Сорбифер Дурулес

 

УТВЕРЖДЕНА
Приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения
и социального развития
Республики Казахстан
от «16 » 09 2016г № N003937

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

Сорбифер® Дурулес®   (скачать инструкцию рус, скачать инструкцию каз)

Торговое название     

Сорбифер® Дурулес®

 Международное непатентованное название 

Нет

 Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой

 Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: железа (II) сульфата сухого 320 мг (эквивалентно 100 мг железа (II)), кислота аскорбиновая 60 мг,

вспомогательные вещества: повидон  (К-25), полиэтен порошок, карбомер 934 Р, магния стеарат,

состав оболочки:  гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид Е 171, железа (III) оксид жёлтый Е 172, парафин твёрдый.

 Описание

Таблетки чечевицеобразной формы, слегка  двояковыпуклые, покрытые оболочкой охра — желтого цвета,  с гравировкой «Z» на одной стороне, с  характерным запахом.

 Фармакотерапевтическая группа

Стимуляторы гемопоэза. Препарата железа. Препараты Fe++ для перорального приема.

Код АТХ   B03AA

 Фармакологические свойства

Фармакокинетика

«Дурулес» — особая технология производства, которая обеспечивает постепенное длительное высвобождение активного вещества (ионов железа), равномерное поступление лекарственного препарата.

Железо всасывается преимущественно в двенадцатиперстной кишке и проксимальном отделе тощей кишки.

Всасывание железа, связанного с гемом составляет около 20%, а не связанного с гемом железа – около 10%. Для эффективного всасывания железо должно быть в форме Fe (II). После приема внутрь аскорбиновая кислота полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Соляная кислота желудка и аскорбиновая кислота стимулируют всасывание железа, восстанавливая его из Fe 3+ дo Fe 2+. Наличие в препарате аскорбиновой кислоты создает более благоприятные условия для всасывания железа в кишечнике и улучшает биодоступность лекарственного средства. Поступающее в эпителиальные клетки кишечника железо Fe 2+ (ферро форма) подвергается внутриклеточному окислению до Fe 3+ (ферри форма), которое связывается с апоферритином. Часть апоферритина поступает в кровь, другая часть временно остается в эпителиальных клетках кишечника в форме ферритина, которая поступит в кровь через 1-2 дня или выведется из организма с калом в процессе десквамации эпителиальных клеток.

Около 1/3 железа, поступающего в кровь, связывается с апотрансферрином, молекула которого при этом превращается в трансферрин. Комплекс железо-трансферрин транспортируется в органы-мишени и после связывания с рецепторами, находящимися на поверхности их клеток, попадает в цитоплазму с помощью эндоцитоза. В цитоплазме железо диссоциирует с трансферрина и вновь связывается с апоферритином. Апоферритин окисляет железо до Fe 3+, а в восстановлении железа участвуют флавопротеины. 

Отсутствуют данные о фармакокинетике препарата при нарушении функции печени или почек.

Фармакодинамика

Железо — незаменимый компонент организма, необходимый для образования гемоглобина и осуществления окислительных процессов в живых тканях. Действующее вещество содержится в биологически индифферентной пластиковой матрице губчатой структуры. При прохождении через желудочно-кишечный тракт из пористого матрикса  таблеток (в течение 6 часов) происходит непрерывное выделение ионов двухвалентного железа. Пленочное покрытие таблетки и пористый матрикс обеспечивает длительное высвобождение ионов железа. Предотвращению растворения таблетки в желудке способствует пленочное покрытие таблетки, которое полностью распадается под действием кишечной перистальтики, при высвобождении активного ингредиента. Медленное высвобождение ионов железа не приводит к созданию высокой локальной концентрации, что позволяет избежать раздражения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

Железо депонируется в значительное количество в виде миоглобина в мышцах.

Аскорбиновая кислота замедляет расщепление ферритина, блокируя аутофагию феритина лизосомами  ферритина и трансформацию в гемосидерин.

Аскорбиновая кислота ускоряет абсорбцию железа в желудочно-кишечном тракте, восстанавливая в желудке несвязанное с гемом железо (III) до железа (II).

Показания к применению

—  профилактика и лечение железодефицитной анемии

Способ применения и дозы

Таблетку следует принимать целиком, не разжевывая и не менее чем за полчаса до приема пищи, запивая половиной стакана воды.

Не следует принимать таблетки в положении лежа.

Взрослым и подросткам старше 12 лет:

Рекомендуемая доза по 1 таблетке 2 раза в сутки (утром и вечером).

Пациентам с железодефицитной анемией II-III степени в случае необходимости по рекомендации врача дозу можно повысить до 3-4 таблеток 2 раза в сутки (утром и вечером).

При появлении побочных эффектов дозу можно уменьшить наполовину (1 таблетка в сутки).

