Галидор таблетки

 

УТВЕРЖДЕНА
Приказом председателя
Комитета фармации
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от «05» __09___  2017 г.№N010212

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

ГАЛИДОР  (скачать инструкцию рус, скачать инструкцию каз)

Торговое название

Галидор 

Международное непатентованное название  

Бенциклан 

Лекарственная форма

Таблетки 100мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — бенциклана фумарат 100 мг,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный,  поливинилацетат, магния стеарат, карбомер 934 Р, тальк, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный.

Описание

Белые или серовато-белые, плоские круглые таблетки с фаской, с гравировкой «HALIDOR» на одной стороне, со слабым характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие периферические вазодилататоры. Бенциклан 

Код АТХ   С04А Х11

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Бенциклан хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-8 часов (обычно через 3 часа) после приема внутрь. Из-за метаболизма первого прохождения через печень биодоступность препарата после приема внутрь составляет 25-35%. Примерно 30-40% количества бенциклана в циркулирующей крови связано с белками плазмы, 30% с эритроцитами, 10% с тромбоцитами; свободная фракция составляет 20%. Метаболизм осуществляется в печени, в основном по двум путям: деалкилирование дает деметилированное производное, разрыв эфирной связи дает бензойную кислоту, которая в дальнейшем превращается в гиппуровую. Основная часть введенной дозы выводится почками, в основном в виде метаболитов, однако также и в неизмененном виде (2-3%). Подавляющее большинство метаболитов (90%) экскретируется в неконъюгированном виде, а небольшая часть экскретируется в конъюгированном виде (примерно 50% в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой). Период полувыведения составляет 6-10 часов; этот параметр не изменяется у пациентов пожилого возраста, а также при нарушении функций почек и печени. Общий клиренс составляет 40 л/ч, почечный клиренс меньше 1 л/ч.

Фармакодинамика

Галидор обладает сосудорасширяющим действием, которое в основном связано с его способностью блокировать кальциевые каналы и в меньшей степени  с блокадой симпатических ганглиев. Имеются данные, указывающие на способность бенциклана  вызывать дозозависимое подавление Na/K —  АТФазы и агрегации тромбоцитов, а также повышение эластичности эритроцитов. Эти эффекты наблюдаются в основном в периферических сосудах, коронарных артериях и мозговых сосудах. Кроме того, Галидор обладает спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, мочеполовых органов, дыхательных путей. Препарат вызывает некоторое повышение частоты сердечных сокращений. Известно также его слабое транквилизирующее действие.

Показания к применению

Сосудистые заболевания:

— заболевания периферических сосудов: болезнь Рейно, другие заболевания,

  сопровождающиеся акроцианозом и спазмом сосудов, а также состояния,

  вызванные окклюзией артерий

— нарушения мозгового кровообращения (в составе комплексной терапии)

Устранение спазма внутренних органов:

— желудочно-кишечные заболевания: гастроэнтериты различной этиологии,

  особенно инфекционные; инфекционные и воспалительные колиты,

  функциональные заболевания толстого кишечника, тенезмы,

  послеоперационный метеоризм, холецистит, желчнокаменная болезнь,

  состояние после холецистэктомии, нарушения моторики при дискинезии

  сфинктера Одди, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки  (в

  составе комплексной терапии)

— урологические синдромы: тенезмы мочевого пузыря, дополнительная терапия

  мочекаменной болезни (в сочетании с анальгетиками при почечной колике), подготовка к инструментальным методам исследования

Способ применения и дозы

Препарат применяется строго по назначению врача!

Сосудистые заболевания:  

Рекомендуемая суточная доза для взрослых – 300 мг (по 1 таблетке 3 раза в сутки) до исчезновения симптомов заболевания.  В тяжелых случаях дозу можно повышать до 2 таблеток 3 раза в сутки.

Устранение спазма внутренних органов:  

Рекомендуемая суточная доза – по 1-2 таблетки однократно, не более 4 таблеток в сутки.

Поддерживающая терапия — по 1 таблетке 3 раза в сутки в течение 3-4 недель, затем по 1 таблетке 2 раза в сутки до исчезновения симптомов заболевания.

Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от клинического состояния пациента.

Побочные действия

Редко (≥ 1/10000 < 1/1000)

— преходящая спутанность сознания, галлюцинации

Очень редко (< 1/10 000)

— симптомы очагового  поражения нервной системы, в случае значительной передозировки могут развиться тонико-клонические судороги

— беспокойство, головная боль, головокружение, нарушение походки, тремор, сонливость, нарушение сна, нарушение памяти

Частота неизвестна (не определяется на основании имеющихся данных):

— предсердная или желудочковая тахиаритмия (особенно при совместном введении с другими проаритмогенными препаратами)

аллергические симптомы

сухость во рту, боль в желудке, чувство сытости, тошнота, рвота

общее недомогание, увеличение массы тела

— преходящее повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ), лейкопения

Сообщения о предполагаемых побочных реакциях

Предоставление данных о предполагаемых побочных реакциях препарата является очень важным моментом, позволяющим  осуществлять непрерывный мониторинг соотношения риск/польза лекарственного средства. Медицинским работникам следует  предоставлять информацию о любых предполагаемых неблагоприятных реакциях по указанным в конце инструкции контактам, а также через национальную систему сбора информации.

Противопоказания

—  повышенная чувствительность к активному или другому компоненту препарата

—  тяжелая дыхательная, почечная или печеночная недостаточность

— декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, предсердно-желудочковая блокада

—  эпилепсия, различные формы спазмофилии

—  недавно перенесенный инсульт

—  черепно-мозговая травма в анамнезе за последние 12 месяцев

—  беременность и период лактации (относительное противопоказание)

—  детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами: 

— анестетиками и седативными (их эффекты могут усиливаться)

— симпатомиметиками (из-за риска предсердных и желудочковых тахиаритмий) 

— средствами, снижающими уровень калия крови, хинидином (из-за возможной суммации проаритмогенных эффектов)

— препаратами наперстянки (повышается риск аритмии при передозировке наперстянки)

— β-адреноблокаторами (из-за противоположности хронотропных эффектов (отрицательный у β-блокаторов и положительный у бенциклана) может возникнуть необходимость подбора дозировки β-блокатора)

— блокаторами кальциевых каналов и другими антигипертензивными препаратами  (из-за возможности суммации этих эффектов)

— с препаратами с побочной реакцией, усиливающей спазмофилию (из-за возможности суммации этих эффектов)

— ацетилсалициловой кислотой (из-за усиления торможения агрегации тромбоцитов).

Особые указания

При длительной терапии рекомендуется регулярное проведение лабораторных исследований (не реже 1 раза в два месяца).

Применение в педиатрии

Препарат не рекомендуется применять у детей из-за отсутствия надежных данных о его эффективности и безопасности в детском возрасте.

Беременность и период лактации

Несмотря на отсутствие эмбриотоксических эффектов при широком применении препарата, введение препарата в I триместре беременности не рекомендуется. В отсутствие достоверных данных, применение  препарата во время кормления грудью требует тщательного анализа.

Особенности влияния лекарственного средства на способность вождения транспортных средств и управления механизмами

В начале курса лечения управление транспортными средствами и занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, требуют особой осторожности. 

Передозировка

Симптомы: учащение сердечных сокращений, снижение артериального давления, предрасположенность к коллапсу, недержание мочи, сонливость, беспокойство, а в тяжелых случаях – эпилептиформные судорожные припадки.

Лечение: специфический антидот неизвестен. Cимптоматическая  терапия, промывание желудка. При развитии судорожных припадков рекомендуется применять бензодиазепины. Данных о возможном выведении бенциклана посредством диализа нет.

Форма выпуска и упаковка

По 50 таблеток во флаконе из темного стекла с полиэтиленовыми крышками,  с контролем первого вскрытия и снабженными амортизатором-гармошкой. По одному флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30º С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не использовать по истечении срока годности.                          

