілетіне әсер етуі мүмкін.
Емделудің басында емделушілерге автокөлік жүргізуден бас тарту ұсынылады.
Тизерцин зейінді жоғары жұмылдыруды талап ететін жұмыстарды жасауға әсер етеді.

Артық дозалануы
Симптомдары: өмірлік маңызды физиологиялық көрсеткіштердің өзгеруі (көбінесе артериялық гипотензия және гипертермия), жүрек бұлшықетіндегі өткізгіштіктің бұзылулары (QT аралығының ұзаруы, қарыншалық тахикардия/фибрилляция, «пируэт» типтес тахикардия, жүрекше-қарыншалық бөгеу), экстрапирамидалық симптомдар, тыныштандырушы әсер, орталық жүйке жүйесінің қозуы (эпилепсия ұстамалары) және ҚНС.
Емі: реанимацимациялық ем шаралар, аурухананың мамандандырылған бөлімшесінде симптоматикалық ем.
Мына параметрлерді: қышқылдық-сілтілік тепе-теңдікті, су электролиттік тепе-теңдікті, бүйрек қызметін, несеп көлемін, бауыр ферменттерінің белсенділігін, ЭКГ мониторингілеу ұсынылады. Сондай-ақ қатерлі нейролептикалық синдроммен емделушілерде, қан сарысуындағы КФК мен дене температурасын бақылау керек.
Гипотензияда: сұйықтықтарды көк тамырға енгізу, Тренделенбург қалпында, дофамин және/немесе норадреналин. (левомепромазиннің проаритмогендік әсерінің болуымен байланысты реанимацияға арналған жиынтық дайын болуы қажет және ЭКГ мониторингілеу керек). Нейролептиктердің артық дозалануында адреналинді қолдануға болмайды. Лидокаинді (лигнокаин) және мүмкіндігінше ұзақ уақыт әсер ететін аритмияға қарсы препараттарды қолданудан аулақ болу керек. Құрысу жағдайларында диазепам енгізуге болады, ал құрысулар қайталанғанда диазепам аясында – фенитоин немесе фенобарбитал. Рабдомиолиз кезінде маннитол тағайындау керек. Арнайы у қайтарғысы белгісіз. Қарқынды диурез, гемодиализ бен гемоперфузия тиімді емес. Құстыру ұсынылмайды, өйткені ықтимал эпилепсия ұстамалары мен бас пен мойынның дистониялық реакциялары құсық массаларымен тұншығуға әкеп соқтыруы мүмкін. Тіпті препаратты қабылдағаннан кейін 12 сағат өткен соң да асқазанды шаю мен өмірлік маңызды көрсеткіштерге мониторингілеуді жүргізу керек, өйткені асқазандағы заттардың шығарылуы левомепромазиннің антихолинергиялық әсерімен баяулайды. Сіңуді қосымша төмендету үшін белсендірілген көмірді және іш жүргізетін дәрілерді енгізу ұсынылады.

Шығарылу түрі мен қаптамасы
1 мл-ден ашуға арналған сындыру нүктесі бар түссіз бейтарап шыныдан жасалған ампулаларда. Ампулалардың мойнына қызыл және көк түсті кетпейтін бояумен кодты сақина сызылған.
Әрбір ампулаға өздігінен жабысатын қағаздан жасалған заттаңба жапсырылған.
5 ампуладан поливинилхлоридті үлбірден және ПЭТФ/ПЭ үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.
2 пішінді ұяшықты қаптамадан мемлекеттік және орыс тіліндегі медицинада қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары
25 °C-ден аспайтын температурада, жарықтан қорғалған жерде сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!


Сақтау мерзімі
2 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы

Өндіруші
ЭГИС ФАРМАЦЕВТИКАЛЫҚ ЗАУЫТЫ ААҚ
1106 БУДАПЕШТ, Керестури көшесі, 30-38 ВЕНГРИЯ
Телефон: (36-1) 803-5555, Факс: (36-1) 803-5529

Тіркеу куәлігінің иесі
ЭГИС Фармацевтикалық зауыты ААҚ, Венгрия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:
ЭГИС Фармацевтикалық зауыты ААҚ ҚР өкілдігі
050060, Алматы қ-сы, Жароков к-сі 286 Г
тел: + 7 (727) 247 63 34, + 7 (727) 247 63 33, факс: + 7 (727) 247 61 41,
e-mail: Этот адрес электронной почты защищен от спам-ботов. У вас должен быть включен JavaScript для просмотра.

Уважаемые посетители!

Ознакомьтесь, пожалуйста, с правилами использования информации, размещенной в этом разделе сайта. В соответствии с законодательством РК на сайте www.egis.kz размещаются только предназначенные для медицинских и фармацевтических работников дословные тексты монографий, научных статей, докладов на конгрессах, конференциях, симпозиумах, а также инструкций по медицинскому применению лекарственных средств, производимых ОАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия). Данная информация относится только к лекарственным средствам, зарегистрированным в Казахстане в установленном законом порядке. Названия вышеуказанных лекарственных средств, зарегистрированных в других странах, а также рекомендации по их медицинскому применению могут отличаться от информации, размещенной в этом разделе сайта. Не все вышеуказанные лекарственные средства, находящиеся в обращении на территории Казахстана, являются разрешенными к медицинскому применению в других странах. Данная информация может быть использована только медицинскими и фармацевтическими работниками. Ничто в данной информации не может рассматриваться в качестве рекомендации гражданину (пациенту) по диагностированию и лечению каких-либо заболеваний и не может служить для него заменой консультации с медицинским работником. Ничто в данной информации не должно быть истолковано как обращенный к гражданину (пациенту) призыв самостоятельно приобретать или применять какое-либо из вышеуказанных лекарственных средств. Данная информация не может быть использована гражданином (пациентом) для самостоятельного принятия им решения о медицинском применении какого-либо из вышеуказанных лекарственных средств и/или решения об изменении рекомендованного медицинским работником порядка медицинского применения какого-либо из вышеуказанных лекарственных средств.