В период  беременности:

Рекомендуемая доза по 1 таблетке в сутки в течение первых 6 месяцев и по 1 таблетке два раза в сутки в III триместре и в период грудного вскармливания.

Продолжительность лечения:

Продолжительность лечения устанавливается в индивидуальном порядке, на основании результатов лабораторных данных обмена железа. 

Лечение следует проводить до нормализации уровня гемоглобина, под контролем уровня Fe в крови и продолжать до полного насыщения депо железа еще в течение 2-х месяцев. При выраженной недостаточности железа средняя продолжительность лечения составляет 3-6 месяцев.

 Побочные действия

Часто (>1/100)

— тошнота, боль в животе, диарея, запор

Редко (<1/100)

язвенное поражение пищевода, стеноз пищевода

Частота неизвестна (не определяется на основании имеющихся данных):

-реакции повышенной чувствительности (например, сыпь, анафилактическая реакция, ангионевротический отек)

Сообщения о предполагаемых побочных реакциях

Предоставление данных о предполагаемых побочных реакциях препарата является очень важным моментом, позволяющим  осуществлять непрерывный мониторинг соотношения риск/польза лекарственного средства. Медицинским работникам следует  предоставлять информацию о любых предполагаемых неблагоприятных реакциях по указанным в конце инструкции контактам, а также через национальную систему сбора информации.

 Противопоказания

— повышенная чувствительность к активному или любому другому неактивному  компоненту препарата

— стеноз пищевода и/или другие обструктивные изменения пищеварительного тракта

— повышенное содержание железа в организме (гемосидероз, гемохроматоз)

— повторные гемотрансфузии

— другие типы анемии, не связанные с дефицитом железа, за исключением случаев, когда при другом типе анемии также развивается дефицит железа

—   детский возраст до 12 лет (из-за отсутствия клинических данных)

 Лекарственные взаимодействия

Не рекомендуется одновременное применение Сорбифер Дурулес со следующими препаратами:

ципрофлоксацин: одновременный прием снижает абсорбцию ципрофлоксацина приблизительно на 50%, так что имеется риск, что содержание ципрофлоксацина в плазме крови будет ниже, чем необходимо для терапевтического действия.

левофлоксацин: одновременный прием снижает всасывание левофлоксацина.

моксифлоксацин: одновременный прием снижает биодоступность моксифлоксацина почти на 40%, поэтому, если требуется одновременное применение, необходимо обеспечить наиболее длинный возможный период между приемом моксифлоксацина и Сорбифер Дурулес.

норфлоксацин: одновременный прием снижает абсорбцию норфлоксацина приблизительно на 75%.

офлоксацин: одновременный прием снижает абсорбцию офлоксацина приблизительно на 30%.

При одновременном применении препарата Сорбифер Дурулес со следующими препаратами может потребоваться коррекция дозировки этих лекарственных средств. Рекомендуемый минимальный интервал времени между приемом Сорбифер Дурулес и  этими препаратами должен составлять минимум 2 часа:

кальций или пищевые добавки, содержащие магния карбонат, а также гидроксид алюминия или кальций, антациды, содержащие магния карбонат, вместе с солями железа образуют комплекс, который снижает абсорбцию друг друга.

каптоприл: одновременное  применение  уменьшает для каптоприла площадь под кривой зависимости концентрации в плазме от времени приблизительно на 37%, предположительно из-за химических реакций в желудочно-кишечном тракте.

цинк: одновременное  применение  снижает абсорбцию солей цинка.

клодронат: исследования in vitro показали, что препараты, содержащие железо, формируют комплексное соединение с клодронатом одновременное применение возможно снижает абсорбцию клодроната.

дефероксамин: при одновременном  применении снижается абсорбция дефероксамина и железа, вследствие образования комплексного соединения.

леводопа: при одновременном применении сульфат железа снижает биодоступность разовых доз леводопы примерно на 50%, а разовых доз карбидопа на 75%, возможно, вследствие образования хелатного комплексного соединения.

метилдопа: при одновременном применении с солями железа (сульфатом или глюконатом железа) биодоступность метилдопы снижается, возможно, из-за образования хелатного комплексного соединения.

пеницилламин: одновременное применение пеницилламина и солей железа снижает их абсорбцию, возможно, из-за образования хелатного комплексного соединения.

ризедронат: проведенные in vitro исследования показали, что препараты, содержащие железо, образуют комплексные соединения с ризедронатом. Хотя исследования лекарственных взаимодействий не проводились in vivo, можно предположить, что одновременное применение этих лекарственных средств снижает абсорбцию ризедроната.

тетрациклины: при одновременном применении снижается абсорбция тетрациклинов и железа. При необходимости одновременного приема, рекомендуемый минимальный интервал времени между приемом Сорбифер Дурулес и  этими препаратами должен составлять минимум 3 часа. При пероральном приеме железо ингибирует энтерогепатическую циркуляцию окситетрациксина (доксициклин), а также при его внутривенном введении последнего.