Условия отпуска из аптек

По рецепту 

Производитель

ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»

1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38  Венгрия

Телефон: (36-1) 803-5555,   факс: (36-1) 803-5529 

Владелец регистрационного удостоверения

ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»,  Венгрия 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство в РК   ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»

050060, г. Алматы, ул. Жарокова 286 Г 

тел: + 7 (727) 247 63 34, + 7 (727) 247 63 33, факс: + 7 (727) 247 61 41, 

e-mail: egis@egis.kz

 

Дәрілік затты медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулық

ГАЛИДОР

Cаудалық атауы  

Галидор 

Халықаралық патенттелмеген атауы

Бенциклан 

Дәрілік түрі   

100 мг таблеткалар 

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат:  бенциклан фумараты 100 мг,

қосымша заттар: картоп крахмалы, поливинилацетаты, магний стеараты, карбомер 934 Р, тальк, натрий карбоксиметилкрахмалы (А типі), сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы.   

Сипаттамасы

Ақ немесе сұрғылт-ақ түсті, бір жағында ойығы бар, «HALIDOR» бедерленіп жазылған, өзіне тән әлсіз иісімен  дөңгелек жайпақ таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы 

Басқа да шеткері вазодилататорлар. Бенциклан.

АТХ коды    С04А Х11

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Бенциклан асқазан-ішек жолында жақсы сіңеді.

Қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына ішке қабылданғаннан кейін 2-8 сағат өткен соң (әдетте 3 сағаттан кейін) жетеді. Бауыр арқылы алғашқы өтуіндегі метаболизмге байланысты препараттың ішке қабылданғаннан кейін биожетімділігі 25-35% құрайды. Бенцикланның қан айналымындағы мөлшерінің  шамамен  30-40%-ы плазма ақуыздарымен, 30%-ы эритроциттермен, 10%-ы тромбоциттермен байланысады; бос фракциясы 20% құрайды. Метаболизмі бауырда екі жолмен жүзеге асырылады: деалкилирлену арқылы деметилирленген туынды береді, эфирлік байланыстың үзілуі кейіннен гиппур қышқылына айналатын бензой қышқылын береді. Енгізілген дозаның негізгі бөлігі, негізінен метаболиттер түрінде, алайда сонымен бірге өзгермеген түрде де (2-3%) бүйректермен шығарылады.  Метаболиттердің едәуір көпшілігі (90%) конъюгирленбеген түрде, ал аздаған бөлігі конъюгирленген түрде (шамамен 50%-ы конъюгат түрінде глюкурон қышқылымен) шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі 6-10 сағатты құрайды; бұл параметр егде жастағы емделушілерде, сондай-ақ бүйрек пен бауыр функциясының бұзылуында өзгермейді. Жалпы клиренс 40 л/сағат, бүйрек клиренсі 1 л/сағаттан азды құрайды.

Фармакодинамикасы

Галидордың тамыр кеңейткіш әсері негізінен оның кальций өзектерін бөгеу қабілетіне және аз дәрежеде симпатикалық ганглийлердің бөгелуіне байланысты.

Бенцикланның АТФ-ң  Na/K және тромбоциттер агрегациясының дозаға-тәуелді төмендеуін,. сондай-ақ  эритроциттердің иілгіштігін  арттыруын туындататынын қабілетін көрсететін деректер бар. Бұл әсерлер негізінен шеткері тамырларда, коронарлық артериялар мен ми тамырларында байқалады. Сонымен бірге Галидор асқазан-ішек жолының, несеп-жыныс ағзаларының, тыныс мүшелерінің тегіс бұлшықеттеріне спазмолитикалық әсер береді. Препарат жүрек жиырылулары жиілігінің біршама жоғарылауын туындатады. Сонымен бірге оның әлсіз тыныштандыратын әсері бар. 