гормоны щитовидной железы: при одновременном применении препаратов железа и тироксина возможно снижение абсорбции тироксина, что снижает эффективность заместительной терапии.

циметидин: при одновременном применении, вызванное циметидином снижение выработки желудочного сока уменьшает абсорбцию железа. Следовательно, промежутки между приемом этих препаратов должны быть не менее 2-х часов.

хлорамфеникол: при одновременном приеме возможно отдаление клинического действия лечения железом.

При одновременном приеме препарата с чаем, кофе, яйцами, молочными продуктами, хлебом из пшеничной муки, кашей или пищей, богатой растительными волокнами, возможно снижение всасывания железа.

Взаимодействия, связанные с аскорбиновой кислотой:

— повышает концентрацию салицилатов в крови (повышает риск развития кристаллурии), этинилэстрадиола, бензилпенициллина, и тетрациклинов.                              — понижает концентрацию перороальных контрацептивов.

— повышает активность норадреналина.

— понижает антикоагулянтный эффект производных кумарина, гепарина.

— улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа, а также железа из продуктов питания (за счет перевода Fe 3+ в Fe 2+).

— повышает общий клиренс этилового спирта.

— может повлиять на эффективность дисульфирама при лечении хронического алкоголизма.

— одновременное применение аскорбиновой кислоты и дефероксамина повышает экскрецию железа.

Ацетилсалициловая кислота, пероральные контрацептивы, свежие соки и щелочные напитки снижают всасывание и усвоение аскорбиновой кислоты.

 Особые указания

При применении препарата появляется потемнение стула, что не имеет клинического значения.

Препарат с осторожностью применяют при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишке, воспалительных заболеваниях кишечника  (энтерит, дивертикулит, язвенный колит, болезнь Крона), хронических заболеваниях печени и почек. 

В период лечения рекомендуется контроль концентрации гемоглобина и железа крови.

Комплексный лабораторно-инструментальный контроль над эффективностью лечения рекомендуется проводить каждые 7-14 дней в зависимости от течения анемии.

Препарат эффективен только при дефиците железа. Перед началом лечения необходимо подтвердить диагноз дефицита железа (низкое содержание железа в сыворотке, высокая общая железосвязывающая способность сыворотки).

Препарат неэффективен при других типах анемии, не обусловленных дефицитом железа (инфекционной анемии, анемии, связанной с хроническими заболеваниями, талассемией).

Беременность и лактация

Препарат можно применять при беременности и в период лактации в терапевтических дозах.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или   потенциально опасными механизмами.

Не влияет.

 Передозировка

Относительно невысокое количество железа может вызвать симптомы интоксикации. Имеются данные, что содержание железа, эквивалентное 20 мг/кг, уже может вызвать некоторые симптомы интоксикации, а при содержании железа, превышающем 60 мг/кг, ожидается развитие таких симптомов. Содержание железа, эквивалентное 200-250 мг/кг может привести к смертельному исходу.

Симптомы:

Содержание железа в сыворотке может помочь в оценке тяжести отравления. Хотя содержание железа не всегда хорошо коррелирует с симптомами, его концентрация, определяемая спустя 4 часа после приема, следующим образом  указывает на тяжесть отравления:

— менее 3 мкг/мл – легкое отравление

— 3-5 мкг/мл – умеренное отравление

> 5 мкг/мл – тяжелое отравление

Максимальная концентрация железа определяется спустя 4-6 часов после попадания железа внутрь.

Слабое-умеренное отравление: рвота и диарея могут развиться в течение 6 часов после приема.

Тяжелое отравление: тяжелая рвота и диарея, летаргия, метаболический ацидоз, шок, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, кома, судороги, гепатотоксичность, позднее – стеноз желудочно-кишечного тракта. Тяжелая токсичность также вызывает некроз печени и желтуху, гипогликемию, нарушения свертываемости крови, олигурию, почечную недостаточность и отек легких.

Передозировка солями железа особенно опасна у детей в раннем возрасте.

Передозировка витамина С может вызвать тяжелый ацидоз и гемолитическую анемию у предрасположенных лиц (дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы).

Лечение:

Внутрь молоко, средства, провоцирующие рвоту.

Промывание желудка 5% раствором  натрия бикарбоната и солевыми слабительными (например, сульфатом натрия, в дозе 30 г для взрослых); молоко и яйца в комбинации с 5 г карбоната висмута в качестве смягчающих средств.

После промывания желудка вводится 5 г дефероксамина, растворенного в 50-100 мл воды, и этот раствор оставляют в желудке. Для стимуляции активности кишечника взрослым пациентам можно дать раствор маннита или сорбита внутрь. Вызывание диареи у детей, особенно в раннем возрасте, может быть опасным, поэтому не рекомендуется. Состояние пациентов следует тщательно контролировать с целью предотвращения аспирации.

На рентгенограмме таблетки дают тень, поэтому с помощью рентгенограммы живота можно выявить оставшиеся после промывания желудка и вызванной рвоты таблетки.  Целесообразно назначить внутривенную инфузию хелатных соединений (натрия, кальция эдетат, 500 мг/500мл в форма длительной инфузии).  Не следует использовать димеркапрол, так как он формирует токсические комплексы с железом. Дезфероксамин является специфическим препаратом, формирующим хелатный комплекс с железом. При остром, тяжелом отравлении у детей следует всегда назначать дезфероксамин в дозе 90 мг/кг внутримышечно, затем – 15 мг/кг внутривенно, пока содержание железа в сыворотке крови не будет соответствовать железосвязывающей способности сыворотки. Слишком высокая скорость инфузии может развиться гипотония. В менее тяжелых случаях интоксикации дезфероксамин назначается внутримышечно в дозе 50 мг/кг, до максимальной дозы в 4 г.  При тяжелой интоксикации: в состоянии шока и/или комы и в случае повышения уровня сывороточного железа (> 90 ммоль / л у детей, > 142 ммоль / л у взрослых), необходимо немедленно начать интенсивную поддерживающую терапию. Переливание крови или плазмы проводится при шоке, назначение кислородной терапии – при дыхательной недостаточности.  После устранения интоксикации рекомендуется мониторировать уровень железа в сыворотке крови в течение всего курса лечения.

 Форма выпуска и упаковка

По 30 и 50 таблеток     помещают во флаконы из коричневого  стекла, с полиэтиленовой крышкой FG-7, с контролем первого вскрытия и снабженной амортизатором-гармошкой. Флакон вместе с инструкцией по медицинскому  применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

 Срок хранения

3 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

 Производитель

ЗАО «ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЭГИС»

1106 БУДАПЕШТ, ул. Керестури, 30-38   ВЕНГРИЯ

Тел.: (36-1) 803-5555,   Факс: (36-1) 803-5529

По лицензии фирмы  АстраЗенека,  Швеция

Владелец регистрационного удостоверения

ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»,  Венгрия

 Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) и   ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство в РК   ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»

050060, г. Алматы, ул. Жарокова 286 Г 

тел: + 7 (727) 247 63 34, + 7 (727) 247 63 33, факс: + 7 (727) 247 61 41, 

e-mail: egis@egis.kz

 

Дәрілік затты медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулық

 Сорбифер® Дурулес®

 Саудалық атауы     

Сорбифер® Дурулес®

 Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

 Дәрілік түрі

Қабықпен қапталған таблеткалар

 Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді заттар: 320 мг темірдің (II) құрғақ сульфаты (100 мг темірге (II) баламалы), 60 мг аскорбин қышқылы,

қосымша заттар: повидон  (К-25), полиэтен  ұнтағы, карбомер 934 Р, магний стеараты,

қабықтың  құрамы: гипромеллоза, макрогол 6000, титанның қостотығы Е 171, темірдің (III) сары тотығы Е 172, қатты парафин.

Сипаттамасы

Сары — охра түсті  қабықпен қапталған, екі беті аздаған дөңес, бір жағында «Z» таңбаланған, өзіне тән иісі бар, жасымық тәріздес түрдегі таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Гемопоэз стимуляторлары. Темір препараттары. Ішке қабылдауға арналған  Fe++ препараттары.  

АТХ коды   B03A A

 Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

«Дурулес» — белсенді заттың (темір иондарының) біртіндеп босап шығуын, дәрілік препараттың біркелкі түсуін қамтамасыз ететін өндірістің ерекше технологиясы. Темір негізінен он екі елі ішекте және аш ішектің проксимальді бөлігінде сіңеді.

Геммен байланысты темірдің сіңуі 20%-ға жуықты, ал геммен байланысты емес темірдің –  10%-ға жуықты құрайды. Тиімді сіңуі үшін темір  Fe (II) түрінде болуы керек. Ішке қабылдағаннан кейін  аскорбин қышқылы толығымен асқазан-ішек  жолынан сіңеді.

Асқазанның тұз қышқылы және аскорбин қышқылы оны  Fe 3+  -тен  Fe 2+   дейін қалпына келтіріп, темірдің сіңуін стимуляциялайды. Препаратта аскорбин қышқылының болуы темірдің ішекте сіңуі үшін  жағымды жағдайлар  жасайды және дәрілік заттың биожетімділігін жақсартады.

Ішектің эпителиальді жасушаларына түсетін  темір Fe 2+ (ферро формасы) Fe 3+ дейін (ферри формасы)  апоферритинмен байланысатын жасушаішілік тотығуға ұшырайды.

Апоферритиннің бір бөлігі қанға түседі, басқа бөлігі ферритин түрінде уақытша  ішектің эпителиальді жасушаларында қалады, ол өз кезегінде  1-2 күннен кейін қанға түседі немесе  организмнен нәжіспен  эпителиальді жасушалардың  десквамациясы үдерісінде шығарылады.