Қолданылуы

Қантамырлары аурулары:

— шеткері қантамырлары аурулары: Рейно ауруы, акроцианозбен және тамыр түйілулерімен қатар жүретін басқа аурулар, сондай-ақ артериялар окклюзиясы тудырған жай-күйлерде

— ми қан айналымы бұзылуында (кешенді ем құрамында)

Ішкі ағзалардың  түйілуін жою:

— асқазан-ішек аурулары: түрлі этиологиядағы гастроэнтериттер, әсіресе инфекциялық; инфекциялық және қабынбалы колиттер, тоқ ішектің функциональдік аурулары, тенезмдер, операциядан кейінгі метеоризм, холецистит, өт-тас ауруы, холецистэктомиядан кейінгі жағдай, Одди сфинктерінің дискинезиясы кезіндегі моториканың бұзылуы, асқазан және он екі елі ішектің ойық жара ауруларында  (кешенді ем құрамында)

 — урологиялық синдромдар: қуық тенезмдері, несеп-тас ауруының қосымша емі (бүйрек шаншуы кезінде анальгетиктермен біріктіре отырып), зерттеудің аспаптық тәсілдеріне дайындықта

Қолдану тәсілі және дозалары

Препарат қатаң дәрігердің тағайындауы бойынша қолданылады!

Қантамырлық аурулар:  

Ересектерге арналған ұсынылған тәуліктік дозасы – 300 мг (тәулігіне 3 рет 1 таблетка) аурудың симптомдары жоғалғанға дейін.

Ауыр жағдайларда дозаны тәулігіне 3 рет  2 таблеткаға дейін жоғарылатуға болады.

Ішкі ағзалардың түйілуін қайтару:  

Ұсынылған тәуліктік доза –1-2 таблеткадан бір рет, тәулігіне 4 таблеткадан асырмай.

Демеуші ем — 1 таблеткадан тәулігіне 3 рет, 3-4 апта, содан кейін 1 таблеткадан тәулігіне 2 рет аурудың симптомдары қайтқанға дейін.

Емдеу ұзақтығы  емделушінің клиникалық жағдайына байланысты дәрігермен жекелей анықталады.

Жағымсыз  әсері

Сирек (≥ 1/10000 < 1/1000)

— сананың қайтымды шатасуы, елестеулер

Өте сирек

— жүйке жүйесінің ошақтық зақымдану симптомдары,

айтарлықтай артық дозаланғанда тоникалық және клоникалық құрысулар

— мазасыздық, бас ауыруы, бас айналуы, жүріс-тұрыстың бұзылуы, діріл, ұйқышылдық, ұйқының бұзылуы, жадының төмендеуі

Жиілігі белгісіз  (бар деректер негізінде анықталмайды):

— жүрекшелік  немесе қарыншалық тахиаритмия (әсіресе басқа проаритмогендік препараттармен біріктіріліп енгізілгенде)

аллергия симптомдары

ауыздың құрғауы, асқазанның ауыруы, тоқтық сезімі, жүрек айнуы, құсу

жалпы дімкәстік, дене салмағының артуы

— бауыр ферменттері белсенділігінің өтпелі жоғарылауы, (АЛТ, АСТ), лейкопения

Болжамды жағымсыз реакциялары туралы хабарлар

Препараттың болжамды жағымсыз реакциялары туралы берілген деректер дәрілік заттың пайда/қауіп арақатынасына ұдайы мониторинг жүргізуге мүмкіндік беретін маңызды кезең болып табылады.

Медицина қызметкерлері кез келген болжамды жағымсыз реакциялар туралы ақпаратты нұсқаулықтың соңында берілген байланысу деректері, сондай-ақ ақпаратты жинаудың ұлттық жүйесі арқылы хабарлау керек

Қолдануға болмайтын  жағдайлар

— препараттың белсенді немесе басқа компонентіне жоғары сезімталдық

— тыныс алудың, бүйректің немесе бауырдың ауыр жеткіліксіздігі

-декомпенсациялайтын жүрек жеткіліксіздігі, жедел миокард инфарктісі, жүрекше-қарынша блокадасы

— эпилепсия, спазмофилияның әр алуан түрлері

— таяуда өткерген  инсульт

— анамнезіндегі соңғы 12 айдағы бас сүйек-ми жарақаты

— жүктілікте және лактация кезеңінде (салыстырылмалы қарсы көрсетілім)

— 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге  

Дәрілермен  өзара әрекеттесуі

Мынадай дәрілермен біріктірілгенде сақтық таныту керек:

  • анестетиктермен және тыныштандырғыштармен (олардың әсерлері күшеюі мүмкін)
  • симпатомиметиктермен (жүрекше мен қарынша тахиаритмияларының қаупіне байланысты)
  • қандағы калий деңгейін төмендететін дәрілермен, хинидинмен (проаритмогендік әсерлердің жинақталу мүмкіндігіне байланысты)
  • оймақгүл препараттарымен (оймақгүл артық дозаланғанда аритмия қаупі артады)
  • b-адреноблокаторлармен (хронотроптық әсерлердің қарама-қайшылығына байланысты (бета-блокаторларда теріс және бенцикланда оң) β-блокаторлардың дозалануын іріктеу қажеттігі туындауы мүмкін)
  • кальций өзекшелері бөгегіштерімен және басқа да антигипертензивтік препараттармен (осы әсерлердің жинақталу мүмкіндігіне байланысты)

  —  спазмофилияны күшейтетін жағымсыз реакцияларымен препараттармен (осы әсерлердің жинақталу мүмкіндігіне  байланысты)

  • ацетилсалицил қышқылы (тромбоциттер агрегациясы тежелуінің күшеюіне байланысты).

Айрықша нұсқаулар

Ұзақ емдеу кезінде зертханалық зерттеулерді ұдайы жүргізу (екі айда 1 реттен сирек емес) ұсынылады.

Педиатрияда қолданылуы

Оның балаларда тиімділігі мен қауіпсіздігі туралы сенімді деректер болмағандықтан  препаратты балаларда қолдануға болмайды.

Жүктілік және лактация кезеңі

Препаратты кеңінен пайдаланғанда эмбриоуытты әсерінің болмауына қарамастан  препаратты  жүктіліктің I триместрінде енгізуге болмайды. Нақты деректер болмағанда, препаратты емшекпен қоректендіру кезінде қолдану мұқият талдауды талап етеді.

Дәрілік заттың көлік құралдарын жүргізу және механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Емдеу курсының басында көлік құралдарын басқару және назардың жоғары шоғырлануы мен психомоторлық реакция жылдамдығын талап ететін потенциальді қауіпті қызмет түрлерімен айналысу ерекше сақтықты талап етеді. 

Артық дозалануы

Симптомдары: жүрек жиырылуларының жиілеуі, артериялық қысымның төмендеуі, коллапсқа бейімділік, несеп ұстамау, ұйқышылдық, мазасыздық, ал ауыр жағдайларда – эпилепсия түріндегі құрысу ұстамалары. 

Емі: арнайы антидоты белгісіз. Симптоматикалық ем,  асқазанды шаю. Құрысу ұстамалары дамыған жағдайда бензодиазепиндерді қолдану ұсынылады. Бенцикланды диализ арқылы  шығару мүмкіндігі туралы деректер жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

50 таблеткадан алғашқы ашылуы бақыланатын  және амортизатор-қатпарымен жабдықталған полиэтилен қақпағымен күңгірт шыныдан жасалған құтыда. Бір құтыдан медицинада  қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

30о С-ден  аспайтын температурада сақтау керек

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл 

Жарамдылық  мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босату шарттары

Рецепт арқылы 

Өндіруші

«ЭГИС  Фармацефтикалық зауыты» ЖАҚ,

1106 Будапешт, Керестури к-сі, 30-38  Венгрия

Телефон: (36-1) 803-5555,   факс: (36-1) 803-5529

Тіркеу куәлігінің иесі

«ЭГИС Фармацевтикалық зауыты» ЖАҚ, Венгрия 

Қазақстан Республикасының аумағында өнімнің (тауардың) сапасы жөнінде тұтынушылардан шағымдар қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

«ЭГИС Фармацевтикалық зауыты» ЖАҚ   ҚР өкілдігі

050060,  Алматы қ-сы,  Жароков к-сі 286 Г 

тел: + 7 (727) 247 63 34, + 7 (727) 247 63 33, факс: + 7 (727) 247 61 41 

e-mail: egis@egis.kz