Қанға түсетін темірдің 1/3 жуығы, апотрансферринмен байланысады, бұл жағдайда олардың молекуласы  трансферринге айналады. Темір-трансферрин кешені нысана — ағзаларға  тасымалданады және  олардың жасушаларының беткейіндегі рецепторлармен байланысқаннан кейін эндоцитоз көмегімен  цитоплазмаға түседі.

Цитоплазмада темір  трансферриннен диссоциацияланады және  қайтадан апоферритинмен байланысады. Апоферритин темірді  Fe 3+      дейін  тотықтырады, ал темірдің қалпына келуінде флавопротеин қатысады. 

Бауыр және бүйрек функциясының бұзылуында препараттың  фармакокинетикасы туралы деректер жоқ.

Фармакодинамикасы

Темір – тірі тіндерде гемоглобин түзуге және тотығу үдерісіне қажетті организмнің алмастырылмайтын компоненті. Әсер етуші заты кеуекті құрылымдағы биологиялық индифферентті пластикалық матрица құрамында орын алған. Асқазан – ішек жолы арқылы өткенде, таблеткалардың кеуекті матриксынан (6 сағат аралықта) екі валентті темір иондарының үзіліссіз бөлінуі жүзеге асады. Таблеткалардың үлбірлі қабығы мен кеуекті матриксі темір иондарының ұзақ уақыт босап шығуын қамтамасыз етеді. Таблетканың асқазанда еріп кетпеуіне үлбірлі қабық ықпал етеді, ол белсенді ингредиенттің босап шығуы барысында ішек  перистальтикасының әсерінен толығымен ыдырайды. Темір иондарының баяу босап шығуы жоғары шектеулі концентрациясының пайда болуына жол бермейді, бұл асқазан-ішек жолдары шырышты қабатының тітіркенуін

болдырмауға мүмкіндік береді.

Темір көп мөлшерде бұлшықеттерде миоглобин түрінде жинақталады.

Аскорбин қышқылы     ферритин лизасомаларымен  ферритин аутофагиясын және  гемосидеринге трансформациясын бөгей отырып, ферритиннің ыдырауын баяулатады. 

Аскорбин қышқылы асқазанда геммен байланыспаған темірді (III) темірге (II) дейін қалпына келтіре отырып, асқазан-ішек жолында темірдің сіңуін жеделдетеді.

Қолданылуы

—  теміртапшылықты  анемияны  емдеуде және профилактикасында

Қолдану тәсілі және дозалары

Таблетканы тұтастай, шайнамай және тамақ ішер алдында кемінде жарты сағат бұрын, жарты стақан сумен ішу керек.

Таблеткаларды жатқан қалпында қабылдауға болмайды.

Ересектер мен 12 жастан асқан жасөспірімдерге:

Ұсынылатын тәуліктік доза күніне 2 рет 1 таблеткадан (таңертең және кешке).

ІІ-ІІІ дәрежелі темір тапшылықты анемиясы бар пациенттерге қажет болған жағдайда дәрігердің тағайындауы бойынша дозаны тәулігіне 2 рет (таңертең және кешке) 3-4 таблеткаға дейін арттыруға болады.

Жағымсыз әсерлері пайда болғанда дозаны жартылай азайтуға болады (тәулігіне 1 таблетка).

Жүктілік кезінде:

Ұсынылатын доза тәулігіне 1 таблеткадан алғашқы 6 ай ішінде және  III триместрде және емшекпен қоректендіру кезінде 1 таблеткадан  тәулігіне екі рет.

Емдеу ұзақтығы:

Емдеу ұзақтығы темір алмасуының зертханалық деректері нәтижелерінің негізінде жекелей анықталады. 

Емдеуді  қандағы Fe деңгейін бақылаумен және  гемоглобин деңгейінің қалпына келгеніне дейін жүргізу керек және темір қоры толық қаныққанға дейін оны тағы 2 ай аралықта жалғастыру қажет. Темірдің айтарлықтай жеткіліксіздігінде емнің орташа ұзақтығы 3-6 айды құрайды.

 

Жағымсыз әсерлері

Жиі (>1/100)

— жүрек айнуы, іштің ауыруы, диарея, іш қатуы

Сирек (<1/100)

өңештің ойық жаралы зақымдануы, өңеш стенозы

Жиілігі белгісіз (бар деректер негізінде анықталмайды):

— жоғары сезімталдық реакциясы (мысалы, бөрту, анафилаксиялық реакция, ангионевроздық ісіну)

Болжамды жағымсыз әсерлері туралы хабарлар

Препараттың болжамды жағымсыз реакциялары туралы берілген деректер дәрілік заттың пайда/қауіп арақатынасына ұдайы мониторинг жүргізуге мүмкіндік беретін маңызды кезең болып табылады.

Медицина қызметкерлері кез келген  болжамды жағымсыз реакциялар туралы ақпаратты  нұсқаулықтың соңында берілген байланысу деректері, сондай-ақ ақпаратты жинаудың ұлттық жүйесі арқылы хабарлау керек.

 

Қолдануға болмайтын жағдайлар

—   препараттың белсенді немесе кез келген белсенді емес  компоненттеріне жоғары сезімталдық

—   өңеш стенозы және/немесе асқорыту жолының басқа да обструктивті өзгерістері

— темірдің организмдегі жоғары деңгейде болуы (гемосидероз, гемохроматоз)

—   қайталанған гемотрансфузиялар

— анемияның басқа типтерінде  дамитын темір тапшылығы жағдайларын қоспағанда, темір тапшылығымен байланысты емес анемияның басқа типтері

— 12 жасқа дейінгі балаларға (клиникалық деректердің болмауына байланысты).

 

Дәрілермен өзара  әрекеттесуі

Сорбифер Дурулесті келесі препараттармен бір уақытта қабылдау ұсынылмайды:

ципрофлоксацин: бір уақытта қабылдау ципрофлоксациннің сіңуін  шамамен 50% төмендетеді, сондықтан ципрофлоксациннің қан плазмасындағы құрамының емдік әсеріне қажеттен төмен болу қаупі бар.

левофлоксацин: бір уақытта қабылдау левофлоксациннің сіңуін төмендетеді.

моксифлоксацин: бір уақытта қабылдау моксифлоксациннің биожетімділігін шамамен 40%-ға төмендетеді, сондықтан егер бір уақытта қабылдау қажет болса, моксифлоксацин мен Сорбифер Дурулестің мүмкіндігінше ұзақ  қабылдау аралығын қамтамасыз ету керек.

норфлоксацин:  бір уақытта қабылдау норфлоксациннің сіңуін шамамен  75%-ға төмендетеді.

офлоксацин: бір уақытта қабылдау офлоксациннің сіңуін шамамен  30% —  ға төмендетеді.

Сорбифер Дурулес препаратын  келесі препараттармен бір уақытта қабылдағанда осы дәрілік заттардың дозасын түзету қажет болуы мүмкін.

Сорбифер Дурулес және осы  препараттарды қабылдау аралығындағы ұсынылатын ең төмен уақыт аралығы кем дегенде 2 сағатты құрауы керек:

кальций немесе  құрамында магний карбонаты бар тағамдық қоспалар, сондай-ақ құрамында магний карбонаты бар алюминий гидроксиді немесе кальций, антацидтер темір тұздарымен бірге бір-бірінің сіңуін төмендететін  кешен түзеді.

каптоприл: болжамдау бойынша асқазан-ішек жолдарындағы химиялық реакцияларға байланысты бір мезгілде қолданғанда каптоприл үшін плазмадағы концентрацияның уақытта тәуелді қисық астындағы ауданнын шамамен  37%-ға жуық азайтады.

мырыш: бір уақытта қабылдау мырыш тұздарының сіңуін төмендетеді.

клодронат: in vitro зерттеулері көрсеткендей, құрамында  темір бар препараттар, клодронатпен кешенді қосылыстар түзеді, бір мезгілде қолдану  клодронаттың сіңуін төмендетуі мүмкін.

дефероксамин: бір уақытта қабылдауда, кешенді қосылыстар түзілуіне байланысты   дефероксамин мен темірдің сіңуі төмендейді.

леводопа: бір уақытта қабылдауда мүмкін кешенді хелатты қосылыстар түзілуіне байланысты, темір  сульфаты леводопаның бір реттік дозасының биожетімділігін шамамен  50%- ға, ал карбидопаның бір реттік дозасын 75%-ға төмендетеді.

метилдопа: темір тұздарымен  (сульфатпен немесе темір  глюконатымен)   бір уақытта қабылдауда мүмкін кешенді хелатты қосылыстар түзілуіне байланысты, метилдопаның биожетімділігі төмендейді.

пеницилламин: пеницилламинді және темір тұздарын бір уақытта қабылдау мүмкін кешенді хелатты қосылыстар түзілуіне байланысты, оларды сіңуін төмендетеді.

ризедронат: жүргізілген  in vitro зерттеулер көрсеткендей құрамында темір бар препараттар ризедронатпен кешенді қосылыс түзеді.  Дәрілік өзара әрекеттесуіне in vivo зерттеулер жүргізілмесе де бұл дәрілік заттарды бір уақытта қабылдау   ризедронаттың сіңуін төмендетеді деп болжамдауға болады.

тетрациклиндер: бір уақытта қабылдауда тетрациклиндер мен темірдің сіңуі төмендейді. Бір уақытта қабылдау қажет болғанда  Сорбифер Дурулес пен осы  препаратарды қабылдауда ұсынылған ең төмен уақыт аралығы кем дегенде  3 сағат құрауы тиіс.

Ішу арқылы қабылдағанда темір окситетрациксиннің (доксициклин), сондай-ақ оны вена ішіне енгізгенде соңғының  энтерогепатикалық айналымын  тежейді.

қалқанша без гормондары: темір препараттары мен   тироксинді бір уақытта қабылдауда   тироксиннің сіңуі төмендеуі мүмкін, ол орын басатын емнің тиімділігін төмендетеді.

циметидин: бір уақытта қабылдауда циметидин туындатқан асқазан сөлінің бөлінуінің төмендеуі темірдің сіңуін төмендетеді. Сондықтан осы препараттарды қабылдау аралығы  2-сағаттан кем болмауы керек.

хлорамфеникол: бір уақытта қабылдауда темірмен емдеудің клиникалық әсері алшақтауы мүмкін.

Препаратты шаймен,  кофе, жұмыртқамен, сүт өнімдерімен, бидай ұнынан жасалған нанмен, ботқамен немесе өсімдік талшықтарына бай тағамдармен бір уақытта қабылдағанда темірдің сіңуі төмендеуі мүмкін.

Аскорбин қышқылымен байланысты өзара әрекеттесулер:

— қандағы салицилаттар,этинилэстрадиол, бензилпенициллин, және тетрациклиндер концентрациясын жоғарылатады (кристаллурия даму қаупін арттырады)                             

перороальді  контрацептивтер концентрациясын төмендетеді.

норадреналин белсенділігін арттырады.

кумарин туындыларының, гепариннің антикоагулянтты әсерін төмендетеді

— темір  препараттарының ішектен, сондай-ақ темірдің тамақ өнімдерінен сіңірілуін (Fe 3+  Fe 2+  -ге  ауысуы есебінен) жақсартады.

—  этил спиртінің жалпы клиренсін арттырады.

—  созылмалы алкоголизмді емдеуде дисульфирамның тиімділігіне  әсер етуі мүмкін.

— аскорбин қышқылын және дефероксаминді  бір мезгілде қолдану  темірдің экскрециясын жоғарылатады.

Ацетилсалицил қышқылы, пероральді контрацептивтер, шырындар және сілтілі сусындар аскорбин қышқылының сіңуін және қорытылуын  төмендетеді.

 Айрықша нұсқаулар

Препаратты қабылдау барысында нәжістің қараюы мүмкін,  бұл клиникалық мәнге ие емес.

Препаратты асқазан мен  он екі елі ішек ойық жара аурулары, ішектің қабыну аурулары (энтерит, дивертикулит, ойық жаралы колит, Крон ауруы), бауыр мен бүйрек созылмалы аурулары кезінде сақтықпен қолданады.

Емделу кезеңінде қанда гемоглобин мен темірдің концентрациясын бақылап отыру ұсынылады.

Емдеу тиімділігіне  кешенді зертханалық-аспаптық тексеруді  анемияның ағымына  байланысты әрбір 7-14 күн сайын жүргізу ұсынылады.

Препарат  тек темір тапшылығында тиімді. Емді бастар алдында  темір тапшылығы  диагнозын (сарысудағы темірдің төмен құрамы, сарысудың жалпы темір байланыстыратын жоғары қабілеті) растау керек.

Препарат темір тапшылығымен байланысты емес анемияның басқа типтерінде тиімсіз (инфекциялық анемиялар, созылмалы аурулармен, талассемиямен байланысты анемиялар).

Жүктілік және лактация кезеңі

Препаратты жүктілік кезінде және лактация кезеңінде емдік дозаларда  қолдануға болады.   

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Әсер етпейді.

Артық дозалануы

Темірдің аз мөлшері уыттану симптомдарын туындатуы мүмкін. 20 мг/кг баламалы темір құрамы кейбір уыттану симптомдарын туындатуы мүмкіндігін білдіретін деректер бар, ал 60 мг/кг жоғары темір құрамында келесі  симптомдар дамуын күтеміз. 200-250 мг/кг баламалы темір құрамы өлім жағдайына әкелуі мүмкін.

Симптомдары:

Сарысудағы темірдің құрамы уланудың ауырлығын бағалауда көмектесуі мүмкін. Темірдің мөлшері симптомдарымен әрдайым жақсы өзара байланысты болмаса да, қабылдағаннан кейін 4 сағаттан соң анықталатын оның  концентрациясы келесідегідей уланудың ауырлығын білдіреді:

— 3 мкг/мл  кем – жеңіл улану

— 3-5 мкг/мл – орташа улану

> 5 мкг/мл – ауыр улану

Темірдің ең жоғары концентрациясы темір ішке түскеннен кейін 4-6 сағаттан соң анықталады.

Жеңіл – орташа улану: құсу және  диарея қабылдағаннан кейін 6 сағат ішінде дамуы мүмкін.

Ауыр улану: ауыр құсу және  диарея, летаргия, метаболизмдік ацидоз, шок, асқазан-ішек жолынан қан кетуі, кома, құрысулар, гепатоуыттылық, кеш – асқазан-ішек жолының стенозы. Ауыр улану сондай-ақ бауыр некрозын және сарғаюды, гипогликемияны, қан ұюының бұзылуын, олигурияны, бүйрек жеткіліксіздігін және өкпенің ісінуін туындатады.

Темір тұздарының артық дозалануы әсіресе ерте жастағы балаларда қауіпті.

С витаминінің артық дозалануы бейім адамдарда (глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа  тапшылығы) ауыр ацидоз және гемолиздік анемияны туындатуы мүмкін.

Емі:

Сүт ішу, құстыратын дәрілер.

5% натрий бикарбонаты ерітіндісімен және тұзды іш жүргізетіндермен  (мысалы, ересектерге арналған 30 г дозадағы натрий сульфатымен) асқазанды шаю; жұмсартатын зат ретінде  сүт пен жұмыртқа 5 г висмут карбонатымен  біріктірілімде.

Асқазанды шайғаннан кейін 50-100 мл суда ерітілген 5 г дефероксамин енгізіледі және осы ерітіндіні асқазанда қалдырады. Ішектің белсенділігін  стимуляциялау үшін ересек  пациенттерге ішуге маннит немесе сорбит ерітіндісін беруге болады. Әсіресе ерте жастағы балаларда диарея туындату, қауіпті болуы мүмкін болғандықтан ұсынылмайды. Пациенттердің жағдайын аспирацияның алдын алу мақсатында мұқият бақылау керек. Рентгенограммада  таблеткалар көлеңке береді, сондықтан іштің  рентгенограммасы көмегімен асқазанды шайғаннан және құсқаннан кейінгі  қалған таблеткаларды анықтауға болады. Вена ішіне  хелатты қосылыстар (ұзақ уақыттық натрий, кальций эдетаты, 500 мг/500мл инфузия түрінде)  инфузиясын тағайындау мақсатқа сай.  

Димеркапролды қолдануға болмайды, өйткені ол темірмен уытты кешендер  түзеді. Дезфероксамин темірмен хелатты кешен түзетін  спецификалық препарат болып табылады.

Балаларда қан сарысуында темірдің мөлшері сарысудың темірді байланыстыратын қабілетіне сәйкес келгенше, жедел, ауыр улануда  әрдайым дезфероксаминнің 90 мг/кг дозасын  бұлшықет ішіне,  содан кейін – вена ішіне 15 мг/кг тағайындау керек.   

Инфузияның өте жоғары жылдамдығында  гипотония дамуы мүмкін. Уыттанудың жеңілірек жағдайларында дезфероксаминді 4 г ең жоғары дозаға дейін, 50 мг/кг дозада бұлшықет ішіне  тағайындайды.  Ауыр уыттанудың: шок және/немесе кома жағдайында және   сарысудағы темір деңгейі жоғарылаған жағдайда (> 90 ммоль / л балаларда, > 142 ммоль / л ересектерде), қарқынды демеуші емді дереу бастау керек.

Шокта қан немесе плазма құюды тыныс алу жеткіліксіздігінде, оттегімен ем тағайындалады жүргізеді.  уыттануды қайтарғаннан кейін емнің барлық курсы бойы қан сарысуында темір деңгейін мониторингілеу керек.

 

Шығарылу түрі және  қаптамасы

Қатпарлы-амортизатормен жабдықталған және алғашқы ашылуы бақыланатын, FG-7 полиэтилен қақпақшасы бар, қоңыр түсті шыны құтыларға 30 немесе 50 таблеткадан салынған. Құты медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

 

Сақтау шарттары

25°C-ден аспайтын  температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

 

Сақтау  мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

 

Дәріханалардан босатылу шарттары  

Рецепт арқылы.

 

Өндіруші

«ЭГИС ФАРМАЦЕВТИКАЛЫҚ ЗАУЫТЫ» ЖАҚ

1106 БУДАПЕШТ, Керестури көшесі, 30-38   ВЕНГРИЯ

Тел.: (36-1) 803-5555,   Факс: (36-1) 803-5529

АстраЗенека,  Швеция фирмасының лицензиясы бойынша

 Тіркеу куәлігінің иесі  

«эгис  Фармацевтикалық зауыты» ЖАҚ, Венгрия

 Қазақстан Республикасы аймағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты  шағымдарды қабылдайтын және дәрілік заттың қауіпсіздігін тіркеуден кейінгі бақылауға жауапты ұйымның мекенжайы

«ЭГИС Фармацевтикалық зауыты» ЖАҚ   ҚР өкілдігі

050060,  Алматы қ-сы,  Жароков к-сі 286 Г 

тел: + 7 (727) 247 63 34,  + 7 (727) 247 63 33, факс: + 7 (727) 247 61 41, 

e-mail: egis@egis.kz